Форма випуску

Джент® — дозований спрей для перорального застосування у вигляді прозорої рідини жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору з характерним запахом. В одній дозі міститься силденафілу цитрат 17,559 мг, що відповідає вмісту силденафілу 12,5 мг. Вспоміжні речовини включають пропіленгліколь, етиловий спирт 96%, поліетиленгліколь 400, очищену воду, концентровану хлористоводневу кислоту, лимонне масло, сукралозу, сахарин, рацемічний ментол, натрію цикламати. Препарат випускається у флаконах темного скла з дозатором по 5 мл (32 дози) та 10 мл (64 дози), упакованих у картонні коробки.

Коди АТХ

G04BE03 — силденафіл

Діюча речовина

Силденафіл

Фармако-терапевтична група

Засоби для лікування еректильної дисфункції, інгібітори ферменту фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5).

Фармакологічна дія

Діє як селективний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної ФДЕ-5. ФДЕ-5 відповідає за розпад цГМФ, що міститься в кавернозних тілах статевого члена та судинах легких. Відновлює порушену еректильну функцію та забезпечує природну реакцію на сексуальну стимуляцію. Силденафіл не має прямого розслаблюючого впливу на кавернозне тіло, але активно підсилює розслаблюючий ефект оксиду азоту (NO). Під час сексуальної стимуляції локальне вивільнення NO сприяє пригніченню активності ФДЕ-5 та підвищенню рівня цГМФ, що викликає розслаблення гладких м'язів та підсилює кровотік у кавернозних тілах. Водночас, інгібування ФДЕ-5 призводить до збільшення рівня цГМФ у судинах легких, сприяючи розширенню легкових судин.

Активність силденафілу більш ніж у 4000 разів перевищує його активність щодо інших ізоформ ФДЕ, таких як ФДЕ-6, що залучена у передачу світлового сигналу в сітківці ока, та ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4, ФДЕ-7–ФДЕ-11. Це забезпечує високий рівень селективності препарату.

Може спричиняти короткочасне порушення кольорового зору, зокрема синьо-зеленого сприйняття, що є побічним ефектом під впливом пригнічення ФДЕ-6 у сітківці.

Показання до застосування

• Лікування еректильної дисфункції — неспроможність досягти або зберегти ерекцію статевого члена, достатню для задовільного статевого акту.
• Легочна гіпертензія — для полегшення симптомів та покращення функціонування легень.

Спосіб застосування, курс і доза

Внутрішньо. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від показань, віку пацієнта, ефективності та переносимості препарату, а також стану функцій печінки і нирок. Рекомендується приймати препарат за 30–60 хвилин до статевого акту. Максимальна тривалість лікування визначається лікарем.

Дозування — початкова доза становить 12,5 мг. За необхідності її можна збільшити до 25 мг або зменшити до 5 мг залежно від відповіді організму і переносимості. Не рекомендується приймати більше однієї дози на добу.

Лікарські взаємодії

Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (еритроміцин, циметидин, кетоконазол, ітраконазол) може призвести до підвищення концентрації силденафілу в крові. Препарат посилює гіпотензивний ефект при застосуванні з нітратами або донаторами оксиду азоту, що може спричинити небезпечну гіпотензію. У випадках одночасного прийому з антигіпертензивними засобами слід враховувати можливе зниження артеріального тиску.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Препарат застосовують для лікування легочної гіпертензії у вагітних за призначенням лікаря, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик. При необхідності застосування у період лактації слід вирішити питання про припинення годування, оскільки невідомо, чи проникає силденафіл у грудне молоко.

Побічні дії

З боку органів зору: часті — затуманене зір, порушення кольорового сприйняття, цианопсія; рідко — біль у очах, фотофобія, фотопсія, зміна яскравості світлового сприйняття, ін’єкція судин склер, крововиливи в тканини ока, катаракта, порушення роботи слізного апарату. Можливі тимчасові порушення зору у вигляді появи жовтих або червоних візуальних ефектів.

З боку органу слуху і лабіринту: часті — запаморочення; нечасті — раптова втрата слуху, шум у вухах, болі в ушах. В окремих випадках — раптова глухота.

З боку серцево-судинної системи: часті — приливи, тахікардія, зміни артеріального тиску, біль у грудях; рідко — аритмії, інфаркт міокарда, інсульт, серцева недостатність.

З системи кровотворення: рідко — анемія, лейкопенія.

З боку нервової системи: дуже часто — головний біль; часті — запаморочення, тривожність; рідко — судоми, порушення сну, неврологічні симптоми.

З боку шкіри: висип, кропив’янка, свербіж, еритема.

Інші побічні реакції: підвищена втомлюваність, загальна слабкість, озноб, реакції фоточутливості.

Протипоказання

• Гіперчутливість до силденафілу або допоміжних речовин препарату.
• Застосування з органічними нітратами або донаторами оксиду азоту в будь-якій формі.
• Вживання з стимуляторами гуанілатциклази (наприклад, риоцигуат).
• Тяжкі порушення функцій печінки (клас C за Чайлд-П’ю).
• Тяжка ниркова недостатність.
• Після інфаркту або інсульту протягом останніх 6 місяців.
• Порушення з боку зору, такі як передня неартеріитна ішемічна невропатія зорового нерва.
• Відома вроджена або спадкова дегенерація сітківки ока.
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років.

Особливі вказівки

Перед початком застосування силденафілу необхідно провести обстеження серцево-судинної системи. Ліки слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічними деформаціями статевого члена або захворюваннями, що сприяють розвитку приапізму. Не рекомендується перевищувати дозу та застосовувати препарат частіше ніж один раз на добу. Важливо мати на увазі, що ефективність забезпечується за умов сексуальної стимуляції.

Під час лікування слід уникати керування механізмами та транспортом, особливо на початкових етапах або після зміни дозування, через можливі побічні ефекти у вигляді головного болю, запаморочення або зниження концентрації уваги.

Застосування при порушеннях функцій нирок і печінки

Протипоказано застосовувати препарат у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю та у випадках тяжких порушень функцій печінки (клас C за Чайлд-П’ю).

Застосування у пацієнтів похилого віку

Для пацієнтів старше 65 років рекомендується коригувати режим дозування залежно від стану та переносимості препарату.

Застосування у дітей та підлітків

Протипоказано застосовувати у дітей та підлітків до 18 років.

Коди МКБ

• F52.2 — Генітальна імпотенція психогенного походження
• I27.0 — Первинна легочна гіпертензія
• I27.2 — Інша вторинна легочна гіпертензія
• I27.8 — Інші уточнені форми легочно-серцевої недостатності
• N48.4 — Органічна імпотенція