Інструкція з застосування лікарського засобу Ксарелто® (Xarelto®)

Ксарелто® — це сучасний пероральний антикоагулянт, активним компонентом якого є ривароксабан — микронизована форма високоселективного інгібітора фактора Xa. Завдяки своїй специфічності та високій біодоступності, цей препарат широко застосовується для профілактики та лікування тромбозів і тромбоемболій у різних клінічних випадках.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, розміром 10 мг, круглі, рожевого кольору, з гравіюванням:

• з одного боку — трикутник з позначкою дози «10»;
• з іншого — фірмовий знак у вигляді байеровського хреста.

Випускаються у блістерах по 5, 10, 30 або 100 таблеток, упакованих у картонні коробки з контролем першого відкриття.

Опис та склад

Основна діюча речовина — ривароксабан (мікронизована форма) у дозі 10 мг. Допоміжні речовини включають:

• мікрокристалічна целюлоза — 40 мг;
• кроскармелоза натрію — 3 мг;
• гідроксипропілметилцелюлоза 5 cP — 3 мг;
• моногідрат лактози — 27.9 мг;
• магнію стеарат — 0.6 мг;
• натрія лаурилсульфат — 0.5 мг.

Оболонка містить:

• залізооксид червоний — 0.015 мг;
• гідроксипропілметилцелюлоза 15 cP — 1.5 мг;
• макрогол 3350 — 0.5 мг;
• діоксид титану — 0.485 мг.

Класифікація за АТХ

Код АТХ: B01AF01 — ривароксабан.

Клініко-фармакологічна група: антикоагулянти, прямі інгібітори фактора Xa.

Фармако-терапевтична група: прямі інгібітори фактора Xa.

Умови зберігання

Транспортний та зберігальний режим — зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Механізм дії

Ривароксабан — високоселективний інгібітор фактора Xa, що проявляє високу біодоступність при пероральному застосуванні. Активація фактора X — ключовий етап у каскаді згортання крові; він сприяє утворенню протромбиназного комплексу, що перетворює протромбін у тромбін, що в свою чергу сприяє утворенню фібринового тромбу та активує тромбоцити. Один молекула фактора Xa катализує синтез понад 1000 молекул тромбіну — «тромбіновий вибух». Ривароксабан безпосередньо інгібує фактор Xa, що дозволяє зупинити цей процес і зменшити ризик формування тромбів.

Фармакодинамічні ефекти

Дозозалежне інгібування фактора Xa призводить до подовження протромбінового часу та активності АЧТВ, що корелює з концентрацією препарату у плазмі. В період лікування ривароксабаном не потрібно регулярний контроль параметрів згортання крові, окрім випадків передозування або екстрених хірургічних втручань. Для оцінки рівня препарату використовують калибровані тести на активність фактора Xa.

Показання до застосування

• Профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у пацієнтів, що піддаються великим ортопедичним операціям на нижніх кінцівках;
• Профілактика рецидивів тромбозів глибоких вен (ТГВ) та тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) після не менш ніж 6 місяців лікування ТГВ або ТЕЛА.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. За необхідності таблетку можна розмолоти і змішати з невеликою кількістю води або рідкого харчування, наприклад, яблучного пюре, безпосередньо перед застосуванням. Можна вводити через зонд, попередньо узгодивши цю процедуру з лікарем.

Профілактика ВТЕ у пацієнтів після ортопедичних операцій

Рекомендується призначати по 10 мг (1 таблетка) один раз на добу. Почати прийом через 6-10 годин після операції за умови досягнення гемостазу.
Тривалість профілактики:

• 5 тижнів — після ендопротезування тазостегнового суглоба;
• 2 тижні — після ендопротезування колінного суглоба.

Що робити при пропуску дози

Якщо пропущена доза, її слід прийняти якомога швидше. У наступний день — продовжити за звичайною схемою. При пропуску при схеме 15 мг двічі на добу — можна прийняти дві таблетки одночасно. При схеме 10 мг один раз на добу — пропущену дозу потрібно прийняти одразу, а потім перейти до звичайного режиму.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку

Корекція дози не потрібна. Однак слід враховувати індивідуальні особливості та стан здоров’я.

Порушення функції печінки

Протипоказаний у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за Чайлд-П’ю). У випадках середньої тяжкості (клас В) слід застосовувати з обережністю, враховуючи потенційне підвищення активності препарату.

Порушення функції нирок

У пацієнтів із легкою та середньою ступенем порушення функції нирок (КК 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна відповідно до рекомендацій. Для тяжких порушень (КК 15-29 мл/хв) застосовують по 15 мг двічі на добу на період до трьох тижнів, потім — по 15 мг один раз на добу. Не рекомендується застосовувати препарат при КК менше 15 мл/хв.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• Тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-П’ю), що супроводжується коагулопатією і високим ризиком кровотечі;
• Активні кровотечі або схильність до них;
• Вагітність та годування груддю.

Особливі вказівки

При передозуванні можливе посилення кровотечі. Специфічного антидоту немає, застосовують симптоматичну терапію та заходи з контролю кровотечі. Враховуючи високий ступінь зв’язування з білками плазми, діаліз не ефективний для видалення ривароксабану.

Важливо враховувати ризик кровотечі у пацієнтів з підвищеним кровотечею або порушеннями згортання.

Застосування під час вагітності і годування

Застосування протипоказане у вагітних і жінок, що годують груддю, через недостатню досліджену безпеку для плода і малюка.

Побічні дії

• Кровотечі різного ступеня тяжкості;
• Гастроінтестинальні розлади: нудота, блювання, диспепсія;
• Головний біль, запаморочення;
• Аллергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

При появі будь-яких побічних реакцій слід звернутися до лікаря.

Протипоказання

• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
• Активні кровотечі будь-якої локалізації;
• Тяжка печінкова недостатність, що супроводжується коагулопатією;
• Вагітність та годування груддю.

Особливі вказівки

Перед початком застосування необхідно врахувати ризик кровотеч і провести відповідну оцінку стану пацієнта. Не рекомендується застосовувати препарат у разі високого ризику кровотечі без належної терапії.

У випадках необхідності проведення хірургічних втручань або екстрених процедур слід враховувати період відміни препарату (зазвичай за 24 години до операції).

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій

При порушеннях функції нирок

Для пацієнтів з легкими та середніми порушеннями (КК 30-80 мл/хв) доза не змінюється. При тяжких порушеннях (КК 15-29 мл/хв) слід застосовувати по 15 мг двічі на добу на період до трьох тижнів, потім — по 15 мг один раз на добу.

При порушеннях функції печінки

Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності (клас C за Чайлд-П’ю). У випадках середньої тяжкості (клас В) застосовувати з обережністю.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з іншими антикоагулянтами або препаратами, що впливають на згортання крові, слід враховувати можливе посилення ефекту, що підвищує ризик кровотечі. Перехід з антагоністів вітаміну К або парентеральних антикоагулянтів повинен здійснюватися під контролем лікаря із урахуванням рекомендацій щодо дозування та режиму прийому.