Загальна інформація

Лестродекс (Lestrodex) — це сучасний протипухлинний препарат, який використовується для лікування гормонозалежних форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Препарат належить до групи інгібіторів ароматази та має селективну дію, блокуючи синтез естрогенів у периферичних тканинах та пухлинах.

Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг, у блістерах по 10 або 30 штук.

Коди АТХ: L02BG04

Склад

Основна активна речовина: летрозол — 2,5 мг у одній таблетці.

Вспомогальні речовини включають:

• Лактозу моногідрат — 61,5 мг
• Кукурудзяний крахмал — 6 мг
• Карбооксиметилкрахмал натрію (тип А) — 4 мг
• Мікрокристалічна целюлоза — 25 мг
• Магнію стеарат — 1 мг

Оболонка таблетки містить:

• Полівініловий спирт частково гідролізований — 40%
• Диоксид титану (E171) — 23,5%
• Макрогол 3350 — 20,2%
• Тальк — 14,8%
• Жовтий залізний оксид (E172) — 1,5%

Фармакологічна група

Код ATX: L02BG04

Клініко-фармакологічна група: Противоопухлинний препарат, інгібітор ароматази.

Фармакологічна дія

Летрозол має виражену селективну антиестрогенну дію. Він конкурентно інгібує фермент ароматазу, блокуючи його активність шляхом високоспецифічного зв’язування з гемом цитохрому P450. Це призводить до значного зниження синтезу естрогенів у периферичних тканинах та пухлинах.

У жінок у постменопаузі естрогени утворюються переважно за участю фермента ароматази, який перетворює андростендіон і тестостерон у естрогени. Щоденний прийом летрозолу у дозі 0,1–5 мг знижує рівень естрадіолу, естрона та їх сульфатів у плазмі крові на 75–95%. Це сприяє зменшенню росту естрогенозалежних пухлин та зниженню ризику рецидиву раку молочної залози.

При застосуванні у терапевтичних дозах не порушується функція надниркових залоз, не відзначається зміни рівня альдостерону та кортизолу, не потрібне додаткове призначення глюкокортикоїдів.

Летрозол не сприяє накопиченню андрогенів, предшественників естрогенів, і не впливає на концентрацію лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів, функцію щитоподібної залози та ліпідний профіль.

Лікування сприяє зниженню ризику рецидиву раку молочної залози, підвищенню виживаності без ознак захворювання та зниженню смертності.

Показання до застосування

• Ранні стадії гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі в якості ад’ювантної терапії.
• Після завершення стандартної ад’ювантної терапії тамоксифеном — для пролонгованого лікування.
• Розповсюджені гормонозалежні форми раку молочної залози — терапія першої лінії у жінок у постменопаузі.
• Розповсюджені форми раку у жінок у постменопаузі, які вже отримували анти-естрогенну терапію.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, по 2,5 мг один раз на добу.

Тривалість лікування залежить від клінічної ситуації:

• Для ад’ювантної терапії — 5 років або до появи ознак прогресування захворювання.
• При поширеному або метастатичному раку — до явного прогресування пухлини.

Пацієнтки з порушеннями функцій печінки або нирок (КК понад 10 мл/хв) корекція дози не потрібна. Важкі порушення функцій печінки (клас C по Чайлд-Пью) вимагають постійного медичного контролю.

Передозування

Відомі окремі випадки передозування летрозолу. Специфічного антитотопу не існує. Рекомендується симптоматичне лікування та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться з організму методом гемодіалізу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При спільному застосуванні з циметидином або варфарином клінічно значущих взаємодій не відзначено. Летрозол може знижувати активність цитохрому P450 CYP2A6 та CYP2C19, тому слід бути обережним при одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються цими ізоферментами та мають вузький терапевтичний індекс.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та в період лактації. Жінкам у репродуктивному віці рекомендується використовувати надійні контрацептиви, оскільки застосування може спричинити порушення розвитку плода.

Побічні дії

Зазвичай побічні реакції мають легкий або помірний характер та пов’язані з пригніченням синтезу естрогенів:

• Дуже часто (> 1/10): приливи крові до обличчя, підвищене потовиділення, артралгія, міалгія, слабкість.
• Часто (> 1/100, < 1/10): головний біль, запаморочення, депресія, сухість у роті, нудота, висипання, артрит, остеопороз, переломи кісток.
• Інколи (> 1/1000, < 1/100): тахікардія, артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт, порушення зору, порушення функції печінки.
• Рідко (< 1/10 000): анафілаксія, ангіоневротичний набряк, інсульт, легочна емболія.

Можливі зміни лабораторних показників — збільшення маси тіла, зниження апетиту, підвищення рівнів холестеринів.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів.
• Вагітність та період лактації.
• Дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені).
• Ендокринний стан, характерний для репродуктивного періоду.

З обережністю: важка печінкова (клас C за Чайлд-Пью) та ниркова недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція, недостатність лактази.

Особливі застереження

Перед початком лікування у жінок із невизначеним статусом постменопаузи рекомендується провести відповідне обстеження рівня гормонів. Пацієнтки з порушеннями функцій печінки або нирок потребують постійного медичного контролю.

У разі тривалого застосування — слід регулярно оцінювати мінеральну щільність кісткової тканини та приймати заходи для профілактики остеопорозу.

Таблетки містять лактозу, тому препарат не рекомендується при непереносимості галактози.

Через можливий розвиток сонливості та слабкості, слід обережно виконувати роботи, що вимагають високої концентрації уваги.

Застосування у пацієнток з порушеннями функцій органів

При порушеннях функції нирок: корекція дози не потрібна, при КК менше 10 мл/хв — застосування можливе під контролем лікаря.

При порушеннях функції печінки: корекція дози не потрібна; у важких випадках (клас C) — застосовувати з обережністю та під медичним контролем.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у особливих групах пацієнтів

Пожилі жінки: корекція дози не потрібна.

Діти: застосування протипоказане.

Коди МКБ

C50 — Злоякісне новоутворення молочної залози.