Інструкція з застосування препарату Адемпас® (Adempas®)

Форма випуску та опис

Адемпас® — це таблетований препарат, що випускається у вигляді круглих, двояковигнутих таблеток з гладкою покриттєвою оболонкою коричнево-оранжевого кольору. На одній стороні таблеток нанесено маркування "R" і дозування "2.5", а на звороті — логотип компанії Байєр у вигляді хреста. Таблетки упаковані у блистери по 21 шт., які зберігаються у картонних пачках із контролем першого відкриття.

Склад та допоміжні речовини

Основна активна речовина — риоцигуат (2,5 мг у одній таблетці). В допоміжних компонентах використовуються: мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, гипромеллоза 2910, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрія лаурилсульфат. Покриття таблеток складається з гипролози, гипромеллози, пропіленгліколю, діоксиду титану та фарбників (жовтий та червоний залізооксиди).

Коди та фармакологічні групи

• АТХ-код: C02KX05
• Клініко-фармакологічна група: Стимулятор гуанілатциклази, застосовуваний при легочній гіпертензії.

Фармакологічна дія

Адемпас® є гіпотензивним засобом, що стимулює фермент гуанілатциклазу (рГЦ), відповідальний за регуляцію тонусу судин і обмінних процесів у сердечно-легеневій системі. Механізм дії включає стимуляцію розчинної гуанілатциклази, що підвищує рівень циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), необхідного для зниження судинного тонусу, запобігання проліферації клітин та запалення. Препарат допомагає відновити порушення в системі NO-рГЦ-цГМФ, стимулюючи продукцію цГМФ та сприяючи зниженню рівня легеневої артеріальної гіпертензії.

Показання до застосування

• Хронічна тромбоемболічна легочна гіпертензія (ХТЕГ): неоперабельна форма або рецидив після лікування та хірургічних втручань.
• Легенева артеріальна гіпертензія (ЛАГ): II-III функціональні класи за класифікацією ВООЗ, включно з ідіопатичною, спадковою та асоційованою з хворобами сполучної тканини.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації: препарат приймається внутрішньо під час їжі або незалежно від неї, запиваючи водою. Початкова доза становить 1 мг 3 рази на добу протягом перших 2 тижнів. Далі дозу поступово збільшують на 0,5 мг кожні 2 тижні залежно від реакції пацієнта та рівня артеріального тиску, максимально — до 2,5 мг 3 рази на день.

Додаткові рекомендації: при зниженні систолічного АТ до <95 мм рт.ст. або прояві ознак гіпотензії дозу слід знизити або припинити. Максимальна добова доза — 7,5 мг. При пропуску дози — слід прийняти її якомога швидше, але не більш ніж у 6-8 годин після запізнення.

Особливі групи пацієнтів: у пацієнтів похилого віку та з порушеннями функції нирок або печінки підбір дози проводиться з обережністю. Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки та нирок, а також у дітей.

Передозування

При передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску, запаморочення, слабкість. Специфічний антидот відсутній. Лікування — симптоматичне, підтримуюча терапія, корекція гемодинаміки. Враховуючи сильне зв’язування з білками крові, гемодіаліз малоефективний.

Лікування взаємодії з іншими препаратами

Риоцигуат метаболізується системою цитохрому CYP та транспортними білками P-gp/BCRP. Інгібітори CYP3A4, CYP1A1 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин), а також антациди та препарати, що підвищують рН шлункового соку, можуть підвищувати концентрацію риоцигуату в крові. Одночасне застосування з сильними інгібіторами цих систем не рекомендується без корекції дозування. Важливо враховувати можливість зниження ефективності при застосуванні індукторів CYP3A4, таких як фенітойін або зверобій.

Протипоказання

• Гостра або тяжка печінкова недостатність (клас Чайлд-Пью C).
  
• Тяжкі порушення функції нирок (КК менше 15 мл/хв) або пацієнти на гемодіалізі.
  
• Гіперчутливість до компонентів препарату.
  
• Вік до 18 років.

Побічні дії

Можливі головний біль, запаморочення, слабкість, нудота, біль у животі, набряки, висипи шкіри. У рідких випадках — гіпотензія, тахікардія. При появі побічних реакцій рекомендується зменшити дозу або припинити застосування.

Особливі вказівки

Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок необхідно контролювати стан і коригувати дозу. Не рекомендується застосовувати препарат у комбінації з препаратами, що впливають на метаболізм або транспорт риоцигуату.

Застосування у вагітних та годуючих жінок

Дані щодо безпеки застосування у вагітних відсутні, тому препарат протипоказаний у період вагітності. Не рекомендується застосовувати під час лактації.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Особливості застосування у різних групах пацієнтів

• Пожилі пацієнти: потребують корекції дозування з урахуванням стану здоров’я та функції органів.
• Діти: препарат не рекомендований для застосування до 18 років.

Класифікація за МКХ

Препарат застосовується при захворюваннях, що кодуються згідно з МКХ-10 у групах, пов’язаних з легеневою гіпертензією та порушеннями судин.

Виробник та реєстраційні дані

Власник реєстраційного посвідчення: компанія-постачальник.
Виробник: Відповідальна компанія.
Торгова марка: Адемпас®.