Афинитор таблетки 10 мг 30 шт.
| Форма выпуска | таблетки |
| Дозировка | 10 мг |
| В упаковке | 30 шт. |
| Код товара | 8707872 |
| Категория | Препараты для лечения онкологических заболеваний |
| Форма отпуска | по рецепту |
| Бренд | Novartis Pharma [Новартис Фарма] |
| Страна | Швейцария |
Ціна: 7950 грн
Опис лікарського засобу «Афинитор®»
Загальна інформація
«Афинитор®» – це препарат, який застосовується для профілактики відторгнення трансплантатів та лікування певних видів раку. Основною діючою речовиною є еверолімус – потужний інгібітор протеїнтирозинкинази, що має імунодепресивні та антипухлинні властивості.
Форма випуску та опис
«Афинитор®» випускається у вигляді таблеток, що мають колір від білого до білого з жовтуватим відтінком, продовгуваті форми з фаскою, з тисненням:
- з однієї сторони – «NVR»
- з іншої – «UHE»
Кожна таблетка містить по 10 мг еверолімусу. В упаковках по 30, 60 або 90 штук, розміщених у блистерах по 10 таблеток, з подальшою у коробковій упаковці.
Клініко-фармакологічні групи
| Код АТХ | L01XE10 |
|---|---|
| Досягнення фармакологічної групи | Противопухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкинази |
Фармакологічна дія
Еверолімус є інгібітором протеїнтирозинкинази, що виконує ключову роль у регуляції клітинного росту та проліферації. Його дія полягає у блокуванні внутрішньоклітинного сигналу через комплекс з FKBP-12, що призводить до гальмування фосфорилювання р70 S6 кинази і, відповідно, до зупинки клітинного циклу на стадії G1. Це забезпечує його імуносупресивну та антипухлинну активність.
Механізм дії
При застосуванні еверолімусу відбувається блокада шляху m-TOR, що сприяє зниженню клітинної проліферації та росту новоутворень. Це сприяє зменшенню ризику відторгнення трансплантатів і пригнічує ріст пухлин, зокрема при поширеному та метастатичному раку нирки.
Показання до застосування
- профілактика відторгнення трансплантату нирки та серця у дорослих реципієнтів із низьким або помірним імунологічним ризиком, у комбінації з базовою імуносупресивною терапією (циклоспорин та глюкокортикостероїди);
- лікування поширеного та/або метастатичного раку нирки, у разі неефективності антиангиогенної терапії.
Протипоказання
- підвищена чутливість до еверолімусу або інших компонентів препарату.
Спосіб застосування, курс та дозування
Профілактика відторгнення трансплантату
Рекомендується приймати внутрішньо по 750 мкг двічі на добу, починаючи з якомога раннього строку після трансплантації. Таблетки слід приймати одночасно з циклоспорином у спеціальній лікарській формі. Необхідна корекція режиму дозування може проводитися залежно від концентрації препарату у крові, переносимості, відповіді пацієнта та клінічної ситуації. Інтервал корекції – 4-5 днів.
Противоопухлевий режим
Застосовують в дозі 10 мг один раз на добу. Тривалість лікування – до досягнення клінічного ефекту. За наявності тяжких або трудно переносимих побічних реакцій – дозу знижують до 5 мг на добу або тимчасово припиняють терапію.
При застосуванні разом з інгібіторами CYP3A4 або інгібіторами Р-глікопротеїну дозу зменшують до 5 мг на добу. У разі застосування сильних індукторів CYP3A4 або індукторів Р-глікопротеїну дозу поступово підвищують до 20 мг/добу, залежно від клінічної ситуації.
Для пацієнтів з порушенням функції печінки (клас В за Чайлд-Пью) рекомендується зменшити дозу до 5 мг на добу.
Лікарські взаємодії
Вплив на всмоктування та швидкість елімінації еверолімусу мають препарати, що взаємодіють з CYP3A4 та/або Р-глікопротеїном. Не рекомендується поєднання з сильними інгібіторами або індукторами CYP3A4. Інгібітори Р-глікопротеїну можуть підвищувати концентрацію еверолімусу у крові.
При застосуванні з помірними інгібіторами CYP3A4 (флуконазол, еритроміцин, верапаміл) концентрація препарату може підвищуватися. З індукторами CYP3A4 (рифампіцин, фенобарбітал) – швидкість метаболізму зростає, і концентрація знижується. Взаємодія з грейпфрутовим соком також не рекомендується.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Дані щодо безпеки застосування у вагітних відсутні. Не рекомендується застосовувати «Афинитор®» у період вагітності, крім випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Враховуючи можливий ризик для новонароджених, жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції протягом лікування та 8 тижнів після його завершення.
У дослідженнях на тваринах виявлено токсичний вплив на репродуктивну функцію. Не відомо, чи проникає препарат у грудне молоко; тому при необхідності годування груддю слід припинити.
Побічні дії
З боку систем кровотворення і лімфатичної системи
- дуже часто – лейкопенія;
- часто – тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітичний синдром;
З боку ендокринної системи
- іноді – гіпогонадизм у чоловіків (зниження тестостерону, підвищення ЛГ);
З обміну речовин
- дуже часто – гіперхолестеринемія, гіперліпідемія;
- часто – гіпертригліцеридемія;
З боку серцево-судинної системи
- часто – підвищення артеріального тиску, лимфоцеле, венозний тромбоз;
З боку дихальної системи
- часто – пневмонія;
- іноді – пневмоніт;
З боку травної системи
- часто – болі в животі, діарея, нудота, блювання;
- іноді – гепатит, порушення функції печінки, жовтяха, підвищення АЛТ, ACT, ГГТ;
З боку шкіри та підшкірної клітковини
- часто – ангіоневротичний набряк, акне, ускладнення після хірургічних втручань;
- іноді – висип.
З боку кістково-м’язової системи
- іноді – міалгія;
З боку сечовидільної системи
- часто – інфекції сечових шляхів;
- іноді – некроз ниркових канальців, пієлонефрит;
Інші побічні реакції
- часто – набряки, біль, вірусні, бактеріальні та грибкові інфекції, сепсис;
- іноді – ранова інфекція.
За даними клінічних досліджень у пацієнтів з тривалістю спостереження не менше одного року відзначено виникнення лімфоми або лімфопроліферативних захворювань у 1.4% випадків, а також злоякісних новоутворень шкіри – 1.3% та інших форм малигнізації – 1.2%.
Особливі вказівки
- Регулярно контролювати функцію нирок, особливо при підвищенні рівня креатиніну у сироватці.
- У разі підвищення концентрації препарату в крові – коригувати режим імуносупресії, зменшуючи дозу циклоспорину.
- Обережно застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки, особливо при помірних порушеннях (клас В за Чайлд-Пью).
- Проводити моніторинг стану шкіри та частого появлення новоутворень.
- Контролювати рівень холестерину та тригліцеридів у крові під час терапії.
- Уникати впливу ультрафіолету та сонячного світла, застосовувати сонцезахисні засоби.
- З обережністю застосовувати у пацієнтів із гіперліпідемією, контролюючи рівень ліпідів у крові.
- Чрезмерна імуносупресія підвищує ризик розвитку інфекцій, включно з оппортунистичними. Не рекомендується застосовувати живі вакцини під час лікування.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дані щодо безпеки застосування еверолімусу у вагітних відсутні. Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності, окрім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Враховуючи можливе проникнення у грудне молоко, при необхідності годування слід припинити.
Власник реєстраційного посвідчення та виробник
Власник реєстраційного посвідчення: [Назва компанії]
Виробник: [Назва виробника]