Форма випуску

Таблетки по 2,5 мг: по 30 штук у пачці.

Опис

Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскі, продовгуваті, з фаскою, з тисненням "NVR" на одній стороні та "LCL" на іншій. Кожна таблетка містить активний компонент эверолімус у дозі 2,5 мг, стабілізований за допомогою 0,2% бутилгідрокситолуолу (0,005 мг). Вспоміжні речовини включають лактозу, кросповідон, гіпромеллозу, лактозу моногідрат, магнію стеарат та бутилгідрокситолуол.

Коди АТХ

L01XE10 - Еверолімус

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Протипухлинний препарат
• Інгибітор протеїнтирозинкинази

Діючий компонент

Эверолімус

Фармако-терапевтична група

Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнкінази.

Фармакологічна дія

Эверолімус має імунодепресивну і протипухлинну дію, інгібуючи передачу пролиферативного сигналу та клітинний поділ. Механізм дії базується на формуванні комплексу з цитоплазматичним білком FKBP-12, що призводить до блокування фосфорилювання р70 S6 кінази, стимульованої фактором росту. Це зупиняє клітинний цикл на стадії G1, перешкоджаючи поділу клітин. Крім того, еверолімус інгібує стимульовану факторами росту пролиферацію гемопоетичних і негемопоетичних клітин, включаючи гладком'язові клітини сосудів, що сприяє зменшенню неоінтимної регенерації та запобігає розвитку хронічного відторгнення трансплантата.

Показання до застосування

• Профілактика відторгнення трансплантата нирки та серця у дорослих реципієнтів з низьким та середнім імунологічним ризиком у комбінації з базовою імуносупресивною терапією (циклоспорин та ГКС).
• Розповсюджений та/або метастатичний нирково-клітинний рак, що прогресує після попередньої терапії інгібіторами тирозинкіназ та/або цитокінами.

Протипоказання

Підвищена чутливість до еверолімусу або сиролімусу.

Спосіб застосування, курс і дозування

Профілактика відторгнення трансплантата

Рекомендується приймати по 750 мкг двічі на добу. Починати терапію слід якнайшвидше після трансплантації, здійснюючи прийом одночасно з циклоспорином у спеціальній лікарській формі. Терапію потрібно коригувати, з урахуванням концентрації эверолімусу у крові, переносимості та відповідності клінічної ситуації. Корекцію режиму дозування можна проводити з інтервалами 4-5 днів.

Протипухлинна терапія

Приймати внутрішньо по 10 мг один раз на добу. Тривалість лікування визначається клінічною ефективністю. У разі розвитку важких або трудно переносимих побічних реакцій дозу знижують до 5 мг/добу або тимчасово припиняють терапію.

Додаткові рекомендації

• При застосуванні з інгібіторами CYP3A4 та Р-глікопротеїну дозу потрібно зменшити до 5 мг/добу.
• При порушеннях функції печінки (клас В за Чайлд-Пью) доза зменшується до 5 мг/добу.

Взаємодія з лікарськими засобами

Препарати, що впливають на ферменти CYP3A4 та Р-глікопротеїн, можуть значно змінювати концентрацію эверолімусу в крові. Сильні інгібітори та індуктори CYP3A4, а також інгібітори Р-глікопротеїну, застосовувати одночасно не рекомендується. Біодоступність підвищується при спільному застосуванні з циклоспорином. Модеровані інгібітори CYP3A4 (флуконазол, еритроміцин) підвищують концентрацію эверолімусу, тоді як індуктори (рифампіцин, зверобій) знижують її. Тому потрібно контролювати рівень препарату у крові та коригувати дозу відповідно до рекомендацій лікаря.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо застосування у вагітних відсутні. Не рекомендується застосовувати еверолімус під час вагітності, окрім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективні методи контрацепції протягом усього періоду лікування та 8 тижнів після його завершення. Невідомо, чи виділяється еверолімус з грудним молоком; у разі необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити годування груддю.

Побічні дії

Можливі побічні реакції включають:

• З боку кровотворної системи: лейкопенія (дуже часто), тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітичний уремічний синдром.
• З боку ендокринної системи: рідко — гіпогонадизм у чоловіків (зниження рівня тестостерону, підвищення ЛГ).
• Обмін речовин: дуже часто — гіперліпідемія, гіперхолестеринемія; часто — гіпертригліцеридемія.
• З боку серцево-судинної системи: часто — підвищення АТ, лимфоцеле, венозний тромбоз.
• З боку дихальної системи: часто — пневмонія; іноді — пневмоніт.
• З боку травної системи: часто — болі в животі, діарея, нудота, блювання; іноді — гепатит, порушення функції печінки, жовтяха, підвищення АЛТ, ACT, ГГТ.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто — ангіоневротичний набряк, акне, ускладнення після хірургічних втручань; іноді — висип.
• З боку кістково-м'язової системи: іноді — міалгія.
• З боку сечовивідної системи: часто — інфекції сечових шляхів; іноді — некроз ниркових канальців, пієлонефрит.

У контрольованих клінічних дослідженнях спостерігалися випадки розвитку лімфоми та інших злоякісних новоутворень.

Особливі вказівки

• Регулярний контроль функції нирок під час лікування. У разі підвищення рівня креатиніну слід розглянути корекцію терапії, зокрема зменшення дози циклоспорину.
• Уникати застосування сильних інгібіторів CYP3A4 та індукторів, окрім випадків, коли користь перевищує ризик.
• Контролювати рівень эверолімусу у крові при сумісному застосуванні з інгібіторами або індукторами CYP3A4.
• Пацієнтам з порушеннями функції печінки слід ретельно моніторити рівні препарату, особливо при середньому ступені порушення (клас В за Чайлд-Пью).
• Обмежити вплив ультрафіолетового світла та сонячних променів, використовувати захисний крем.
• Регулярно контролювати рівень холестерину та тригліцеридів у крові.
• Уникати застосування живих вакцин під час лікування.

Особливі зауваження

Чрезмерна імунодепресія може сприяти розвитку інфекцій, зокрема опортуністичних. Рекомендується профілактика цитомегаловірусної інфекції та контроль за станом шкіри для виявлення можливих новоутворень. Потрібно контролювати рівень холестерину та тригліцеридів, особливо у хворих із гіперліпідемією. Враховуйте ризик розвитку злоякісних новоутворень, включаючи шкірні та лімфопроліферативні, при тривалому застосуванні.

Виробник і торговельна марка

Засіб виготовлений виробником відповідно до реєстраційних даних. Товарний знак Афінитор®.