Афинитор таблетки диспергируемые 2 мг 30 шт.
| Форма выпуска | таблетки диспергируемые |
| Дозировка | 2 мг |
| В упаковке | 30 шт. |
| Код товара | 00-00005452 |
| Категория | Препараты для лечения онкологических заболеваний |
| Форма отпуска | по рецепту |
| Бренд | Novartis Pharma [Новартис Фарма] |
| Страна | Швейцария |
Ціна: 12900 грн
Інструкція з медичного застосування препарату Afinitor®
Загальна інформація
Форма випуску: дисперговані таблетки по 2 мг, 3 мг та 5 мг, по 30 штук у блістері, у картонній упаковці.
Межі кольору: від білого до білого з жовтуватим відтінком, круглі, плоскі, з фаскою, з тисненням "D2" на одній стороні та "NVR" на іншій.
Основна дія: еверолімус, активний інгибітор протеїнкінази mTOR, що належить до групи імунодепресантів і протипухлинних засобів.
Клініко-фармакологічна група
- АТХ-код: L01XE10
- Група: Імунодепресанти
- Фармакотерапевтична група: Протипухлинні засоби, інгібітори протеїнкінази
Фармакологічна дія
Еверолімус є селективним інгібітором протеїнкінази mTOR, що здійснює імунодепресивну та антипухлинну активність. Механізм дії полягає у блокуванні передачі сигналу, що стимулює клітинну проліферацію, шляхом формування комплексу з білком FKBP-12 та інгібування фосфорилювання р70 S6 кинази. Це призводить до зупинки клітинного циклу на стадії G1, гальмуючи ріст і розмноження клітин, включаючи Т-лімфоцити, клітини кровотворної системи, гладком'язові клітини судин і пухлинні клітини.
Показання до застосування
- Профілактика відторгнення трансплантата: у дорослих реципієнтів з низьким та середнім імунологічним ризиком, що отримують базову імуносупресивну терапію (циклоспорин та кортикостероїди).
- Лікування поширеного та/або метастатичного почечно-клітинного раку: у випадках неефективності антиангиогенних терапій.
Спосіб застосування, курс і дозування
Для профілактики відторгнення трансплантата
Рекомендується приймати внутрішньо по 750 мкг двічі на добу. Початок терапії якомога раніше після трансплантації. Таблетки слід приймати одночасно з циклоспорином у спеціальній лікарській формі. Необхідна корекція дози залежно від концентрації еверолімусу у плазмі крові, переносимості, клінічного стану та інших медикаментів. Інтервал корекції — 4-5 днів.
Для лікування раку
Приймати по 10 мг один раз на добу. Тривалість лікування залежить від клінічної відповіді. При появі тяжких або трудно переносимих побічних ефектів — знизити дозу до 5 мг або тимчасово припинити терапію.
Особливості застосування
- При застосуванні з інгібіторами CYP3A4 або Р-глікопротеїну — зменшити дозу еверолімусу до 5 мг/добу.
- У випадку розвитку побічних реакцій — коригувати дозу або тимчасово припинити лікування.
- Дозування для пацієнтів з порушеннями функції печінки: при середній тяжкості (клас В) — зменшити до 5 мг/добу.
Лікарські взаємодії
Еверолімус метаболізується ферментами CYP3A4 та підлягає впливу Р-глікопротеїну. Сильні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) та індуктори (рифампіцин, карбамазепін) не рекомендується застосовувати одночасно. М'які інгібітори (флуконазол, еритроміцин, верапаміл) можуть підвищити концентрацію препарату. Не рекомендується застосовувати грейпфрут і грейпфрутовий сік, що можуть змінювати активність CYP ферментів.
При одночасному застосуванні з інактивуючими препаратами слід контролювати концентрацію еверолімусу у крові.
Застосування при вагітності і лактації
Дані щодо безпеки застосування еверолімусу вагітним відсутні. Не рекомендується застосовувати препарат під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Вагітним жінкам рекомендується використовувати ефективні методи контрацепції протягом лікування та 8 тижнів після його завершення.
Невідомо, чи виділяється еверолімус з грудним молоком. При необхідності застосування під час лактації — слід припинити грудне годування.
Експериментальні дослідження показали токсичну дію на репродуктивну функцію, включаючи ембріотоксичність і фетотоксичність.
Побічні реакції
З боку кровотворної системи
- дуже часто: лейкопенія
- часто: тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітичний уремічний синдром
- іноді: гемоліз
З боку ендокринної системи
- іноді: гіпогонадизм у чоловіків (зниження рівня тестостерону, підвищення ЛГ)
Обмін речовин
- дуже часто: гіперхолестеринемія, гіперліпідемія
- часто: гіпертригліцеридемія
З боку серцево-судинної системи
- часто: підвищення АТ, лимфоцеле, венозний тромбоз
З боку дихальної системи
- часто: пневмонія
- іноді: пневмоніт
З боку травної системи
- часто: болі в животі, діарея, нудота, блювота
- іноді: гепатит, порушення функції печінки, жовтяха, підвищення трансаміназ (АЛТ, ACT, ГГТ)
З боку шкіри та підшкірної клітковини
- часто: ангіоневротичний набряк, акне, ускладнення після хірургічних втручань
- іноді: висип
З боку опорно-рухового апарату
- іноді: міалгії
З боку сечовивідної системи
- часто: інфекції сечових шляхів
- іноді: некроз ниркових канальців, пієлонефрит
Інші побічні реакції
- часто: набряки, біль, вірусні, бактеріальні та грибкові інфекції, сепсис
- іноді: ранова інфекція, рак шкіри, інші злоякісні новоутворення
У контролюваних дослідженнях з тривалістю понад 1 рік було зафіксовано випадки розвитку лімфоми, лімфопроліферативних захворювань — 1.4%, а також злоякісних новоутворень шкіри — 1.3%.
Протипоказання
- Гіперчутливість: до еверолімусу або сиролімусу.
Особливі вказівки
- Регулярно контролювати функцію нирок та рівень креатиніну у крові.
- При підвищенні рівня креатиніну — розглянути можливість корекції імуносупресивної терапії, зокрема зменшення дози циклоспорину.
- Обережно застосовувати з препаратами, що впливають на ниркову функцію.
- Контролювати концентрацію еверолімусу у крові, особливо при застосуванні з інгібіторами або індукторами CYP3A4.
- У пацієнтів з порушеннями функції печінки — можлива зменшена доза та ретельний моніторинг.
- Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з важкою печінковою недостатністю.
- Обмежити вплив ультрафіолету та використовувати сонцезахисні засоби через ризик розвитку шкірних новоутворень.
- Контролювати рівень холестерину і тригліцеридів у крові.
- Вакцинація живими вакцинами під час терапії — заборонена, оскільки знижується імунна відповідь.
Застосування при порушеннях функцій органів
При порушеннях функції нирок
Рекомендується регулярний контроль функції нирок. При підвищенні рівня креатиніну — корекція дози та ретельне спостереження.
При порушеннях функції печінки
У пацієнтів з помірними порушеннями (клас В за Чайлд-Пью) — зменшити дозу до 5 мг/добу. У важких випадках — застосовувати з обережністю та під контролем лікаря.
Інформація про реєстрацію
Власник реєстраційного посвідчення: ТОВ «Фармацевтична компанія»
Виробництво: Згідно з ліцензійними умовами.