Інструкція з застосування препарату Алзепил®

Форма випуску

Препарат Алзепил® представлений у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, дозуванням 5 мг та 10 мг. Таблетки мають круглу форму, двояковипуклі, білого або майже білого кольору, з гравіруванням "E381" з однієї сторони. Упаковка містить по 28 або 56 штук у блістерах, які розміщені в картонних пачках.

Опис

Коди АТХ

N06DA02 — Донепезил

Клініко-фармакологічні групи

Препарат для лікування деменції, інгібітор холінэстерази.

Діюча речовина

Донепезил гідрохлорид

Фармако-терапевтична група

Засіб для лікування деменції, інгібітор холінэстерази.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Алзепил® є селективним і зворотнім інгібітором ацетилхолінестерази — основного ферменту, що руйнує ацетилхолін у центральній нервовій системі. В in vitro дослідження донепезил пригнічує активність ацетилхолінестерази більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестераза, яка переважно знаходиться поза межами ЦНС. Одноразовий прийом у дозі 5 або 10 мг у стані рівноваги знижує активність холінэстерази відповідно на 63.6% та 77.3%. Це пригнічення корелює з покращеннями у когнітивних тестах та клінічних оцінках. Препарат не впливає на прогресування захворювання, але покращує симптоми когнітивної дисфункції у хворих на деменцію альцгеймерівського типу.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та середнього ступеня.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат слід приймати внутрішньо, бажано ввечері перед сном. Лікування починають з дози 5 мг один раз на добу, тривалістю не менше 4 тижнів для досягнення стабільної концентрації препарату. Через місяць дозу можна підвищити до 10 мг один раз на добу — це максимальна рекомендована доза. Тривалість терапії визначає лікар залежно від клінічного ефекту. При відсутності терапевтичного ефекту розглядається можливість припинення лікування. Пацієнтам з порушеннями функції печінки застосовувати з обережністю, коригуючи дозу залежно від переносимості. Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Препарат не застосовують у дітей та підлітків.

Передозування

Медіана летальної дози донепезилу у дослідженнях у тварин становить відповідно 45 мг/кг у мишей та 32 мг/кг у щурів, що у 160-225 разів перевищує максимальну добову дозу для людини (10 мг). Симптоми передозування — посилена стимуляція холінергічної системи, що проявляється нудотою, блюванням, слюнотечею, метеоризмом, судорогами, зниженням дихальної функції, колапсом. Лікування — підтримуюча терапія, антидотом є атропін. Не відомо, чи виводиться донепезил при гемодіалізі.

Лекарські взаємодії

Донепезил не інгібує метаболізм теофіліну, варфарину, циметидина, дигоксину. Учасники CYP3A4 та CYP2D6 беруть участь у метаболізмі донепезилу. Інгибітори CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин) та CYP2D6 (флуоксетин) підвищують його концентрацію. Індуктори ферментів (рифампіцин, фенитоїн, карбамазепін) можуть знижувати його рівень. Донепезил може посилювати дію препаратів із холінергічною активністю, а також сукцинилхоліну, бета-адреноблокаторів та інших засобів, що впливають на серцеву провідність.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Досвід застосування у жінок відсутній. У дослідженнях на тваринах виявлена пери- та постнатальна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь перевищує потенційний ризик. Донепезил може виділятися з молоком у тварин; у людей дані відсутні. За необхідності застосування у період лактації рекомендується припинити годування груддю.

Побічна дія

• З боку травної системи: дуже часто — діарея, нудота; часто — блювання, диспепсія; нечасто — кровотечі з ШКТ, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.
• З боку нервової системи: часто — галюцинації, збудження, агресивна поведінка, порушення сну; нечасто — судоми, запаморочення; дуже рідко — синдром зупинки серця.
• З боку серцево-судинної системи: часто — брадикардія; рідко — AV-блокада, синоатріальна блокада.
• З боку шкіри: часто — висип, свербіж.
• З боку м'язово-скелетної системи: часто — спазми м'язів; дуже рідко — рабдомиоліз.
• З боку сечової системи: часто — нетримання сечі.
• Інше: головний біль, слабкість, підвищена активність КФК у крові, набряки, часті застуди.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Дитячий вік до 18 років.

Особливі зауваження

Ефективність препарату у пацієнтів із тяжкою деменцією або іншими видами порушень пам'яті не доведена. Алзепил® може посилювати ваготонічні ефекти, що слід враховувати при кардіологічних порушеннях. Існує ризик виникнення синдрому гіпертермії, ригідності м'язів та порушень життєвих функцій — синдрому нейролептичної злоякісної реакції, тому при появі відповідних симптомів лікування слід припинити. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з обструктивними захворюваннями легень, схильністю до бронхоспазму.