Амоксицилін

Амоксицилін — це широкоспектровий полусинтетичний пеніцилін, який застосовується для лікування різних бактеріальних інфекцій. Володіє бактерицидною дією, ефективний проти багатьох грамположних і грамотрицних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Salmonella spp. та інших.

Форма випуску та склад

• Таблетки по 500 мг — у ячейкових контурних упаковках по 10, 20 або 24 шт., у банках темного скла по 24 шт.

Код АТХ

J01CA04

Фармакологічна група

Антибіотик групи пенициллинів широкого спектру дії, що руйнується пенициліназою.

Дія та фармакологічна характеристика

Амоксицилін проявляє бактерицидну активність, руйнуючи клітинну стінку бактерій завдяки інгібіції ферментів участі у синтезі клітинної стінки. Володіє широким спектром дії щодо аеробних грамположних бактерій, таких як Staphylococcus spp. (крім штамів, що продукують пенициліназу), Streptococcus spp., а також аеробних грамотрицних бактерій, таких як Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.. Важливо враховувати, що деякі мікроорганізми виробляють пенициліназу — фермент, який руйнує амоксицилін, тому у таких випадках застосовують комбінацію з інгібіторами бета-лактамаз. Амоксицилін у комбінації з клавулановою кислотою має розширений спектр активності, зокрема щодо Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp. та Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei, хоча Pseudomonas aeruginosa та деякі інші грамотрицні бактерії залишаються резистентними. Важливо відзначити, що у поєднанні з метронидазолом активність проявляє щодо Helicobacter pylori, інгібуючи розвиток резистентності.

Показання до застосування

• Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами, зокрема:
• бронхіт, пневмонія, ангіна
• пієлонефрит, уретрит
• інфекції ШКТ, гінекологічні інфекції
• інфекційні ураження шкіри та м'яких тканин
• листеріоз, лептоспіроз
• гонорея
• У поєднанні з метронидазолом — при хронічному гастриті, язвеної хворобі у фазі загострення, асоційованих з Helicobacter pylori.

Спосіб застосування та дозування

Для дорослих та дітей старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) рекомендована разова доза становить 250-500 мг, при тяжких формах — до 1 г. Інтервал між прийомами — 8 годин. Діти віком 2–5 років отримують по 125 мг, від 5 до 10 років — по 250 мг. Для дітей з масою тіла менше 40 кг дозу визначають індивідуально в залежності від клінічної ситуації, зазвичай у межах 20-100 мг/кг на добу, розподілених на 2-3 прийоми. Лікування гонореї — одноразова доза 3 г у комбінації з пробенецидом. Пацієнти з порушеннями функції нирок — дозування коригується відповідно до швидкості клубочкової фільтрації (КК): при КК 10–40 мл/хв інтервал збільшується до 12 годин, при КК менше 10 мл/хв — до 24 годин. Парентеральне застосування: Внутрішньом'язово — по 1 г двічі на добу. Внутрішньовенно — 2-12 г на добу залежно від стану. У дітей — внутрішньом'язово — по 50 мг/кг на добу, внутрішньовенно — 100-200 мг/кг на добу.

Лікарські взаємодії

Амоксицилін може знижувати ефективність пероральних контрацептивів. Водночас, його застосування у поєднанні з бактерицидними антибіотиками (аміноглікозидами, цефалоспоринами, ванкоміцином, рифампіцином) проявляє синергічну дію. З бактеріостатичними — можливий антагонізм. Амоксицилін посилює дію непрямих антикоагулянтів, пригнічуючи кишкову мікрофлору та знижуючи синтез вітаміну К. Також зменшує ефективність препаратів, що метаболізуються шляхом ПАБК. Важливо враховувати, що антациди, слабкі кислоти, а також деякі препарати (фенилбутазон, НПВС, аллопуринол) можуть впливати на швидкість та ступінь всмоктування амоксициліну.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Амоксицилін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях. В разі необхідності застосування під час вагітності — слід зважити співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода. Під час лактації застосовувати з обережністю.

Побічні дії

• Алергічні реакції: кропив’янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон’юнктивіт; рідко — лихоманка, артралгії, еозинофілія; у окремих випадках — анафілактичний шок.
• З боку травної системи: нудота, блювота, діарея, стоматит, глоссит. Можливі гепатит, псевдомембранозний коліт.
• Суперинфекції: при тривалому застосуванні можливо розвиток нових інфекцій.
• Інші: головокруження, судоми, периферична невропатія, атаксия — при високих дозах або тривалому застосуванні.

Протипоказання

• Інфекційний мононуклеоз, лейкоз
• Тяжкі інфекції ШКТ з діареєю або блювотою
• Алергія на пеніциліни і цефалоспорини
• Порушення функції печінки і жовтяниця при застосуванні в комбінації з клавулановою кислотою
• Захворювання нервової системи і кровотворення при застосуванні з метронидазолом

Особливі вказівки

Перед застосуванням необхідно проконсультуватися із лікарем. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції. Не рекомендується застосовувати у дітей молодше 18 років у поєднанні з метронидазолом. Не слід вживати алкоголь під час терапії у комбінації з метронидазолом.

Діагностика функції нирок і печінки

У пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідно коригувати дозування і інтервал між введеннями відповідно до швидкості клубочкової фільтрації. Амоксицилін у комбінації з метронидазолом не застосовують при захворюваннях печінки.

Застосування у дітей

Застосовується відповідно до вікових дозувань. У дітей молодше 18 років у поєднанні з метронидазолом застосовувати не рекомендується.

Код МКБ та нозологія

Код МКБ	Захворювання
A27	Лептоспіроз
A32	Лістерійоз
A54	Гонококова інфекція
J03	Гострий тонзиліт
J15	Бактеріальна пневмонія, не класифікована в інших рубриках
K25	Язва шлунка

Виробник

Виготовлено компанією BIOCHIMIK AO.