Інструкція щодо застосування препарату Анексат®

Загальна інформація

Анексат® (англійська назва – Anexate®) — препарат у вигляді розчину для внутрішньовенного введення, що використовується для швидкого та ефективного усунення центральних седативних ефектів бензодіазепінів. Його застосовують у медичних закладах для відновлення свідомості та дихання у випадках передозування або необхідності швидкого зняття седативного ефекту, що викликаний бензодіазепінами.

Форма випуску та опис

Препарат представлений у вигляді прозорого, безбарвного або практично безбарвного розчину для внутрішньовенного введення. В одній ампулі міститься 1 мл розчину, що містить флумазеніл у дозі 100 мкг або 500 мкг. В допоміжних речовинах використовуються динатрія едетат, уксусна кислота ледяна, натрію хлорид, натрію гідроксид та вода для ін’єкцій.

Кількість у 1 мл	Компоненти
100 мкг або 500 мкг	флумазеніл
0.5 мг	динатрія едетат
0.5 мг	уксусна кислота ледяна
46.5 мг	натрію хлорид
q.s. до pH 4.0	натрію гідроксид (розчин 0.1 М)
до 5 мл	вода для ін’єкцій

Код АТХ

V03AB25 — флумазеніл

Клініко-фармакологічна група

• Конкурентний антагоніст бензодіазепінів
• Бензодіазепіновий антагоніст

Фармакологічна дія

Флумазеніл є специфічним антагоністом бензодіазепінових рецепторів центральної нервової системи. Він швидко та ефективно блокуватиме седативний, амнестичний та м’язовий релаксуючий ефект, викликаний бензодіазепінами. Його дія проявляється вже через 1-2 хвилини після внутрішньовенного введення, а ефект триває кілька годин залежно від дози та тривалості застосування бензодіазепінів.

Механізм дії полягає у конкуренції з бензодіазепінами за їх рецептори, що призводить до швидкого зняття їх седативного і м’язорелаксуючого впливу. У деяких випадках можливе короткочасне зниження кров’яного тиску або підвищення частоти серцевих скорочень. Препарат має слабку власну агонистичну активність, зокрема у протисудомних режимах.

Показання до застосування

• Повне або часткове усунення центральних седативних ефектів бензодіазепінів.
• Відновлення свідомості при передозуванні бензодіазепінів у випадках необхідності швидкої реанімації.
• Диференційна діагностика станів з невідомою етіологією, що супроводжуються втратою свідомості, з метою постановки або виключення отруєння бензодіазепінами.
• Лікування отруєнь бензодіазепінами, включаючи передозування, для швидкої реанімації та відновлення дихання і свідомості.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат вводиться внутрішньовенно, під контролем кваліфікованого медичного працівника. Взаємодіє з 5% розчином глюкози, розчином Рінгера-лактата або 0,9% розчином натрію хлориду. Дозу підбирають індивідуально, залежно від стану пацієнта та дози бензодіазепіну, що застосовувався раніше.

Режим дозування у дорослих

• Початкова доза — 0,2 мг внутрішньовенно за 15 секунд.
• Якщо через 60 секунд не настав бажаний ефект, вводять додаткову дозу — 0,1 мг, з інтервалом у 60 секунд, до досягнення сумарної дози до 1 мг.
• У випадках отруєння бензодіазепінами — початкова доза 0,3 мг в/в; при необхідності дозу повторюють до максимуму 2 мг, залежно від реакції пацієнта.

Дозування у дітей старше 1 року

• Для зняття седативного ефекту — початкова доза становить 0,01 мг/кг, максимум — 0,2 мг/кг або 1 мг на один прийом.
• При необхідності дозу повторюють з інтервалом у 45–60 секунд, але не більше 4 разів.

Передозування

Симптоми передозування флумазенілом зазвичай не виникають навіть при введенні доз, що перевищують рекомендовані. У р rare випадках можлива підвищена збудливість, судоми, аритмії або зниження кров’яного тиску, особливо у пацієнтів із історією епілепсії або при тривалому застосуванні бензодіазепінів. У разі появи симптомів передозування застосовують симптоматичне лікування та контролюють стан пацієнта.

Взаємодія з іншими препаратами

Флумазеніл конкурентно блокує дії бензодіазепінів на рецептори, не маючи значущих фармакокінетичних взаємодій з іншими препаратами. Він не змінює фармакокінетику бензодіазепінів або етилового спирту, що застосовуються одночасно. Це дозволяє використовувати його у комплексних терапевтичних режимах.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпечність застосування флумазеніл у вагітних у людини не встановлена, тому його застосовують лише у випадках життєвих необхідностей, зважуючи потенційний ризик для плода. У період годування груддю препарат можна використовувати у неоткладних ситуаціях, оскільки ризик для немовляти мінімальний.

Побічні реакції

У більшості випадків препарат переноситься добре. Можливі побічні ефекти, що спостерігаються у 3-9% випадків: головокружіння, головний біль, порушення зору, тривога, нервозність, сухість у роті, тремор, безсоння, атаксія, оніміння, частіше у місці ін’єкції. У 1-3% випадків можливі: астенія, тромбофлебіт, сып, порушення серцево-судинної системи (зміни тиску, прискорене серцебиття), порушення з боку нервової системи (концентрація, делірій, судоми, сонливість), порушення зору (диплопія, зниження поля зору). Менш ніж у 1% — шум у вухах, зниження слуху, порушення свідомості, емоційна лабільність, деперсоналізація, ейфорія, дисфорія.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Отруєння циклічними антидепресантами.
• Під час застосування бензодіазепінів для лікування станів, що загрожують життю (наприклад, внутрішньочерепна гіпертензія або епілептичний статус).

Особливі вказівки

При застосуванні флумазеніл у ситуаціях змішаного передозування слід враховувати можливе виникнення токсичних реакцій на інші препарати, що приймалися раніше, зокрема судом та аритмій. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з епілепсією, особливо при тривалому застосуванні бензодіазепінів, оскільки раптове зняття седативного ефекту може викликати судоми.

Після введення слід спостерігати за станом пацієнта, у тому числі за можливим повторним зниженням свідомості або дихання. Не слід застосовувати до повного завершення дії периферичних міорелаксантів та нервово-м’язової блокади.

У пацієнтів із черепно-мозковими травмами слід застосовувати з обережністю через можливий ризик судом або зміни церебрального кровотоку.

Вплив на здатність керувати транспортом або механізмами — протягом 24 годин після введення рекомендується утриматися від роботи з машинами та управління транспортом через можливе відновлення дії бензодіазепінів.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 5 років. Після розкриття ампули розчин слід використовувати упродовж 24 годин.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

Флумазеніл у дітей застосовують з обережністю. Для зняття седації з збереженням свідомості рекомендована початкова доза — 0,01 мг/кг, але не більше 0,2 мг за один раз. При необхідності дозу можна повторювати з інтервалом у 45–60 секунд, але не більше 4 разів, до максимальної дози 0,05 мг/кг або 1 мг.

Нозологія (МКБ)

• T42.4 — отруєння бензодіазепінами
• Y47.1 — бензодіазепіни
• Z51.4 — підготовчі процедури для подальшого лікування або обстеження, не класифіковані в інших рубриках