Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 150 мг та 300 мг. Упаковка містить 14, 28 або 56 таблеток.

Опис

Таблетки мають овальну форму, білого або майже білого кольору, з двобічною випуклістю, на одній стороні з гравіюванням у вигляді серця та числом "2872" на іншій стороні. Оболонка таблетки містить білий барвник (залежно від партії може використовуватися аналогічний барвник), воск карнаубський.

Діюча речовина

Ирбесартан — 150 мг або 300 мг у одній таблетці.

Фармако-терапевтична група

Антагоністи рецепторів ангіотензину II (АТ1).

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Апровель® — селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II типу AT1. Він блокують всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, зокрема судинозвужувальний ефект і стимуляцію секреції альдостерону, що реалізуються через рецептори AT1. Препарат не потребує метаболічної активації і має високу афінність до рецепторів AT1, у понад 8500 разів більше, ніж до рецепторів AT2. Апровель® не інгібує ферменти системи РААС (таких як ренін, АПФ) і не впливає на інші гормональні рецептори чи іонні канали, що регулюють артеріальний тиск та гомеостаз натрію.

Блокування рецепторів AT1 призводить до зниження судинного опору та рівня альдостерону, що сприяє зниженню артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-6 тижнів терапії. Ефект зберігається понад 1 рік при довгостроковому застосуванні.

Показання

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими гіпотензивними препаратами, наприклад, тиазидними діуретиками, бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів)
• Нефропатія при артеріальній гіпертензії у хворих на цукровий діабет 2 типу (у складі комплексної терапії)

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймати внутрішньо незалежно від їжі, цілісно запиваючи водою.

Початкова доза становить 150 мг 1 раз на добу. За необхідності для досягнення цільових значень АТ дозу можна збільшити до 300 мг 1 раз на добу.

При недостатньому зниженні АТ можливо додавання інших гіпотензивних препаратів, зокрема, низьких доз гидрохлоротиазиду (12,5 мг/добу) або інших препаратів.

Максимальна добова доза — 300 мг.

Для пацієнтів віком старше 65 років, з порушеннями функції нирок або печінки корекція дози не потрібна. У дітей та підлітків застосування протипоказане через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Передозування

Дослідження застосування у дорослих у дозах до 900 мг/добу не виявили токсичних ефектів. Лікування передозування — симптоматичне та підтримуюче, викликати блювоту або промивання шлунка. Апровель® не піддається гемодіалізу.

Лікарські взаємодії

• З препаратами калію, калийзберігаючими діуретиками та гепарином — можливе підвищення рівня калію у крові, тому потрібно контроль рівня калію.
• З НПВП (включно з селективними інгібіторами ЦОГ-2) — потенційне зменшення гіпотензивної дії та можливе погіршення функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку або з порушеннями функції нирок.
• З літієм — можливе підвищення концентрації літію у крові та токсичність, тому потрібен контроль рівня літію.
• З препаратами, що містять альскирен — застосування протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: застосування препарату категорично заборонене у період вагітності через ризик для плода, включаючи смерть та розвиток вроджених вад. При встановленні вагітності лікування слід припинити та перейти на альтернативні препарати, безпечні для вагітних.

Годування груддю: застосування препарату у цей період протипоказане, оскільки невідомо, чи екскретується він у грудне молоко.

Побічні дії

Загалом препарат добре переноситься. Найчастіше спостерігаються:

• Головокруження (у 10.2%) — переважно при початку терапії або при швидкому збільшенні дози
• Гіпотензія, особливо у пацієнтів з гіповолемією або при застосуванні високих доз діуретиків
• Порушення функції нирок, включаючи підвищення сироваткового креатиніну та азоту сечовини
• Зміни лабораторних показників: гіперкаліємія, незначне підвищення рівня натрію або калію
• Можливі прояви з боку шлунково-кишкового тракту, шкірний висип, головний біль

При появі будь-яких побічних реакцій застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря.

Протипоказання

• Гіперчутливість до ірбесартану або інших компонентів препарату
• Вагітність і період годування груддю
• Тяжка порушення функції печінки
• Гіперкаліємія
• Вік до 18 років (відсутність даних щодо безпеки та ефективності)
• Гостра або хронічна недостатність нирок, що потребує діалізу

Особливі вказівки

• Перед початком терапії слід оцінити функцію нирок та рівень калію у крові
• Під час лікування потрібно регулярно контролювати артеріальний тиск, функцію нирок і рівень калію
• При появі ознак гіпотензії або порушень функції нирок — припинити застосування
• У пацієнтів з гіповолемією або вживанням високих доз діуретиків можливо зменшення дози або припинення лікування перед початком терапії

Застосування при порушенні функції нирок і печінки

Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Тяжка печінкова недостатність досліджена недостатньо, тому препарат застосовувати не рекомендується.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у похилому віці

Корекція дози не потрібна.

Застосування у дітей

Протипоказано через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Коди МКБ

• I10 — Артеріальна гіпертензія
• E26.22 — Нефропатія при цукровому діабеті 2 типу