Інструкція з медичного застосування препарату Апровель®

Загальний опис

Апровель® — це лікарський засіб у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, що застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та нефропатії при цукровому діабеті 2 типу. Активною речовиною є ірбесартан, який належить до групи селективних антагоністів рецепторів ангиотензину II (AT1). Препарат сприяє зниженню артеріального тиску та захищає функцію нирок у пацієнтів з цукровим діабетом.

Форма випуску та склад

Апровель® випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, овальної форми, білих або майже білих, з гравіровкою у вигляді серця з однієї сторони та числом «2872» — з іншої. Таблетки містять:

• Ірбесартан — 150 мг або 300 мг;
• Допоміжні речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, гипромеллоза, магнію стеарат, діоксид кремнію.

Оболонка таблеток містить: білий барвник, воскоподібний карнаубський віск. Вміст у блістерах по 14 або 28 таблеток, упакованих у картонні коробки.

Код АТХ

C09CA04 — Ірбесартан

Клініко-фармакологічна група

Антагоністи рецепторів ангиотензину II (АТ1). Препарат належить до групи ангиотензина II рецепторних блокаторів.

Фармакологічна дія

Ірбесартан — це селективний антагоніст рецепторів ангиотензину II типу AT1. Він не потребує метаболічної активації для прояву своєї фармакологічної активності. Блокуючи рецептори AT1, препарат запобігає сосудосужуючій дії ангиотензину II та зменшує секрецію альдостерону. Це сприяє зниженню артеріального тиску та захищає нирки у пацієнтів з цукровим діабетом, зменшуючи ризик прогресування нефропатії.

Механізм дії: Ірбесартан селективно зв’язується з рецепторами AT1 з дуже високою афінністю (більше ніж у 8500 разів у порівнянні з AT2), що забезпечує його ефективність у зниженні АТ. Препарат не пригнічує ферменти системи РААС, такі як ренін або АПФ, і не впливає на інші гормони чи іонні канали, що регулюють кров’яний тиск та гомеостаз натрію.

Фармакодинаміка: Після перорального застосування у рекомендованих дозах, препарат швидко зменшує рівень альдостерону, що сприяє зниженню об’єму циркулюючої крові та артеріального тиску. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 4-6 тижнів терапії. Ефект зберігається протягом усього курсу лікування, а при його припиненні — рівень АТ повертається до вихідних значень поступово.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: у монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами (тиазидні діуретики, бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів довготривалої дії).
• Нефропатія при цукровому діабеті 2 типу: у складі комплексної терапії для захисту функції нирок.

Спосіб застосування, курс та доза

Прийом препарату — внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Таблетки запиваються водою, цілком, не дроблячи.

Початкова доза: 150 мг один раз на добу. За потреби для досягнення цільового рівня АТ, дозу можна збільшити до 300 мг один раз на добу.

Мінімальна та максимальна доза: 150 мг; максимально дозволена доза — 300 мг на добу.

Курс лікування: залежить від клінічного стану пацієнта та цілей терапії. При недостатньому зниженні АТ можливо додавання інших гіпотензивних препаратів.

Діти та підлітки: застосування у віці до 18 років протипоказане через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Пацієнти похилого віку та з порушеннями функції печінки/нирок: корекція дози не потрібна. У разі тяжкого порушення функцій печінки або нирок необхідно консультація лікаря.

Передозування

Випадки передозування задокументовані при дозах до 900 мг/добу. Симптоми можуть включати значне зниження АТ, запаморочення, слабкість. Лікування — симптоматичне, з контролем життєво важливих функцій. Специфічний антитотоксин відсутній; застосування гемодіалізу не ефективне для видалення ірбесартану.

Лікування взаємодій

Загальні застереження: При спільному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами може посилюватися їх дія. Не рекомендується застосовувати з препаратами, що містять калій або калийзберігаючі діуретики, оскільки це може призвести до гіперкаліємії.

Особливі випадки:

• Ингибітори АПФ: застосування разом з ірбесартаном протипоказане у випадках діабетичної нефропатії.
• НПВП (включаючи ЦОГ-2 інгібітори): можливе зниження гіпотензивної дії та погіршення функції нирок.
• Літій: підвищення концентрації у крові з ризиком токсичності, потребує контролю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Перший триместр вагітності та період грудного вигодовування.
• Тяжкі порушення функцій печінки.
• Тяжка ниркова недостатність, стеноз ниркових артерій.
• Захворювання, що супроводжуються гіперкаліємією.
• Вік до 18 років.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно оцінити стан функції нирок та рівень електролітів у крові. При появі симптомів ортостатичної гіпотензії або гіперкаліємії — припинити застосування і провести відповідне лікування.

Застосування у вагітних та годуючих

Вагітність: застосування препарату заборонено у будь-який триместр вагітності через високий ризик ураження плода. При встановленні вагітності — препарат слід негайно припинити.

Годуючі матері: застосування не рекомендується, оскільки дані щодо екскреції у грудне молоко відсутні. За необхідності — припинити годування.

Побічні дії

Безпека препарату підтверджена у клінічних дослідженнях у понад 5000 пацієнтів. Найчастіше спостерігалися:

• Головний біль, запаморочення — у 10-15% випадків.
• Ортостатична гіпотензія — близько 5-7%.
• Порушення функції нирок — рідко, зазвичай при порушеннях функції до початку лікування.
• Гіперкаліємія — у окремих випадках, особливо при застосуванні з калійзберігаючими засобами.

Реакції з боку шкіри, шлунково-кишкового тракту, а також алергічні реакції спостерігаються дуже рідко.