Загальний опис

Арава® — це пероральний препарат у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, призначений для лікування дорослих пацієнтів із активною формою ревматоїдного артриту та псоріатичного артриту. Основною діючою речовиною є лефлуномід, який має імуносупресивну, протизапальну та антипроліферативну дію. Таблетки виробляються у трьох дозуваннях: 10 мг, 20 мг та 100 мг, у кількості 30 штук у пачці або у вигляді блистерів.

Склад і форма випуску

Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою, з маркуванням "ZBP" на одній стороні.

Діюча речовина: лефлуномід — 100 мг у одній таблетці.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повидон K25, тальк, колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат, кросповідон. Оболонка містить гіпромелозу, макрогол 8000, титану діоксид (Е171), тальк.

Фармакологічна дія

Арава® є базовим протизапальним препаратом, що має імуносупресивну, антипроліферативну та протизапальну активність. Активний метаболіт лефлуноміду — А771726 — інгібує фермент дегідрооротат-дегідрогеназу, що призводить до гальмування проліферації Т-лімфоцитів. Це зменшує запальні процеси, характерні для ревматоїдного та псоріатичного артритів, а також уповільнює структурні пошкодження у суглобах.

Показання до застосування

• Ревматоїдний артрит у дорослих для зменшення симптомів та уповільнення прогресування пошкоджень суглобів.
• Псоріатичний артрит у дорослих для контролю активності хвороби.

Спосіб застосування, курс та доза

Лікування Аравою® рекомендується розпочинати під контролем досвідченого лікаря. Початкова доза для ревматоїдного артриту становить 100 мг (одна таблетка 100 мг) на добу протягом перших трьох днів — «нагрузочна» доза, що може бути пропущена для зменшення ризику побічних ефектів. Потім переходять на підтримуючу дозу 20 мг на добу. За необхідності її можна зменшити до 10 мг. Для псоріатичного артриту застосовують аналогічний режим. Терапія зазвичай триває довго, з контролем стану пацієнта.

Важливо: перед початком лікування та протягом усього курсу необхідно здійснювати моніторинг функції печінки та крові.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати діарею, больові відчуття у животі, лейкопенію, анемію, підвищення активності печінкових ферментів. Лікування передбачає прийом колестираміну або активованого вугілля для прискорення очищення організму. Гемодіаліз не ефективний для видалення активного метаболіта лефлуноміду.

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується сумісне застосування з колестираміном або активованим вугіллям, оскільки це значно знижує рівень активного метаболіта А771726 у крові. При одночасному застосуванні з метотрексатом можливе посилення гематологічних і гепатотоксичних побічних реакцій. Лефлуномід може інгібувати активність ферментів CYP2C9, тому слід обережно застосовувати з препаратами, метаболізованими цим шляхом (варфарин, фенитоїн тощо).

Застосування під час вагітності та годування груддю

Лефлуномід має тератогенну дію і категорично заборонений для застосування у вагітних жінок та жінок, що планують вагітність, без ретельного контролю та проведення процедур «відмивання». Перед початком терапії необхідно виключити вагітність. У разі настання вагітності під час лікування слід негайно припинити препарат і провести процедури очищення, що включають застосування колестираміну або активованого вугілля. Годування груддю протипоказане, оскільки лефлуномід проникає у грудне молоко.

Побічні дії

Частими побічними реакціями є:

• З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.
• З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, стоматит, больові відчуття у животі, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, желтуха.
• З боку дихальної системи: інтерстиціальні захворювання легень.
• Обмін речовин: слабке підвищення рівня КФК, зниження маси тіла, гіперліпідемія, гіпофосфатемія.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

Менш часті побічні реакції включають порушення з боку кровотворної системи, алергічні реакції, порушення з боку шкіри і слизових оболонок.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до лефлуноміду або допоміжних компонентів.
• Вагітність та період лактації.

• Особливі вказівки

  Перед початком лікування необхідно провести ретельне обстеження функції печінки та крові. Регулярний моніторинг показників крові та функції печінки — обов’язкова частина терапії. При появі ознак гепатиту або гематологічних порушень слід негайно припинити застосування препарату.

  У пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок терапія повинна проводитися з обережністю і під ретельним контролем лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Особливих рекомендацій щодо дозування у пацієнтів старше 65 років не надано, однак необхідно враховувати підвищений ризик побічних реакцій та ретельно контролювати стан пацієнта.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені, тому препарат не рекомендується використовувати в цій віковій групі.