Аромазин® (Aromasin®)

Форма випуску та опис

Аромазин® — це медикаментозний препарат у формі таблеток, покритих оболонкою білого або білого з сіруватим відтінком кольору. Таблетки мають круглу форму, двояковипуклі, з маркуванням "7663" на одній стороні, виконаною чорним кольором. Упаковка містить по 15 таблеток у блістерах, закритих у картонні упаковки. В склад входять допоміжні речовини: манніт, гипромеллоза, полісорбат 80, кросповідон, кремнію диоксид колоїдний гидратований, мікрокристалічна целюлоза, натрію карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, а також компоненти сахарної оболонки, зокрема гипромеллоза, симетиконова емульсія, макрогол 6000, магнію карбонат, титану діоксид, метил-п-гідроксибензоат, полівініловий спирт та цукровий сироп.

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ: L02BG06
Фармакологічна група: Противоопухолевий препарат, інгібітор ароматази.

Діюча речовина

Ексеместан — необратимий стероїдний інгібітор ароматази, структурно схожий з природним андрогеном андростендионом. Він блокує утворення естрогенів у периферичних тканинах, що є ключовим механізмом при лікуванні гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі.

Фармако-терапевтична група

Противоопухолева речовина, інгібітор ароматази.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігання: препарат слід зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці.
Термін придатності: 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Аромазин® — це необратимий інгібітор ароматази, який структурно схожий з природним андростендионом. Механізм його дії полягає у необоротному зв'язуванні з активним центром ферменту ароматази, що призводить до його інактивації. Це сприяє значному зниженню рівня естрогенів у крові у жінок у постменопаузі. Максимальний ефект досягається при дозі 10-25 мг, зниження рівня естрогенів понад 90%. Препарат не має прогестагенної або естрогенної активності, але має незначну андрогенну активність при високих дозах. Важливо відзначити, що Аромазин® не впливає на біосинтез кортизолу та альдостерону, що підтверджує його високу селективність.

Показання до застосування

• Розповсюджений рак молочної залози у жінок у постменопаузі, при прогресуванні захворювання на фоні антиестрогенних терапій та після повторних курсів гормональної терапії.
• Ад’ювантна терапія раннього раку молочної залози у жінок у постменопаузі з естроген-позитивним рецепторним статусом або з невідомим статусом, після завершення 2-3 років первинної терапії тамоксифеном, для зниження ризику рецидивів та розвитку контралатерального раку.

Спосіб застосування, курс та доза

Для внутрішнього застосування. Рекомендується приймати по 25 мг один раз на добу, бажано після їжі. Тривалість терапії визначається клінічною ситуацією та характером захворювання:

• При лікуванні раннього раку молочної залози — до 5 років, або до досягнення клінічного ефекту.
• При поширеному раку — тривало за показаннями, до прояву ознак прогресії або появи контралатерального раку.

Не потрібно коригувати дозу при печінковій або нирковій недостатності. Препарат не рекомендується до застосування у дітей.

Передозування

Випадкове застосування високих доз (до 800 мг у разовій дозі) у здорових жінок або до 600 мг на добу у хворих з раком не спричиняло серйозних побічних ефектів. Специфічних антидотів не існує. При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію та контролювати життєво важливі функції.

Лікування і взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії: препарати, що містять естрогени, повністю нейтралізують ефект Аромазин®. Ексеместан метаболізується під впливом CYP3A4 та альдокеторедуктази. Інгібітори CYP3A4, наприклад кетоконазол, не впливають на його фармакокінетику. Вживання сильних індукторів CYP3A4, таких як рифампіцин, може зменшити його ефективність, але дозування не потрібно змінювати.

Застосування під час вагітності та лактації

Аромазин® категорично заборонений для застосування у вагітних та жінок, що годують груддю, оскільки може спричинити порушення розвитку плода та негативний вплив на дитину.

Побічні дії

Нежелані ефекти при застосуванні Аромазин® у дозі 25 мг/добу зазвичай мають легкий або помірний ступінь вираженості. Часті побічні реакції включають:

• З боку травної системи: нудота (часто), анорексія, біль у животі, рвота, диспепсія, діарея, запор.
• З боку нервової системи: головний біль, бессонниця, депресія, головокруження, синдром зап’ястного каналу.
• Серцево-судинна система: приливи, що часто спостерігаються.
• Шкіра та її похідні: сыпь, алопеція, підвищена пітливість.
• М’язи та суглоби: больові відчуття у суглобах та скелетно-м’язові болі.
• Інше: слабкість, периферичні набряки, підвищена втомлюваність, зміни лабораторних показників печінки (активність ферментів).

У окремих випадках можливе зниження рівня лімфоцитів, що не призводить до підвищення частоти інфекцій.

Протипоказання до застосування

• Пременопаузальний ендокринний статус
• Під час вагітності та лактації
• Підвищена чутливість до ексеместану або будь-яких компонентів препарату

У разі печінкової або ниркової недостатності необхідна обережність під час застосування.

Особливі вказівки

Аромазин® не слід призначати жінкам із пременопаузальним статусом без підтвердження постменопаузи шляхом визначення рівнів ЛГ, ФСГ та естрадіолу. Не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами, що містять естрогени. Пацієнтам слід попередити про можливу появу сонливості та головокруження, що може впливати на здатність керувати транспортом або виконувати потенційно небезпечні види діяльності.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій

При порушеннях функцій печінки або нирок: корекція дози не потрібна, але слід застосовувати з обережністю.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Рекомендується доза 25 мг один раз на добу, бажано після їжі, без необхідності корекції дозування.

Застосування у дітей

Препарат не рекомендується до застосування у дітей.