Азатиоприн — іммунодепресивний препарат для лікування аутоімунних та трансплантатних захворювань

Азатиоприн — це лікарський засіб у формі таблеток, який належить до групи імунодепресантів. Його застосовують для пригнічення імунної відповіді організму, що є необхідним при лікуванні різноманітних аутоімунних захворювань та для профілактики відторгнення трансплантатів.

Форма випуску та склад

Форма випуску: таблетки по 50 мг, по 50 штук у блістерах, упаковані у картонні коробки.

Вспомогливі речовини: желатин, картопляний крохмаль, молочний цукор, кальцію стеарат.

Код АТХ

L04AX01 — азатиоприн

Клініко-фармакологічна група

• Імунодепресивний препарат
• Імунодепресант

Фармакологічна дія

Азатиоприн — це імунодепресант із групи антиметаболітів, який є структурним аналогом аденіна, гипоксантину та гуаніну, що входять до складу нуклеїнових кислот. Володіє здатністю блокувати клітинне ділення та проліферацію тканин, що дозволяє пригнічувати імунну відповідь.

Її імунодепресивна дія спрямована переважно на реакції затриманої гіперчутливості та клітинну цитотоксичність, а також зменшує реакцію тканинної несумісності. В меншій мірі впливає на синтез антитіл. У порівнянні з меркаптопурином має більш виражену імунодепресивну активність при меншій цитостатичності.

Показання до застосування

• профілактика реакції відторгнення трансплантата у складі комплексної терапії (з імуносупресорами, циклоспорином, кортикостероїдами)
• ревматоїдний артрит
• хронічний активний гепатит
• системна червона вовчанка
• неспецифічний виразковий коліт
• дерматоміозит
• міастенія
• узелковий периартеріїт
• вульгарна пузырчатка
• аутоімунний гломерулонефрит
• ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
• псоріаз

Спосіб застосування, дози та тривалість курсу лікування

Вибір дози та режим застосування визначає лікуючий лікар індивідуально, враховуючи показання, важкість захворювання та застосовувані одночасно препарати.

Для профілактики відторгнення трансплантата:

• початкова доза — до 5 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2-3 прийоми протягом 1-2 місяців
• подальша підтримуюча терапія — від 1 до 4 мг/кг на добу, тривалість — кілька років
• при появі ознак відторгнення — дозу знову підвищують до 4 мг/кг

При інших захворюваннях:

• загальна доза — 1.5-2 мг/кг на добу, розділена на 3-4 прийоми
• у разі необхідності — доза може бути збільшена до 200-250 мг на добу
• курс лікування — індивідуальний, за рекомендаціями лікаря

Для ревматоїдного артриту застосовують по 1-2.5 мг/кг на добу, курс — не менше 12 тижнів; підтримуюча доза — 0.5 мг/кг один раз на добу. При хронічному активному гепатиті — 1-1.5 мг/кг на добу.

Передозування

Симптоми: панцитопенія, порушення функції печінки (підвищення рівня білірубіну та трансамінази), посилення побічних ефектів.

Лікування симптоматичне, у важких випадках застосовують гемодіаліз, хоча він не дозволяє повністю вивести препарат з організму.

Лікарські взаємодії

• Аллопуринол: посилює токсичну дію азатиоприну
• Ко-тримоксазол: можливе підсилення миелотоксичності
• Інгибітори АПФ: ризик розвитку важкої лейкопенії
• разом з іншими імунодепресантами — підвищується ризик інфекцій та онкологічних уражень
• при вакцинації живими вакцинами — можливо посилення реплікації вірусів, при інактивованих — пригнічення виробництва антитіл

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

У період лікування жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції. За необхідності застосування під час лактації — слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії

• мієлодепресія: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія
• інфекції, викликані імунодепресією
• мегалобластний еритропоез та макроцитоз
• захворювання шкіри: висипання, алергії
• артралгії та міалгії
• ерозивно-виразкові ураження ротової порожнини та губ
• гепатит, токсичний гепатит
• у реципієнтів трансплантатів — панкреатит, кровотечі, некроз кишечника, у рідкісних випадках — гостра ниркова недостатність, гемолітична анемія, легеневі ураження
• можливе розвиток злоякісних новоутворень

Протипоказання

• вагітність
• підвищена чутливість до азатиоприну або меркаптопурину

Особливі вказівки

Протягом перших 8 тижнів лікування слід щотижнево контролювати периферичну кров, пізніше — 1-2 рази на місяць, а також періодично — активність печінкових трансаміноз, рівень білірубіну.

При порушеннях функції нирок та/або печінки, а також при застосуванні аллопуринолу — препарат слід застосовувати у знижених дозах (1/4 від стандартної).

Умови збереження

Зберігати препарат у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності — 5 років. Не використовувати після закінчення строку придатності.

Виробник

Партнерські компанії та виробник — незалежно від країни, що гарантує якість та безпеку препарату.

Код МКБ (Міжнародна класифікація хвороб)

• D69.3 — Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
• G70 — Міастенія гравіс та інші порушення нервово-м'язового синапсу
• K51 — Виразковий коліт
• K73 — Хронічний гепатит, не класифікований у інших рубриках
• L10 — Пемфігус (пузирчатка)
• L40 — Псоріаз
• M05 — Серопозитивний ревматоїдний артрит
• M30 — Узелковий периартеріїт та родинні стани
• M32 — Системна червона вовчанка
• M33 — Дерматополіміозит
• N00 — Гострий нефритичний синдром (гломерулонефрит)
• N03 — Хронічний нефритичний синдром
• Z94 — Наявність трансплантованих органів і тканин