Інструкція з медичного застосування препарату Азурикс®

Форма випуску та опис

Азурикс® — це таблетований препарат, покритий плівковою оболонкою жовтого кольору, двояковипуклої, продовгуватої форми із закругленими кінцями. Випускається у пластикових контурних ячейкових упаковках по 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45, 50, 56, 60, 70, 75, 90, 120 або 150 таблеток.

Основна активна речовина — фебуксостат у дозі 80 мг або 120 мг. Допоміжні компоненти включають манітол, натрію кроскармеллозу, натрію гідрокарбонат, мікрокристалічну целюлозу, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, тальк, колоїдний діоксид кремнію (аеросил). Оболонка таблеток містить гіпромеллозу (гідроксипропілметилцеллюлозу), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), діоксид титану, тальк, а також залізооксид жовтий як фарбник.

Класифікація та фармакологічна група

Код АТХ	M04AA03
Клініко-фармакологічна група	Препарат, що впливає на обмін мочової кислоти / Протиподагричний препарат
Діюча речовина	Фебуксостат
Фармакотерапевтична група	Протиподагричний засіб, інгібітор ксантиноксидази

Умови зберігання та термін придатності

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Фебуксостат є сильним селективним інгібітором ксантиноксидази — ферменту, що каталізує перетворення гипоксантину у ксантин, а потім у мочеву кислоту. Завдяки цьому препарат знижує рівень мочевої кислоти у крові, що є ключовим у лікуванні подагри та гіперурикемії. В терапевтичних концентраціях фебуксостат не впливає на інші ферменти обміну пуринів і пиримідинів, що забезпечує його високу селективність.

Показання до застосування

• Хронічна гіперурикемія, що супроводжується відкладенням кристалів уратів (наявність тофусів і/або подагричного артриту)
• Лікування та профілактика гіперурикемії у дорослих пацієнтів при проведенні цитостатичної терапії гемобластозів з ризиком розвитку синдрому розпаду пухлини (тільки для дозування 120 мг)

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо один раз на добу незалежно від прийому їжі.

Для подагри

Початкова доза — 80 мг один раз на добу. Через 2–4 тижні слід контролювати рівень мочевої кислоти у крові. За його перевищення (більше 6 мг/дл) дозу можна збільшити до 120 мг. Мета — знизити рівень мочевої кислоти до менш ніж 6 мг/дл та підтримувати його в цьому діапазоні. Лікування має тривати не менше 6 місяців для профілактики гострих нападів.

Для профілактики синдрому розпаду пухлини

Рекомендована доза — 120 мг один раз на добу, починаючи за 2 дні до початку цитостатичної терапії. Тривалість — не менше 7 днів, з можливістю збільшення до 9 днів залежно від курсу хіміотерапії.

Особливості застосування у різних групах пацієнтів

Корекція дози у пацієнтів похилого віку та при легких формах печінкової або ниркової недостатності не потрібна. При важких порушеннях функцій нирок (КК менше 30 мл/хв) застосування фебуксостату вивчається недостатньо та з обережністю.

Передозування

Симптоми — посилення побічних ефектів. Лікування — симптоматичне та підтримуюче. Специфічний антидот відсутній.

Лікарські взаємодії

• Одночасне застосування з меркаптопурином або азатіоприном не рекомендується через потенційне підвищення їх токсичності.
• Фебуксостат незначно інгібує CYP2C8, тому взаємодія з росиглітазоном та іншими субстратами цієї ізоферменти не потребує корекції дози.
• При одночасному застосуванні з напроксеном або іншими НПЗП можливе збільшення концентрації фебуксостата, корекція дози не потрібна.
• З препаратами, що глюкуронізуються, наприклад, пробенецид, можливе зниження ефективності через посилене метаболізм.
• З варфарином — без корекції дози, оскільки взаємодія не виявлена.

Вагітність і годування груддю

Через недостатність даних застосування фебуксостата під час вагітності протипоказане. У дослідженнях на тваринах не зафіксовано негативного впливу на вагітність та розвиток плода. Відомо, що препарат проникає у грудне молоко та може негативно впливати на дитину, тому при годуванні груддю застосування заборонене.

Побічні дії

Побічні реакції залежать від нозології та індивідуальної чутливості. Для пацієнтів з подагрою найчастішими є:

• Гострий приступ подагри
• Порушення функції печінки
• Діарея, нудота, блювання
• Головний біль, запаморочення
• Шкірні висипи, свербіж
• Отеки

Рідко можливі серйозні реакції, такі як анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Вагітність
• Годування груддю
• Важка печінкова недостатність
• Важка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести лабораторне дослідження рівня мочевої кислоти. Регулярний контроль показників обов’язковий. При появі симптомів алергії або серйозних побічних реакцій — припинити застосування та звернутися до лікаря.

Застосування при порушеннях функцій органів

У пацієнтів з порушеннями функцій печінки легкого ступеня застосування можливе без корекції дози. При середній та важкій недостатності — з обережністю, під контролем лікаря. У разі тяжкої ниркової недостатності — застосування протипоказане.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Корекція дози не потрібна. Необхідно враховувати можливу чутливість до побічних реакцій.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність у дітей не встановлені, тому препарат не призначений для цієї групи пацієнтів.

Коди МКХ та показання

Основні показання відповідають кодам МКХ: М10 — подагра і її ускладнення. Застосовується при хронічній гіперурикемії та синдромах, пов’язаних з відкладенням уратів.