Інструкція щодо застосування препарату Азурикс®

Опис препарату

Азурикс® — це таблетований препарат, що має покриття з желтої плівкової оболонки. Таблетки продовгуватої форми, двояковипуклі, з закругленими кінцями. В упаковці може міститися від 10 до 150 таблеток залежно від дозування і комплектації.

Зовнішній вигляд: таблетки мають яскраво-жовтий колір, з гладкою поверхнею, мають характерну форму, що забезпечує зручність при прийомі.

Діюча речовина

Фебуксостат — основний компонент препарату, який належить до класу інгібіторів ксантиноксидази. В одній таблетці міститься:

• 80 мг фебуксостату
• 120 мг фебуксостату

Допоміжні речовини включають маннитол, натрію кроскармеллозу, натрію гідрокарбонат, мікрокристалічну целюлозу, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, тальк, колоїдний діоксид кремнію (аеросил). Оболонка таблеток містить гіпромеллозу, макрогол 6000, діоксид титану, тальк та залізооксид жовтий як барвник.

Класифікація за АТХ

Фармакотерапевтична група

Препарат, що впливає на обмін мочевої кислоти, — протиподагричний засіб, інгібітор ксантиноксидази.

Фармакологічна дія

Фебуксостат є селективним непуриновим інгібітором ксантиноксидази, ферменту, що каталізує перетворення гипоксантину у ксантини, а останнього — у мочеву кислоту. Внаслідок інгібуючої дії, концентрація мочевої кислоти у сироватці крові знижується. Високий ступінь селективності дозволяє уникнути впливу на інші ферменти обміну пуринів, що забезпечує мінімальні побічні ефекти.

Показання до застосування

• Хронічна гіперурикемія, що супроводжується відкладенням уратних кристалів — при подагрі (з тофусами і/або подагричним артритом) та інших станах.
• Профілактика та лікування гіперурикемії у дорослих пацієнтів під час цитостатичної терапії гемобластозів з ризиком розвитку синдрому розпаду пухлини (з дозуванням 120 мг).

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Загальні рекомендації

Препарат приймається внутрішньо, 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.

Для лікування подагри

• Рекомендується початкова доза — 80 мг на добу.
• Через 2-4 тижні контролювати рівень мочевої кислоти у крові. За потреби дозу можна збільшити до 120 мг/добу, якщо рівень мочевої кислоти залишається вище 6 мг/дл.
• Мета лікування — зниження рівня мочевої кислоти до менше 6 мг/дл та його підтримка.
• Профілактика гострих нападів подагри рекомендується протягом не менше 6 місяців.

Для профілактики та лікування синдрому розпаду пухлини

• Доза — 120 мг на добу.
• Починати приймати за 2 дні до початку цитостатичної терапії.
• Тривалість — не менше 7 днів, з можливістю подовження до 9 днів залежно від тривалості хіміотерапії.

Особливості застосування у пацієнтів

Пацієнти похилого віку

Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки

Для легкого ступеня (клас А за Чайлд-Пью) — рекомендується доза 80 мг/добу. При середньому ступені тяжкості досвід застосування обмежений.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок

При легкому та середньому ступенях порушення корекція дози не потрібна. У важких випадках (КК <30 мл/хв) безпеки та ефективності препарату недостатньо досліджено.

Передозування

Можуть спостерігатися посилення побічних ефектів. Лікування — симптоматичне та підтримуюче, специфічних антидотів немає.

Лікарські взаємодії

• Меркаптопурин та азатіоприн: одночасне застосування не рекомендується через можливе підвищення концентрації та токсичного ефекту цих препаратів.
• Цитостатики: взаємодії не досліджені, можливе підвищення токсичності.
• Росиглітазон та субстрати CYP2C8: слабке інгібування — без необхідності корекції дози.
• Теофілін: при застосуванні у дозі 80 мг змін фармакокінетики не спостерігалося; у дозі 120 мг — дані відсутні.
• Напроксен та інші НПЗП: можливе збільшення концентрації фебуксостату, корекція не потрібна.
• Індуктори глюкуронізації: можуть знижувати ефективність препарату, контроль рівня мочевої кислоти рекомендується через 1-2 тижні.
• Колхіцин, індометацин, гідрохлоротіазид, варфарин: застосовуються одночасно без корекції доз.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Зважаючи на недостатність даних, застосування не рекомендується. В дослідженнях на тваринах виявлено проникнення у грудне молоко і можливий негативний вплив на дитину. Тому препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Побічні реакції

З боку систем органів

• Загальні: відчуття втоми, набряки.
• Кровотворна система: панцитопенія, тромбоцитопенія (рідко).
• Імунна система: анафілактичні реакції, реакції гіперчутливості (рідко).
• Нервова система: головний біль, запаморочення, парестезії.
• З боку шкіри: висипання, кропив’янка, свербіж, дерматити, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона (рідко).
• М’язи та суглоби: артралгія, артрит, міалгія.
• Органи травлення: діарея, нудота, диспепсія, панкреатит (рідко).
• Печінка та жовчовивідна система: порушення функції печінки, холелітіаз, гепатит, жовтуха (рідко).
• Мочовидільна система: нефрит, нефролітіаз, гематурія (рідко).

Більш рідкісні реакції включають зміни лабораторних показників — підвищення активності ферментів печінки, креатиніну, зменшення гемоглобіну.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Вагітність та період годування груддю.
• Порушення функцій печінки та нирок у важкій формі.
• Діти та підлітки до 18 років (через недостатність даних).

Особливі вказівки

Перед початком застосування необхідно провести моніторинг рівня мочевої кислоти та функціональних показників печінки і нирок. Важливо дотримуватись рекомендацій щодо контролю рівня мочевої кислоти для запобігання розвитку гострих нападів під час початкового етапу лікування.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій органів

При порушеннях функцій нирок

У пацієнтів з легкою та середньою ступенем порушень корекція дози не потрібна. У важких випадках — застосування обережне, оскільки безпека та ефективність недостатньо досліджені.

При порушеннях функцій печінки

Дозування для легких порушень — 80 мг/добу. При середній тяжкості — обережно, з урахуванням клінічної ситуації.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.