Бараклюд таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг 30 шт.
| Форма выпуска | таблетки |
| Дозировка | 0.5 мг |
| В упаковке | 30 шт. |
| Код товара | 8602192 |
| Категория | Противовирусные препараты |
| Форма отпуска | по рецепту |
| Бренд | Bristol-Myers Squibb [Бристол-Майерс Сквибб] |
| Страна | США |
Ціна: 6644 грн
Інструкція з застосування препарату Бараклюд® (Baraclude®)
Загальна інформація
Препарат Бараклюд® (англійська назва – Baraclude®) — це противірусний лікарський засіб, що застосовується для лікування хронічного гепатиту В у дорослих. Форма випуску — таблетки, вкриті плівковою оболонкою, дозуванням 1 мг та 500 мкг.
Таблетки мають треугольну форму, рожевого кольору із маркуванням "BMS" на одній стороні і "1612" — на іншій. Вони пакуються по 30 штук у блістери (3 блістери по 10 таблеток) або у картонні упаковки.
Код АТХ: J05AF10 — Entacavir
Фармакологічна група
- Клінічно-фармакологічні групи: противірусні препарати
- Фармакотерапевтична група: противірусний засіб для лікування гепатитів
Діючий компонент: ентекавір
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності — 2 роки.
Фармакологічна дія
Препарат ентекавір — це аналіз нуклеозиду гуанозину, що має високий ступінь селективної активності щодо вірусної полімерази гепатиту В (HBV). Після фосфорилювання утворює активний трифосфат, який має внутрішньоклітинний період напівжиття близько 15 годин.
Механізм дії полягає у конкуренції з природним субстратом — деоксигуанозин-трифосфатом, і у блокуванні трьох ключових функцій вірусної полімерази:
- праймінг вірусної ДНК
- зворотню транскрипцію негативної нити з прегеномної іРНК
- синтез позитивної нити вірусної ДНК
Трифосфат ентекавір є слабким інгібітором клітинних ДНК-полімераз α, β і δ і не викликає значного накопичення у клітинах. Це забезпечує високий рівень селективності та мінімальні побічні ефекти.
Показання до застосування
- Хронічний гепатит В у дорослих з активною вірусною реплікацією, підвищенням активності трансаміназ (АЛТ або ACT) та гістологічними ознаками запалення в печінці або фіброзу.
- Декомпенсований гепатит В у дорослих.
Спосіб застосування, курс та дози
Препарат слід приймати внутрішньо натще, за 2 години до або після їжі, не менше ніж через 2 години після прийому їжі та не пізніше ніж за 2 години до наступного прийому.
Рекомендується наступна доза:
- При компенсованому гепатиті В — 500 мкг один раз на добу.
- При резистентності до ламивудину — 1 мг один раз на добу.
- При декомпенсованому ураженні печінки — 1 мг один раз на добу.
Для пацієнтів із порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв) застосовують корекцію дози згідно з таблицею:
| Кліренс креатиніну (мл/хв) | Пацієнти, що не отримували нуклеозиди | Пацієнти, резистентні до ламивудину та з декомпенсованим ураженням печінки |
|---|---|---|
| ≥ 50 | 500 мкг один раз на добу | 1 мг один раз на добу |
| 30–<50 | 500 мкг кожні 48 годин | 1 мг кожні 48 годин |
| 10–<30 | 500 мкг кожні 72 години | 1 мг кожні 72 години |
| < 10 або на гемодіалізі | 500 мкг кожні 5–7 днів | 1 мг кожні 5–7 днів |
Препарат приймається після сеансу гемодіалізу у хворих на гемодіаліз.
Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю та у похилих пацієнтів не потребує корекції дози.
Передозування
Обмежені дані щодо випадків передозування препарату. У здорових добровольців при дозах до 20 мг/добу протягом до 14 днів або однократних дозах до 40 мг побічних реакцій не спостерігалося. У разі передозування необхідно проводити симптоматичне лікування і контролювати стан пацієнта.
Лікарські взаємодії
Оскільки ентекавір виводиться переважно через нирки, при одночасному застосуванні з препаратами, що порушують функцію нирок або конкурують за канальцеву секрецію, можливо підвищення концентрації ентекавірів у крові або інших препаратів. Взаємодія з ламивудином, адефовіром і тенофовіром не виявилася клінічно значущою.
При призначенні з іншими препаратами, що виводяться нирками або впливають на їх функцію, потрібно здійснювати ретельне медичне спостереження.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Дослідження у вагітних жінок не проводилися. Застосовувати препарат можливе лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Данні про виведення ентекавірів у грудне молоко відсутні. Годування груддю при застосуванні препарату не рекомендується.
Побічні дії
З боку травної системи: рідко (≥1/1000, <1/100) — діарея, диспепсія, нудота, блювота.
З боку центральної нервової системи: часто (≥1/100, <1/10) — головний біль, швидка втомлюваність; рідко (≥1/1000, <1/100) — безсоння, запаморочення, сонливість.
Інші побічні ефекти, що спостерігаються у постмаркетинговий період: алергічні реакції, висип, підвищення активності трансаміназ, лактацидоз, порушення функції нирок, порушення роботи печінки (зростання активності трансаміназ, підвищення рівня білірубіну, зниження рівня альбуміну), сухість у роті, головний біль, слабкість.
Протипоказання
- Вік до 18 років
- Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
- Наслідкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози
Особливі вказівки
При застосуванні аналогів нуклеозидів, у тому числі ентекавір, можливо розвиток лактацидозу та гепатомегалії зі стеатозом, що іноді призводить до летальних наслідків. Симптоми лактацидозу: слабкість, нудота, блювота, біль у животі, швидке зниження маси тіла, задишка, м’язова слабкість. У випадках їх прояву потрібно припинити терапію.
Можливе обострення гепатиту після відміни лікування. Необхідно контролювати функцію печінки у період і після терапії.
У пацієнтів з гепатитами В/ВІЛ-інфекцією слід враховувати ризик формування стійких штамів вірусу ВІЧ при застосуванні ентекавір. Не рекомендується використовувати препарат для лікування ВІЧ.
Особливі застереження
У пацієнтів із декомпенсованим ураженням печінки високий ризик розвитку серйозних побічних реакцій — лактацидозу, гепаторенального синдрому. Необхідно регулярно контролювати рівень молочної кислоти, активність печінкових ферментів і функцію нирок.
У пацієнтів з мутаціями резистентності до ламивудину — можлива швидша резистентність до ентекавіра. Потрібен ретельний моніторинг вірусної навантаження.
Додаткова інформація
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок потребує корекції дози. У хворих, що пройшли трансплантацію печінки, безпеки та ефективності препарату не визначено. Терапія повинна проводитися під контролем лікаря.