Інструкція з медичного застосування Бікалутамід-Тева

Форма випуску та опис

Бікалутамід-Тева — це препарат у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, що випускається у двох дозуваннях: 50 мг та 150 мг. Таблетки мають круглу форму, білого або майже білого кольору, з гравіюванням "BCL" на одній стороні та рівною поверхнею на іншій. Вони мають гладку поверхню та зручні для прийому внутрішньо.

Дозування	Кількість таблеток у упаковці
50 мг	28 або 30 шт.
150 мг	28 або 30 шт.

Склад та допоміжні речовини

Основна діюча речовина: бікалутамід. Вспомогальні компоненти:

• Мікрокристалічна целюлоза
• Повидон (PVP К-30)
• Кроскармелоза натрію
• Натрію лаурилсульфат
• Моногідрат лактози
• Колоїдний діоксид кремнію
• Магнію стеарат

Плівкова оболонка містить:

• Опадрай OY-GM-28900
• Гіпромеллоза 2910/15сР (Е464)
• Полідекстроза (Е1200)
• Титану діоксид
• Макрогол 4000

Код АТХ

L02BB03 — Бікалутамід

Клініко-фармакологічна група

Препарат є антиандрогенним засобом з протипухлинною активністю. Відноситься до групи протипухлинних засобів, антиандрогенів.

Фармакологічна дія

Бікалутамід — це нестероїдний протипухлинний препарат, який має антиандрогенну активність. Він є рацемічною сумішшю, в якій переважає (R)-енантіомер, що не проявляє інших ендокринних активностей. Бікалутамід зв’язується з андрогенними рецепторами, не активуючи експресію генів, і тим самим пригнічує стимулюючу дію андрогенів. Це сприяє регресії злоякісних новоутворень передміхурової залози. У деяких випадках припинення прийому препарату може викликати синдром відміни антиандрогенів.

Показання до застосування

• Розповсюджений рак передміхурової залози у комбінації з аналогами ГнРГ або хірургічною кастрацією
• Місцево-розповсюджений рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь-який N, M0; Т1-Т2, N+, M0) у якості монотерапії або додаткового лікування у поєднанні з радикальною простатектомією або радіотерапією
• Місцево-розповсюджений неметастатичний рак передміхурової залози у випадках, коли хірургічна кастрація або інші медичні втручання є протипоказаними або неприемними

Спосіб застосування, курс і доза

Для дорослих чоловіків, включаючи літніх:

• Розповсюджений рак передміхурової залози у комбінації з ГнРГ або хірургічною кастрацією: призначають по 50 мг внутрішньо 1 раз на добу. Лікування слід починати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.
• Місцево-розповсюджений рак передміхурової залози: призначають по 150 мг внутрішньо 1 раз на добу. Тривалість лікування — не менше 2 років. У разі ознак прогресування захворювання прийом слід припинити.

Особливості дозування:

• Корекція дози при порушеннях функції нирок не потрібна.
• При легкому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.
• При середніх і важких порушеннях функції печінки можливе накопичення бикалутаміду, тому потрібно уважно контролювати стан пацієнта.

Передозування

Дані про випадки передозування у людей відсутні. Специфічний антидот не розроблений. Лікування — симптоматичне. Проведення діалізу неефективне через сильне зв’язування з білками крові. Рекомендується підтримуюча терапія та моніторинг життєво важливих функцій.

Лікарські взаємодії

Можливе інгібування CYP3А4 ензиму, що може збільшити концентрацію деяких препаратів у крові. Відсутні дані про значущі взаємодії з аналогами ГнРГ. Не рекомендується застосовувати разом із терфенадином, астемізолом або цизапридом. При поєднанні з циклоспорином або блокаторами кальциевих каналів можлива потреба у зменшенні їх дози.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Препарат протипоказаний жінкам, особливо під час вагітності та годування груддю.

Побічні дії

Можуть виникати наступні реакції:

• Дуже часті (>10%): гінекомастія, біль у грудних залозах, припливи крові до обличчя, зниження статевого влечення, сексуальні дисфункції.
• Часті (≥1% і <10%): діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаминаз, зуд, астенія, алопеція, збільшення маси тіла.
• Редкі (≥0.1% і <1%): реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив’янку, інтерстиціальні легеневі захворювання, больові відчуття в животі, депресія, диспепсія, гематурія.
• Дуже рідкісні (≥0.01% і <0.1%): блювота, сухість шкіри, печінкова недостатність (залежність від причин не доведена).

При спільному застосуванні з ГнРГ можливі додаткові побічні ефекти, зокрема серцево-судинні, гастроінтестинальні, нервові, дихальні та інші реакції, що потребують постійного контролю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до бікалутаміду або допоміжних компонентів
• Одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, цизапридом
• Непереносимість лактози, лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози/галактози
• Вагітність та годування груддю
• Діти та жінки

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки.

Особливі вказівки

Необхідно регулярно контролювати функцію печінки, оскільки у перші шість місяців можливі її зміни. При розвитку виражених порушень прийом препарату слід припинити. Моніторинг рівня PSA є важливим для оцінки відповіді на терапію. Пацієнтам, що отримують антикоагулянти кумаринового ряду, потрібно контролювати протромбіновий час. У пацієнтів із непереносимістю лактози потрібно враховувати вміст лактози в таблетках.

Загалом, при застосуванні препарату слід дотримуватися обережності щодо впливу на швидкість реакцій, тому рекомендується утримуватися від водіння автотранспорту та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Застосування при порушеннях функції нирок та печінки

• При порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна.
• При порушеннях функції печінки застосовувати з обережністю, з постійним контролем стану.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

Препарат не призначений для застосування у дітей.