Інструкція щодо застосування препарату Бінелол®

Форма випуску та опис

Препарат Бінелол® випускається у формі таблеток білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з крестообразною насічкою з однієї сторони для зручності поділу. Кожна таблетка містить небиволол гідрохлорид у дозі 5 мг. Вспомогні речовини включають: моногідрат лактози - 85,96 мг, кросповідон (тип А) - 6,89 мг, полоксамер 188 - 6,9 мг, повидон К-30 - 3,5 мг, мікрокристалічна целюлоза - 119 мг, магнію стеарат - 2,3 мг. Упаковка містить 14 таблеток у блістерах, які розміщені у картонних пачках.

Коди АТХ та фармакологічні групи

Код АТХ	C07AB12
Клиніко-фармакологічна група	Бета1-адреноблокатор III покоління з вазодилатуючими властивостями
Фармако-терапевтична група	Бета1-адреноблокатор селективний

Фармакологічна дія

Небиволол — кардіоселективний бета₁-адреноблокатор III покоління із вазодилатуючими властивостями. Представлений рацематом, що складається з двох енантіомерів: D-небивололу та L-небивололу. D-небиволол є високоселективним конкурентним блокатором β₁-адренорецепторів, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АД) у стані спокою та під час навантаження. L-небиволол має м’який судинорозширювальний ефект за рахунок модуляції вивільнення вазодилатуючого фактора NO з ендотелію судин. Препарат знижує кінцеве діастолічне тиск лівого шлуночка, зменшує опір судин системи кровообігу (ОПСС), покращує діастолічну функцію серця, збільшує фракцію викиду крові.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія.
• Хронічна серцева недостатність легкого та середнього ступеня у пацієнтів віком старше 70 років (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат застосовують внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дозування підбирається індивідуально лікарем залежно від клінічної ситуації та віку пацієнта. Середня добова доза становить 2,5-5 мг. Максимальна добова доза — 10 мг. Терапію починають з мінімальних доз, поступово її коригують під контролем ЧСС та АД. Курс лікування визначає лікар, залежно від стану пацієнта.

Лікарські взаємодії

• Заборонено одночасне застосування з флоктафеніном — препарат може знижувати реактивність системи кровообігу.
• З сультопридом — можливе підвищення ризику розвитку поліморфної желудочкової тахікардії.
• З антиаритмічними препаратами I класу (хінідин, флекаінід, лидокаїн та інші) — можливе посилення їх інотропної та провідної дії.
• З блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) — посилюється негативний інотропний ефект.
• З гіпотензивними засобами центральної дії — можливе погіршення стану при серцевій недостатності.
• З інсуліном та гіпоглікемічними препаратами — маскування симптомів гіпоглікемії.
• З анестетиками — можливе посилення гіпотензивного ефекту.
• З препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 — можливе підвищення концентрації небивололу в плазмі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Бінелол® можливо лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У період лактації рекомендується припинити грудне годування через можливий вплив на новонародженого.

Побічні дії

З боку імунної системи:

• дуже рідко — ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості;

З боку психіки:

• часто — депресія, кошмарні сновидіння; дуже рідко — галюцинації, порушення свідомості;

З боку нервової системи:

• дуже часто — головокруження; часто — головний біль, слабкість, парестезії; дуже рідко — втрати свідомості;

З боку органу зору:

• часто — порушення зору; рідко — сухість очей;

З боку серцево-судинної системи:

• дуже часто — брадикардія; часто — погіршення серцевої недостатності, AV-блокада I ступеня, ортостатична гіпотензія; рідко — периферичні набряки, синдром Рейно; дуже рідко — синдром Рейно;

З боку дихальної системи:

• часто — задуха; рідко — бронхоспазм;

З боку травної системи:

• часто — нудота, запор, діарея; рідко — диспепсія, метеоризм, рвота;

З боку шкіри і підшкірних тканин:

• рідко — шкірна висип, свербіж; дуже рідко — погіршення перебігу псоріазу, кропив’янка; невідомо — алопеція;

Інше:

• часто — підвищена втомлюваність; рідко — фотодерматоз, гіпергідроз, еректильна дисфункція; дуже рідко — похолодання кінцівок.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до небивололу;
• Острая серцева недостатність;
• Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• Виражена артеріальна гіпотензія (САД менше 90 мм рт.ст.);
• СССУ, включаючи синоатриальну блокаду;
• AV-блокада II-III ступеня без штучного водія ритму;
• Брадикардія (ЧСС менше 60 уд./хв.);
• Кардіогенний шок;
• Феохромоцитома без застосування альфа-адреноблокаторів;
• Метаболічний ацидоз;
• Виражені порушення функції печінки;
• Тяжкі порушення функції нирок (КК менше 20 мл/хв.);
• Бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі;
• Тяжкі облітеруючі захворювання периферичних судин;
• Міастенія;
• Депресія;
• Період грудного вигодовування;
• Вік до 18 років.

Особливі зауваження

• Резке припинення застосування бета-адреноблокаторів може спричинити синдром «відміни» — рекомендується поступове зниження дози.
• Контроль за станом пацієнтів включає моніторинг ЧСС і АД, особливо у похилому віці — раз на 3-4 місяці.
• У пацієнтів з серцевою недостатністю потрібно контролювати функцію нирок.
• При стабільній стенокардії доза має забезпечувати ЧСС в стані спокою 55–60 уд/хв, при навантаженні — не більше 110 уд/хв.
• Бета-адреноблокатори можуть викликати брадикардію — при ЧСС менше 50–55 уд./хв. дозу слід зменшити.
• У пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу або AV-блокадою I ступеня застосовувати з обережністю.
• У пацієнтів з ХОБЛ можливе посилення бронхоспазму.
• Перед хірургічними втручаннями потрібно повідомити анестезіолога про застосування препарату.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки

Протипоказаний при важких порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл/хв.) та виражених порушеннях функції печінки. У разі легких або помірних порушень — застосовувати з обережністю, під контролем стану.

Застосування у похилому віці

Рекомендується з обережністю — контроль функції нирок 1 раз на 4-5 місяців.

Застосування у дітей

Препарат заборонений до застосування у віці до 18 років.

Класифікація за МКХ та показання до застосування

• I10 — есенціальна гіпертензія
• I50.0 — застійна серцева недостатність