Борамілан®

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенних та підшкірних ін'єкцій у вигляді білого або майже білого пористого порошку або маси. У комплект входить один флакон з бортезомібом (3,5 мг) та один ампула з розчинником — 0,9% розчин натрію хлориду, об'ємом 5 мл. Також у упаковці присутні контурні ячейкові пакети та картонна коробка.

Код АТХ

L01XX32 — Бортезоміб

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Протипухлинний препарат
• Противоопухолевий засіб

Діюча речовина

Бортезоміб

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий засіб, що інгібує протеасому 26S.

Фармакологічна дія

Бортезоміб — високоселективний, оборотний інгібітор протеасоми 26S, яка є ключовим компонентом у регуляції розпаду білків у клітині. Вона бере участь у контролі життєвого циклу клітин та підтримує баланс між синтезом та деградацією білків. Інгібуючи протеасому, бортезоміб викликає накопичення неправильно згортених білків, що призводить до апоптозу клітин, особливо у пухлинних клітинах, таких як клітини множественного мієломи. Механізм дії включає блокування активації фактора ядерної трансдукції NF-kB, що сприяє зменшенню рівня протипухлинних факторів і стимуляторів росту клітин. Це призводить до пригнічення росту пухлин і сприяє їх загибелі.

Показання до застосування

• Множественна мієлома у дорослих пацієнтів, що отримували щонайменше один курс попередньої терапії
• Мантієклеткова лімфома у пацієнтів, що раніше отримували щонайменше один курс лікування

Спосіб застосування, курс і доза

Рекомендується початкова доза становить 1,3 мг/м² площі тіла, яку вводять двічі на тиждень протягом двох тижнів (дні 1, 4, 8 і 11), із подальшим періодом відпочинку тривалістю 10 днів (дні 12–21). Цикл лікування триває 21 день. Між введеннями потрібно дотримуватися перерву не менше 72 годин. Кількість циклів залежить від клінічного відповіді та тяжкості побічних ефектів. Для досягнення оптимального результату необхідно контролювати стан пацієнта та коригувати дозування відповідно до реакції організму та побічних ефектів.

Лікарська взаємодія

При застосуванні з активними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір) або індукторами CYP3A4 (рифампіцин) можливі зміни концентрації бортезомібу в крові. У пацієнтів з цукровим діабетом, що застосовують пероральні гіпоглікемічні засоби, можлива гіпоглікемія або гіперглікемія. Тому потрібно ретельно контролювати рівень глюкози в крові та коригувати терапію за потребою.

Протипоказання до застосування

• Вагітність та період лактації
• Дитячий вік
• Підвищена чутливість до бортезомібу або бору

Особливі вказівки

Перед початком лікування та під час терапії необхідно регулярно проводити клінічне та лабораторне обстеження: аналіз крові з підрахунком лейкоцитів, тромбоцитів, визначення функціонального стану печінки та нирок. При зниженні кількості тромбоцитів менше 25 000/мкл терапію слід припинити або зменшити дозу. У разі розвитку гематологічних або інших серйозних побічних ефектів терапію потрібно коригувати або припиняти відповідно до клінічної ситуації. Для профілактики нудоти, блювоти, діареї призначають противінні та протидіарейні препарати. При розвитку симптомів периферичної невропатії — зменшують дозу або припиняють застосування.

Застосування при порушеннях функції нирок та печінки

З обережністю застосовують у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок або печінки, оскільки їхній стан може погіршитися. Необхідний регулярний контроль функціональних показників та корекція дози за потребою.

Застосування у дітей

Протипоказаний для використання у дітей.

Нозологія (коди МКБ)

Код МКБ	Захворювання
C83.1	Лімфома клітин мантии
C90.0	Множественна мієлома

Побічні дії

Можуть виникати різноманітні побічні ефекти, що потребують моніторингу та корекції терапії. Найчастішими є:

• З боку крові: тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія, фебрильна нейтропенія.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея, запор, біль у животі.
• З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зниження АТ, у рідкісних випадках — застійна серцева недостатність.
• З боку нервової системи: периферична невропатія, головний біль, запаморочення, судоми.
• З боку органів зору та слуху: зниження гостроти зору, двостороння глухота.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Вагітність та період грудного вигодовування
• Дитячий вік

Особливі застереження та рекомендації

Перед початком терапії потрібно провести повне клінічне обстеження. Необхідно ретельно контролювати кровотворення та функцію печінки і нирок. У разі розвитку побічних ефектів — зменшувати дозу або припиняти застосування. У разі виникнення симптомів серцевої недостатності — проводити відповідне лікування та корекцію режиму. Важливо уникати застосування у пацієнтів із важкими порушеннями функцій печінки та нирок, а також у дітей.