Інструкція з медичного застосування препарату Борамілан®

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенних (в/в) і підшкірних (п/к) ін’єкцій у вигляді білого або майже білого пористого порошку або маси. В комплекті з розчинником або без нього. Упаковка: флакони темного скла місткістю 2,5 мг у комплекті з ампулою-розчинником (5 мл), або контурні ячейкові упаковки по 1 флакону з порошком. Містить діючу речовину — бортезомиб у дозі 2,5 мг.

Коди АТХ

Код АТХ	L01XX32

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Протипухлинний препарат / Протеиказомний інгібітор

Діюча речовина

Бортезомиб

Фармакотерапевтична група

Протипухлинний засіб, інгібітор протеасоми

Фармакологічна дія

Бортезомиб — високоселективний і зворотно-інгібуючий протеасому 26S, що є модифікованою борною кислотою. Протеасома 26S знаходиться в ядрі та цитозолі всіх еукаріотичних клітин і відіграє ключову роль у розщепленні білків, що регулюють життєвий цикл клітин. Інгібуючи активність протеасоми, бортезомиб спричиняє затримку протеолізу та запускає апоптоз, особливо у клітинах множественного мієломи, які виявляють підвищену чутливість до цього механізму. Це призводить до зниження активності NF-kB, що відіграє важливу роль у підтримці виживання ракових клітин, блокуючи їх виживання та проліферацію. Внаслідок цього зменшується рівень антиапоптозних факторів, цитокінів та інших молекул, що сприяють росту пухлини.

Показання до застосування

• Множественна мієлома, у тому числі у хворих, які отримали принаймні один курс попередньої терапії.
• Мантійноклітинна лимфома у пацієнтів, що раніше отримували один або кілька курсів лікування.

Спосіб застосування, курс і дозування

Рекомендована початкова доза становить 1,3 мг/м² двічі на тиждень протягом 2 тижнів (дні 1, 4, 8, 11), з перервою на 10 днів (дні 12–21). Цикл лікування триває 21 день. Між введеннями має пройти не менше 72 годин. Кількість циклів залежить від клінічного реагування та ступеня токсичності. Перед кожним застосуванням необхідно проводити повний аналіз крові з визначенням кількості лейкоцитів, тромбоцитів та інших показників.

Лікарські взаємодії

У пацієнтів із цукровим діабетом, що отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, можливі випадки гіпоглікемії або гіперглікемії. Відомо, що застосування бортезомибу у поєднанні з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір) або CYP2C19 (флуоксетин) або індукторами CYP3A4 (рифампіцин) потребує особливої уваги та контролю. Не рекомендується одночасне застосування з субстратами цих ферментів без консультації з фахівцем.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано застосовувати Борамілан® під час вагітності та годування груддю через високий ризик для плода та новонародженого.

Побічні реакції

З боку кровотворної системи:

• Більше 10% — тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія;
• 0,1–1% — фебрильна нейтропенія.

З боку травної системи:

• Більше 10% — нудота, блювання, діарея, запор;
• 1–10% — зниження апетиту, болі в животі, непрохідність кишечника, панкреатит, гепатит.

З боку серцево-судинної системи:

• 1–10% — ортостатична гіпотензія, зниження АТ;
• 0,1–1% — застійна серцева недостатність, повна AV-блокада, тампонада серця.

З боку дихальної системи:

• 1–10% — задишка, кашель.

З боку нервової системи:

• Більше 10% — периферична невропатія, головний біль, запаморочення;
• 1–10% — парестезії, гіпестезії, короткочасна втрата свідомості;
• 0,1–1% — енцефалопатія, судоми, порушення функцій вегетативної нервової системи.

З боку органів зору:

• Більше 10% — порушення смаку;
• 1–10% — зниження чіткості зору;
• 0,01–0,1% — двостороння глухота.

З боку обміну речовин:

• 1–10% — зневоднення, зниження натрію в сироватці крові.

Шкірні реакції:

• 1–10% — свербіж шкіри.

Інші реакції:

• Більше 10% — міалгія, слабкість, підвищення температури, загальна втомлюваність;
• 1–10% — інфекції, зумовлені Varicella zoster, синдром лізису пухлини, озноб, артралгія.

Протипоказання до застосування

• Вагітність та період годування груддю;
• Дитячий вік;
• Індивідуальна підвищена чутливість до бортезомибу та бору.

Особливі вказівки

Перед початком терапії та під час кожного циклу необхідно проводити повний клінічний аналіз крові. При зниженні рівня тромбоцитів < 25 000/мкл лікування слід тимчасово припинити, а при відновленні — продовжити у зменшеній дозі, враховуючи баланс користі та ризику. Важливий контроль за функцією печінки та нирок, особливо у пацієнтів із їх порушеннями. Треба уникати застосування у пацієнтів із ризиком судом. Під час терапії рекомендується підтримувати водний баланс, застосовувати протиблювотні та антидіарейні засоби для профілактики ускладнень.

При розвитку ортостатичної гіпотензії рекомендується гідратація, введення глюкокортикостероїдів або симпатоміметиків. Особливу увагу слід виявляти до пацієнтів із факторами ризику серцевої недостатності, гіперурикемії та синдромом лізису пухлини. У разі необхідності застосовують профілактику за допомогою аллопуринолу або підщелачування сечі. Не рекомендується застосовувати Борамілан® у дітей.

Застосування при порушеннях функції нирок і печінки

У пацієнтів із тяжкими порушеннями функцій нирок або печінки застосування можливе з обережністю, під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей

Протипоказано для застосування у дитячому віці.

Межі класифікації за МКБ

• C83.1 — Лімфома клітин мантии
• C90.0 — Множественна мієлома

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «НАТИВА»