Бозенекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг 56 шт.
| Форма выпуска | таблетки |
| Дозировка | 125 мг |
| В упаковке | 56 шт. |
| Код товара | 00-00003735 |
| Категория | Лекарства для сердца и сосудов |
| Форма отпуска | по рецепту |
| Бренд | Сотекс ФармФирма |
| Страна | Россия |
Ціна: 14275 грн
Загальна інформація про препарат Бозенекс
Препарат Бозенекс є сучасним фармакологічним засобом, який застосовується для лікування легочної артеріальної гіпертензії (ЛАГ) та інших серцево-судинних захворювань, пов’язаних з підвищеним судинним опором та ремоделюванням судин. Його активна речовина – бозентан у формі моногідрату, який є неселективним антагоністом ендотелінових рецепторів типу ETA і ETB.
Форма випуску
Препарат представлений у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, розміром 62,5 мг та 125 мг. Таблетки мають круглу форму, розмір та колір – рожевий. В одній таблетці міститься 129,082 мг бозентану моногідрату, що відповідає 125 мг активної речовини. Упаковка – контурні ячейки по 14 або 56 штук, у картонній коробці.
Класифікація та фармакологічна група
| Код АТХ | C02KX01 |
|---|---|
| Клініко-фармакологічна група | Вазодилататор, неселективний антагоніст ендотелінових рецепторів ETA і ETB |
| Фармако-терапевтична група | Вазодилатируючий засіб |
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 2 роки.
Фармакологічна дія
Бозентан є неселективним антагоністом ендотелінових рецепторів ETA і ETB. Він знижує судинний опір у легеневій та системній циркуляції, що сприяє покращенню гемодинаміки та зменшенню навантаження на серце. Ендотелін-1 – один з найсильніших вазоконстрикторів, що стимулює фіброз, проліферацію клітин, гіпертрофію та ремоделювання судин. У підвищених концентраціях він пов’язаний з прогресією серцево-судинних захворювань, таких як ЛАГ, склеродермія, ішемічна хвороба серця, системна гіпертензія та атеросклероз.
Бозентан конкуренційно зв’язується з рецепторами ETA і ETB, з більш високим сродством до рецепторів ETA (Ki=4.1-43 нмоль), блокуючи їх активність та зменшуючи вплив ендотеліну-1. Це сприяє розширенню судин, зниженню судинного опору і покращенню кровотоку. Довгострокове застосування бозентану у моделях тварин показало зменшення судинної гіпертрофії, покращення функції правого шлуночка та зниження рівня колагену в тканинах легень.
Показання до застосування
- Легальна артеріальна гіпертензія (ЛАГ): для зниження судинного опору та покращення толерантності до фізичних навантажень у дорослих та дітей старше 3 років.
- Системна склеродермія: для зменшення кількості нових язв на кінцівках і покращення загоєння існуючих язв.
- Порушення гемодинаміки при синдромі Ейзенменгера у пацієнтів з пороками серця.
Спосіб застосування, курс і дози
Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки не розжовувати.
Лікування дорослих
Початкова доза – 62,5 мг двічі на добу протягом перших 4 тижнів. За необхідності дозу можна збільшити до 125 мг двічі на добу. У разі недостатньої ефективності або погіршення стану можливо додаткове збільшення дози до 250 мг двічі на добу, але під суворим контролем лікаря.
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки (клас А за Чайлд-Пью) дозу коригувати не потрібно. У випадку тяжкої печінкової недостатності (класи В і С) застосування протипоказане.
Діти
Для дітей віком від 3 років з масою тіла менше 40 кг дозування підбирається відповідно до маси тіла, з урахуванням рекомендацій у таблиці:
| Маса тіла | Початкова доза (перших 4 тижнів) | Підтримуюча доза |
|---|---|---|
| від 10 до 20 кг | 1/2 таблетки (31.25 мг) раз на добу | 1/2 таблетки (31.25 мг) двічі на добу |
| від 20 до 40 кг | 1/2 таблетки (31.25 мг) двічі на добу | 1/2 таблетки (62.5 мг) двічі на добу |
Передозування
При випадковому прийомі доз понад 2000 мг у дорослих можливе значне зниження артеріального тиску, головний біль, нудота, запаморочення. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування, контролювати стан пацієнта, при необхідності – застосувати внутрішньовенну корекцію об’єму циркулюючої крові та підтримуючу терапію.
При випадковому прийомі дуже високої дози (наприклад, 10 000 мг) у підлітка спостерігалося сильне зниження АТ, яке швидко нормалізувалося під час медичного втручання.
Ліки та взаємодія
Бозентан метаболізується за участю цитохрому CYP2C9 та CYP3A4. Інгібітори цих ізоферментів (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) підвищують концентрацію бозентану, тому їх застосування одночасно не рекомендовано. Індукція CYP2C9 та CYP3A4 (наприклад, при застосуванні ряду антиепілептичних засобів, фенобарабалу) може знизити концентрацію бозентану, що потенційно зменшує його ефективність. Особливо важливо враховувати взаємодію з циклоспорином, для якого застосування з бозентаном заборонено через ризик значного підвищення концентрації препарату.
Рекомендується контролювати рівень активної речовини та відповідно коригувати дозу при одночасному застосуванні з іншими ліками, метаболізованими цими ізоферментами.
Особливі групи пацієнтів
- Пацієнти з порушенням функції печінки: застосування у клінічно значущих випадках протипоказане при тяжкій недостатності.
- Пацієнти з порушеннями функції нирок: корекція дози не потрібна, крім випадків гемодіалізу.
- Пожилі пацієнти: дозування коригувати не потрібно.
- Діти: застосування можливе з 3 років та при масі тіла понад 10 кг.
Протипоказання
- Гіперчутливість до бозентану або інших компонентів препарату.
- Тяжка печінкова недостатність (класи В і С за Чайлд-Пью).
- Одночасне застосування з цикоспорином або тією ж групою імуносупресорів.
- Плазунова підвищена чутливість.
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно провести обстеження функції печінки. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень ферментів печінки. У разі підвищення АЛТ або АСТ більш ніж у 3 рази від норми рекомендується припинити застосування препарату та провести додаткові обстеження.
З обережністю застосовувати у пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки. Не рекомендується застосовувати препарат у поєднанні з іншими вазодилататорами без контролю лікаря.
Застосування під час вагітності і годування груддю
Застосування Бозенекс у період вагітності можливе лише за життєвими показаннями та після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику. У період лікування слід припинити годування груддю, оскільки дані щодо проникнення бозентану у грудне молоко відсутні.
Побічні дії
Можливі побічні реакції включають:
- Головний біль, запаморочення.
- Підвищена втомлюваність, нудота, диспептичні розлади.
- Зміни функції печінки (збільшення рівнів ферментів).
- Обрями з боку шкіри – висип, свербіж.
- На початкових етапах можливий розвиток набряків.
При появі серйозних побічних реакцій застосування препарату потрібно припинити та звернутися до лікаря.
Протипоказання
Загалом, застосування заборонено при гіперчутливості, тяжкій печінковій недостатності, та у разі одночасного застосування з циклоспорином або іншими імуносупресорами, що підвищують ризик побічних ефектів.
Власник реєстраційного посвідчення
Препарат виробляється відповідно до вимог та стандартів відповідальних виробників.