Інструкція щодо застосування лікарського засобу Брилинта®

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 60 мг. В одній упаковці може міститися 56 або 168 таблеток. Також доступні блистерні упаковки по 14 та 84 таблеток. Таблетки мають круглу форму, розмір та колір, характерний для лікарського засобу, з гравіюванням, що забезпечує їх ідентифікацію.

Опис

Таблетки мають рожевий колір, круглу двояковипуклу форму з гравіруванням у вигляді зображення, схожого на логотип препарату. Оболонка таблетки містить гіпромеллозу, титану діоксид (E171), макрогол 400, залізооксид чорний та червоний, що забезпечує стійкість та захист активної речовини.

Коди АТХ

Код	Назва
B01AC24	Тикагрелор

Клініко-фармакологічні групи / Групова належність

• Клініко-фармакологічна група: Антиагреганти
• Групова належність: Антиагрегантні засоби

Діюча речовина

Основна активна компонента — тикагрелор, що є селективним і зворотним антагоністом Р2Y12-рецепторів тромбоцитів.

Фармако-терапевтична група

Антиагрегантний препарат прямої дії, що зменшує ризик тромботичних ускладнень при cardiovascular захворюваннях.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Зберігати у оригінальній упаковці для запобігання впливу вологи та світла.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення строку придатності, вказаного на упаковці.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Тикагрелор — це селективний і зворотний антагоніст Р2Y12-рецепторів тромбоцитів, що запобігає АДФ-опосередкованій активації та агрегації тромбоцитів. Взаємодія з рецепторами перешкоджає трансдукції сигналів, що відповідають за агрегацію тромбоцитів, зменшуючи ризик утворення тромбів. Додатково, тикагрелор підвищує локальні концентрації ендогенного аденозину через інгібування ENT-1, що сприяє вазодилатації, кардіопротекції та інгібуванню агрегації.

Фармакодинаміка: Початок дії — через 0,5 години після прийому у дозі 180 мг, максимальний ефект — через 2-4 години, з тривалістю дії до 8 годин. Ефективність підтримується при тривалому застосуванні.

Показання до застосування

• Профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі (інфаркт перенесений 1 рік і більше тому) з високим ризиком розвитку ускладнень.
• Разом з ацетилсаліциловою кислотою для зниження ризику смерті, інфаркту міокарда або інсульту у пацієнтів з високим ризиком.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. Для пацієнтів із труднощами ковтання таблетку можна подрібнити до порошку, розмішати у 1/2 склянки питної води та одразу випити. Решту суспензію можна додатково змішати з ще 1/2 склянки води і випити.

Рекомендоване дозування: для пацієнтів з історією інфаркту міокарда, що минув понад 1 рік, — 60 мг двічі на добу без попередньої навантажувальної дози. Тривалість терапії — довгострокова, за винятком випадків, коли клінічно необхідно припинити.

Першу дозу слід призначати через 24 години після останнього прийому іншого антиплатецького препарату, якщо таке застосовувалося.

Пацієнти, які почали застосовувати препарат у дозі 90 мг двічі на добу в гострому періоді, можуть перейти на 60 мг двічі на добу через 1 рік без перерви.

Передозування

При однократному прийомі до 900 мг тикагрелору симптоми передозування зазвичай не спостерігаються. Можливе підвищення ризику кровотеч, збільшення тривалості кровотечі. Лікування — симптоматичне, підтримуюче, з можливим моніторингом ЕКГ та контролем кровотеч.

Гемодіаліз не видаляє препарат, антидот відсутній. Необхідно проводити підтримуючі заходи для зупинки кровотечі.

Лікарські взаємодії

Загальні відомості: Тикагрелор — субстрат CYP3A4 та слабкий інгібітор цього ферменту. Взаємодіє з інгібіторами та індукторами CYP3A4, а також з препаратами, що є субстратами Р-глікопротеїну (Р-gp).

Вплив інших препаратів:

• Міцні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, кларитроміцин, нефазодон, ритонавір): збільшують концентрацію тикагрелору у 2-7 разів, що може спричинити підвищення ризику кровотеч. Їх застосування з препаратом Брилинта® протипоказане.
• Помірні інгібітори CYP3A4 (дилтіазем, еритроміцин, флуконазол): підвищують концентрацію тикагрелору у 2-3 рази. Можна застосовувати з обережністю.
• Індуктори CYP3A4 (рифампицина, фенитоїн): знижують ефективність тикагрелору. Їх застосування слід уникати.
• Циклоспорин: підвищує концентрацію тикагрелору у 2-3 рази, тому необхідний контроль стану пацієнта.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо безпеки застосування у вагітних та жінок, що годують груддю, обмежені. Перед призначенням препарату слід зважити співвідношення потенційної користі та ризику. Не рекомендується застосовувати у вагітних та під час годування груддю без консультації з лікарем.

Побічна дія

• Кровотечі різного ступеня тяжкості, у тому числі внутрішньоочагові та системні.
• Одышка та диспное, особливо при підвищених концентраціях аденозину.
• Гастроінтестинальні розлади: нудота, блювання, діарея.
• Можливі алергічні реакції, висипання, свербіж.
• Загальні реакції, пов'язані з пригніченням агрегації тромбоцитів і кровотечами.

Протипоказання до застосування

• Індивідуальна підвищена чутливість до тикагрелору або інших компонентів препарату.
• Гострі кровотечі, включаючи внутрішні кровотечі.
• Гострий інфаркт міокарда або церебровогні у перші 24 години.
• Гострий інсульт або шлуночкові крововиливи.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Дитячий вік до 18 років.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно виключити активні кровотечі.
• При плановому хірургічному втручанні слід припинити препарат за щонайменше 96 годин до операції.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок.
• Потрібно регулярно контролювати стан крові та рівень гемоглобіну.

Застосування при порушеннях функції нирок

Дані про застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок відсутні або обмежені. Застосування можливе під контролем лікаря при легких та середніх порушеннях.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при важкій печінковій недостатності. Можливе застосування при легких або помірних порушеннях за рекомендацією лікаря.

Умови реалізації

Рецептурний препарат. Виписується за рецептом лікаря.

Застосування у пожилих пацієнтів

Доза не потребує корекції. Необхідний контроль стану крові у літніх пацієнтів.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність у дітей не встановлені. Не рекомендується застосовувати до досягнення 18 років.

Нозологія (код МКБ)

Код МКБ	Захворювання
I20-I25	Ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда
I60-I69	Інсульт та інші порушення мозкового кровообіду

Показання до застосування

Застосування у дорослих у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики повторних тромботичних ускладнень у пацієнтів з історією інфаркту міокарда (перенесеного понад 1 рік тому) та високим ризиком розвитку ускладнень.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до тикагрелору або компонентів препарату.
• Активні кровотечі або високий ризик кровотеч.
• Гострий інфаркт міокарда або інсульт у перші 24 години.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування, курс і дозування

Приймати внутрішньо незалежно від їжі. Таблетку можна подрібнити та розвести у воді, одразу випити. Дозування — 60 мг двічі на добу. Тривалість терапії визначається лікарем, зазвичай довгострокова.

Першу дозу слід призначити через 24 години після останнього прийому іншого антитромбоцитного засобу або в гострому періоді — відповідно до клінічної ситуації.

Передозування

Можливе виникнення кровотеч, включаючи внутрішньороткові. Лікування — симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Необхідно проводити контроль стану пацієнта, підтримуюче лікування та припинення кровотечі.

Лікарські взаємодії

Тикагрелор метаболізується CYP3A4 і може посилювати або послаблювати дію інших препаратів, що метаболізуються цим ферментом. Застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитроміцин, ритонавір) протипоказане. З обережністю — з помірними інгібіторами або індукторами CYP3A4, зокрема рифампициним, фенитоїном.

Особливості застосування у вагітних та годуючих жінок

Дані щодо безпеки застосування у вагітних та під час годування груддю обмежені. Перед застосуванням необхідно зважити можливий ризик і користь. Застосовувати тільки за призначенням лікаря.

Побічні реакції

• Кровотечі різної тяжкості, у тому числі внутрішньоорганові.
• Одышка, диспное, можливі головний біль, нудота, блювання, алергічні реакції.
• Можливі диспепсичні явища і реакції з боку шкіри.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість.
• Активні кровотечі, внутрішні кровотечі.
• Гострий інфаркт міокарда або інсульт у перші 24 години.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Дитячий вік до 18 років.

Особливі вказівки

• Обов'язково контролювати стан крові та рівень гемоглобіну під час терапії.
• У разі планового хірургічного втручання — припинити прийом за 96 годин до операції.
• Не застосовувати у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4.
• Під час терапії — уникати травм та пошкоджень, що можуть спричинити кровотечу.

Можливе застосування у пацієнтів з порушеннями функцій

При порушеннях функцій нирок:

Дані обмежені. Застосовувати з обережністю, під контролем лікаря.

При порушеннях функцій печінки:

Протипоказаний при важкій недостатності. Можливе застосування при легких та середніх порушеннях за рекомендацією лікаря.