Інструкція для медичного застосування препарату Брилинта®

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 60 мг. Упаковка містить 56 або 168 таблеток.

Опис

Круглі, двояковипуклі таблетки рожевого кольору з гравіровкою img_brilinta_60.eps|png на одній стороні. Таблетки містять активну речовину тикагрелор у дозі 60 мг.

Коди АТХ

Код АТХ	B01AC24

Клініко-фармакологічні групи

• Група: Антиагреганти
• Фармакологічна підгрупа: Антиагрегантні засоби

Діюча речовина

Тикагрелор

Фармако-терапевтична група

Антиагрегантний засіб

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Тикагрелор є селективним і зворотнім антагоністом Р2Y12-рецепторів тромбоцитів, що належить до класу циклопентилтриазолопіримідинів. Він блокують АДФ-опосередковану активацію та агрегацію тромбоцитів, не перешкоджаючи їх зв’язуванню з АДФ, але запобігаючи трансдукції сигналів через Р2Y12-рецептор. Це зменшує ризик тромботичних ускладнень при атеросклерозі, таких як інфаркт міокарда або інсульт.

Додатковий механізм дії: Тикагрелор підвищує локальні концентрації ендогенного аденозину шляхом інгібування транспортера ENT-1, що сприяє вазодилатації, кардіопротекції, модуляції запалення та зменшенню симптомів одышки.

Клінико-фармакологічна характеристика: Початок дії — через 0,5 години після прийому у дозі 180 мг, максимум — через 2-4 години, підтримується протягом 2-8 годин.

Показання до застосування

• Профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі (інфаркт перенесений 1 рік і більше тому), високим ризиком розвитку ускладнень, що застосовують у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК).

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для пацієнтів із затрудненим ковтанням таблетку можна подрібнити до стану дрібного порошку, розчинити у 1/2 склянки питної води та одразу випити. Залишки слід розмішати з додатковою 1/2 склянки води та випити. Також можна вводити через назогастральний зонд (з діаметром 8 мм або більше).

Рекомендована доза для пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі — 60 мг двічі на добу, починаючи з 1 року після інфаркту. Тривалість терапії — довічна за умови високого ризику ускладнень, за винятком випадків клінічної необхідності скасування.

Перед початком терапії слід припинити застосування інших антиагрегантів. Першу дозу препарату рекомендується прийняти через 24 години після останньої дози іншого антиагреганту. У випадках пропуску дози — прийняти її у належний час без подвоєння доз.

Передозування

При однократному прийомі у дозі до 900 мг тикагрелор переноситься добре. Можливі ознаки — кровотечі, одышка, желудочкові паузи. Лікування — симптоматичне, контроль стану пацієнта, у тому числі ЕКГ. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз не виявляє ефективності.

Лікарські взаємодії

Тикагрелор метаболізується ізоферментом CYP3A4 і є слабким інгібітором цього ферменту. Можуть виникати взаємодії з препаратами, що інгібують або індукують CYP3A4, зокрема:

• Інгибітори CYP3A4: кетоконазол, кларитроміцин, нефазодон, ритонавір — підвищують концентрацію тикагрелору.
• Індуктори CYP3A4: рифампіцин, фенитоїн, карбамазепін — знижують ефективність.
• Інші взаємодії: циклоспорин — підвищує концентрацію тикагрелору.

З обережністю застосовувати з препаратами, що мають схожу фармакокінетику або потенціюють ризик кровотечі.

Особливості застосування

Перед початком терапії слід враховувати можливий ризик кровотеч. Не рекомендується застосовувати при активних кровотечах або високому ризику кровотеч. Потрібно контролювати стан пацієнта при тривалому прийомі.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки терапія можливе тільки при легкому та середньому ступенях тяжкості. Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки.

Не застосовувати у дітей та підлітків до 18 років.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дози не потрібна, оскільки безпека та ефективність у цій групі підтверджені.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у пацієнтів із порушенням функції нирок можливе без корекції дози.

Застосування при порушеннях функції печінки

Обмежені дані. Не рекомендується застосовувати при тяжких порушеннях функції печінки.

Умови реалізації

Ліки доступні за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

Безпека і ефективність у дітей та підлітків до 18 років не встановлені.

Міжнародна класифікація хвороб (МКБ)

Показання та протипоказання визначаються відповідно до конкретних кодів МКБ, зокрема: I21 — інфаркт міокарда, I20 — нестабільна стенокардія.

Показання до застосування

Одночасно з АСК для профілактики атеротромботичних ускладнень у дорослих з інфарктом міокарда в анамнезі (від 1 року і більше), високим ризиком ускладнень.

Протипоказання

• Гострі кровотечі або високий ризик кровотечі
• Тяжкі порушення функції печінки
• Гіперчутливість до компонента препарату
• Дитячий вік до 18 років

Спосіб застосування, курс і доза

Рекомендується приймати по 60 мг двічі на добу, починаючи з 1 року після інфаркту міокарда. Тривалість — довічна. Перед початком терапії необхідно припинити інші антиагреганти, крім АСК.

Передозування

При передозуванні можливі кровотечі, симптоми — одышка, желудочкові паузи. Лікування — симптоматичне, контроль стану. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз неефективний.

Лікарські взаємодії

Можливі взаємодії з інгібіторами або індукуторами CYP3A4, що може впливати на концентрацію тикагрелору та ризик кровотечі. Не рекомендується сумісне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитроміцин, ритонавір) або індукторми (рифампіцин, фенитоїн).

Особливі вказівки

З обережністю застосовувати при активних кровотечах або високому ризику кровотеч. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із тяжкою порушеною функцією печінки. Контроль стану пацієнта під час тривалого застосування.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок

Застосування можливо без корекції дози.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки

Обмежені дані. Не застосовувати при тяжких порушеннях функції печінки.

Умови реалізації

Ліки доступні за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дози не потрібна. Безпека та ефективність підтверджені.

Застосування у дітей

Застосування у дітей та підлітків до 18 років не рекомендується через відсутність даних про безпеку та ефективність.