Інструкція щодо застосування препарату Брилинта®

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 90 мг. Упаковки містять по 14, 56 або 168 таблеток у блістерах з алюмінієво-плівковою основою та поліетиленовою плівкою.

Опис препарату

Таблетки круглі, двояковипуклі, жовтого кольору з гравіровкою "img_brilinta_90.eps|png" на одній стороні. Поверхня таблетки має гладку структуру і рівномірний колір.

Код класифікації АТХ

B01AC24 - Тикагрелор

Клініко-фармакологічна група

• Антиагреганти
• Препарати для профілактики та лікування тромботичних ускладнень

Діюча речовина

Тикагрелор

Фармако-терапевтична група

Антиагрегантний засіб прямої дії.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Уникати впливу світла та вологи. Термін придатності — 3 роки.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення, зазначеної на упаковці.

Фармакологічна дія

Препарат Брилинта® містить тикагрелор — селективний і зворотній антагоніст Р2Y₁₂-рецепторів тромбоцитів. Механізм дії полягає у блокуванні АДФ-індукованої активації тромбоцитів, що запобігає їх агрегації та формуванню тромбів.

Препарат не перешкоджає зв'язуванню АДФ із рецепторами, а інгібує передачу сигналу через Р2Y₁₂, що зменшує ризик тромботичних ускладнень при атеросклерозі.

Додатково, тикагрелор підвищує локальні концентрації ендогенного аденозину, інгібуючи транспортний білок ENT-1, що сприяє вазодилатації, кардіопротекції та зниженню запальних процесів.

Показання до застосування

• Профілактика атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без підйому сегмента ST або з підйомом сегмента ST) у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою.
• Пацієнти, що перенесли чрескожне коронарне втручання (ЧКВ) або аортокоронарне шунтування (АКШ).

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від їжі. Починати терапію з однократної навантажувальної дози 180 мг (2 таблетки по 90 мг), потім — по 90 мг двічі на добу.

Для пацієнтів із труднощами глотання, таблетку (або дві — при навантажувальній дозі) слід подрібнити у дрібний порошок, розмішати у 1/2 склянки питної води та одразу випити. Залишки розчину слід додатково змішати з водою та випити. Можна вводити через назогастральний зонд.

Терапію рекомендується проводити щонайменше 12 місяців, при цьому необхідно уникати перерв у прийомі. У разі пропуску дози — прийняти її у найближчий час, потім — по графіку.

Паралельно з тикагрелором призначають ацетилсаліцилову кислоту (75–150 мг щоденно), якщо немає протипоказань.

Передозування

При застосуванні однодозових доз до 900 мг препарат переноситься добре. Можливі симптоми: підвищена кровотеча, одышка, порушення ритму серця. Лікування — симптоматичне, підтримуюче, контроль стану. Специфічного антидоту не існує. Важливо проводити заходи щодо зупинки кровотечі та контролювати ЕКГ.

Ліками взаємодії

Інгібітори CYP3A4: Мощні інгібітори (кетоконазол, кларитроміцин, ритонавір) підвищують концентрацію тикагрелору, що може збільшити ризик кровотечі. Їх застосування з препаратом Брилинта® протипоказане.

Умовно — помірні інгібітори CYP3A4 (дилтіазем, еритроміцин) можна застосовувати з обережністю, слід коригувати дозування та контролювати стан пацієнта.

Індуктори CYP3A4: Рифаміцин знижує рівень тикагрелору, що зменшує його ефективність. Не рекомендується одночасне застосування.

Поєднання з гепарином, ацетилсаліциловою кислотою (до 150 мг) та іншими антиагрегантами безпосередньо не впливає на фармакокінетику.

Побічні дії

Загалом препарат добре переноситься. Можливі побічні реакції:

• Кровотечі різної тяжкості, включаючи носові та кишкові кровотечі
• Одышка, головний біль, запаморочення
• Загальна слабкість, нудота, диспепсія
• Реакції гіперчутливості (залежно від індивідуальної реакції)

Протипоказання

• Гостра кровотеча або підвищена кровоточивість
• Гості або хронічні порушення функції печінки тяжкої ступені
• Вагітність та період годування груддю без консультації лікаря
• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно оцінити ризик кровотечі. У разі появи симптомів кровотечі — негайно припинити застосування та провести відповідне лікування.

При плануванні хірургічних втручань слід припинити прийом препарату за не менше ніж 5 днів до операції.

Застосування при порушеннях функції нирок

Корекція дози не потрібна. Однак слід враховувати ризик кровотечі.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовувати у пацієнтів з легким порушенням функції печінки. Препарат протипоказаний при помірних та важких порушеннях.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у похилому віці

Дозування не потребує корекції. Необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів через підвищений ризик кровотеч.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність у дітей до 18 років не встановлені. Не рекомендується застосовувати без рекомендації спеціаліста.

Морбідологія (класифікація МКБ)

• I20 - Ішемічна хвороба серця
• I21 - Інфаркт міокарда
• I63 - Інсульт
• I25 - Хронічна ішемічна хвороба серця

Показання до застосування за МКБ

Залежно від діагнозу, включаючи гострий коронарний синдром, інфаркт та інші ускладнення, що пов'язані з тромбоутворенням.

Протипоказання за МКБ

Гостра кровотеча, важкі порушення функції печінки, вагітність, індивідуальна непереносимість.

Спосіб застосування, курс і доза за МКБ

Див. вище — внутрішньо по 90 мг двічі на добу після навантажувальної дози 180 мг.

Передозування за МКБ

Див. вище. Можливі симптоми — кровотечі, порушення ритму. Лікування — симптоматичне та підтримуюче.

Власник реєстраційного посвідчення

Компанія-виробник — назва виробника.

Торговий знак

Брилинта®