Інструкція для медичного застосування препарату Брилинта®

Форма випуску та опис

Брилинта® представлена у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, по 90 мг. Таблетки мають круглу форму, двояковипуклі, жовтого кольору з гравіруванням "img_brilinta_90.eps|png" з однієї сторони.

Кожна упаковка містить 14, 56 або 168 таблеток, розміщених у блистери з алюмінієво-плівкових матеріалів (Al/ПВХ/ПВДХ), з контролем першого відкриття. Упаковка супроводжується інструкцією для застосування.

Хімічний склад

Компонент	Кількість
Діючий засіб	Тікагрелор 90 мг
Вспомагальні речовини:
Маннітол	126 мг
Кальція гідрофосфат	63 мг
Карбоциметилкрахмал натрію	9 мг
Гіпролоза	9 мг
Магнію стеарат	3 мг
Оболонка:
Гіпромеллоза 2910	5.6 мг
Диоксид титану (E171)	1.7 мг
Тальк	1 мг
Макрогол 400	0.6 мг
Красящий пігмент заліза оксид жовтий (E172)	0.1 мг

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ: B01AC24 – Тикагрелор.

Клініко-фармакологічна група: Антиагреганти.

Фармако-терапевтична група: Антиагрегантні засоби.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати препарат у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 3 роки.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Брилинта® містить тікагрелор – селективний і зворотний антагоніст P2Y12-рецепторів тромбоцитів. Це інгібірує АДФ-опосередковану активацію та агрегацію тромбоцитів, зменшуючи ризик тромботичних ускладнень при атеросклерозі. Тікагрелор не блокуватиме зв'язування АДФ, однак, завдяки взаємодії з P2Y12-рецепторами, запобігає передачі сигналів, що ведуть до агрегації.

Додатковий механізм: Інгибує транспортний нуклеозидний ензим ENT-1, що підвищує локальні концентрації ендогенного аденозину, сприяючи вазодилатації, кардіопротекції, модуляції запалення та зменшенню одышки. Це посилює локальний аденозиновий відповідь у тканинах під час ішемії або ушкоджень.

Швидкість і тривалість дії

Початок дії: після прийому 180 мг тикагрелору (нагрузкова доза), максимальний ефект (ІАТ понад 70%) досягається через 2-4 години і зберігається протягом 2-8 годин.

Закінчення дії: при планованому хірургічному втручанні (наприклад, аортокоронарне шунтування) рекомендується припинити застосування не пізніше ніж за 96 годин до операції для зменшення ризику кровотечі.

Клінічна ефективність

У дослідженні PLATO було доведено, що застосування Брилинта® у пацієнтів з гострим коронарним синдромом зменшує ризик серцево-судинних подій:

• загальна смертність – на 21%
• інфаркт міокарда – на 16%
• інсульт – на 16%

Ефективність зберігається протягом 12 місяців терапії, незалежно від статі, віку, маси тіла, діабету, попередніх інсультів або тромбозу стенту.

Застосування в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою (75-150 мг/добу) підвищує захисний ефект у пацієнтів з різною клінічною картиною, включаючи інвазивні та консервативні стратегії лікування.

Показання до застосування

• Профілактика атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (нестабільна стенокардія, інфаркт без підйому сегмента ST, STEMI), що отримують терапію ацетилсаліциловою кислотою, включаючи пацієнтів після чрескожної коронарної втручання або аортокоронарного шунтування.

Спосіб застосування і дозування

Препарат приймати внутрішньо незалежно від прийому їжі.

Нагрузкова доза: 180 мг (2 таблетки по 90 мг) одноразово.

Подальше лікування: по 90 мг двічі на добу протягом 12 місяців або довше за призначенням лікаря.

При труднощах з ковтанням таблетку слід подрібнити, розмішати у 1/2 склянки питної води і одразу випити. Можна вводити через назогастральний зонд.

При пропуску дози не слід подвоювати наступну – просто прийняти наступну дозу у звичайний час.

Терапія слід починати з нагруженої дози, а потім підтримувати дозу 90 мг двічі на добу.

Передозування

При передозуванні можливе посилення ефекту ангіопротекції та кровотечі. Максимальна досліджена доза – 900 мг. Виявлено симптоми: підвищена кровотеча, одышка, зміни на ЕКГ. Лікування симптоматичне, підтримуюче. Специфічного антидоту не існує, проводиться симптоматична терапія, контроль кровотечі, якщо необхідно – підтримуючі заходи.

Лікарські взаємодії

Препарат взаємодіє з іншими лікарськими засобами:

• Інгибітори CYP3A4: Мощні інгібітори (кетоконазол, кларитроміцин) підвищують концентрацію тикагрелору, що може збільшити ризик кровотечі. Їх застосування з тикагрелором протипоказане.
• Умовні інгібітори CYP3A4 (дилтіазем, еритроміцин): Можуть застосовуватися з обережністю, під контролем лікаря.
• Циклоспорин: У комбінації збільшує концентрацію тикагрелору, але безпосередній вплив на рівень циклоспорину не виявлений.
• Індуктори CYP3A4 (рифампіцин): Знижують концентрацію тикагрелору, зменшуючи його ефективність.
• Інші препарати: Гепарин, еноксапарин та ацетилсаліцилова кислота не мають значного впливу на фармакокінетику тикагрелору.
• Статини (симвастатин): Можуть підвищувати концентрацію; слід контролювати дозу.

Побічні дії

• Кровотечі різного ступеня важкості, включаючи кровотечі з порожнин або слизових оболонок.
• Головний біль, запаморочення.
• У рідких випадках – одышка, тахікардія, диспепсія.
• Можливі алергічні реакції.

При появі сильних кровотеч або алергічних реакцій застосовують відповідні заходи, припиняють терапію і забезпечують підтримуюче лікування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Кровотечі (виразкові або геморагічні стані).
• Гостий інфаркт міокарда з масивною крововтратою.
• Вагітність та годування груддю (через недостатність даних).
• Значна печінкова недостатність.
• Діти до 18 років.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно оцінити ризик кровотечі.
• У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок застосовувати з обережністю.
• При плануванні хірургічних втручань слід враховувати можливу підвищену схильність до кровотеч.
• Під час лікування слід регулярно контролювати функцію крові.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дози не потрібна, однак слід враховувати підвищений ризик кровотеч.

Застосування у дітей та підлітків

Безпека та ефективність препарату у дітей і підлітків до 18 років не встановлені, тому застосування протипоказане.

Код за МКБ та показання

Препарат застосовується при захворюваннях, класифікованих кодами МКБ:

• I20 – Ішемічна хвороба серця
• I21 – Інфаркт міокарда
• I63 – Інсульт

Особливі застереження щодо застосування

Застосовувати з обережністю у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч, особливо при плановому хірургічному втручанні або у пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Використання у вагітних та годуючих матерів

Дані щодо безпеки застосування під час вагітності та годування груддю відсутні. Застосовувати лише за життєвими показаннями та під контролем лікаря.

Додаткова інформація

Власник реєстраційного посвідчення: Виробник - відповідальна компанія.

Торгова марка: Brilinta®