Інструкція щодо застосування лікарського засобу Brintellix (Бринтеллікс)

Форма випуску та опис

Ліки Brintellix (українська назва — Бринтеллікс) випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, світло-жовтого кольору, миндалеподібної форми з тисненням "TL" на одній стороні та "10" — на іншій. В одній таблетці міститься 10 мг активної речовини — вортиоксетину гідробромід, а також допоміжні компоненти, такі як маннітол, мікрокристалічна целюлоза, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрію, магнію стеарат та інші, що забезпечують стабільність і зручність застосування препарату.

Коди та фармакологічні групи

Механізм дії

Вортиоксетин є мультимодальним антидепресантом, що впливає на серотонінергічну систему. Його механізм включає пряме модулируюче вплив на серотонінові рецептори — антагонізм 5-НТ3 та 5-НТ7, частковий агонизм 5-НТ1D, а також повний агонизм 5-НТ1А та 5-НТ1В. Крім того, він інгібує транспорт серотоніну, що підвищує його концентрацію у синаптичній щілині. Це сприяє покращенню настрою, зменшенню тривожності, а також позитивно впливає на когнітивні функції, пам'ять та навчання.

Показання до застосування

• Лікування великих депресивних епізодів у дорослих пацієнтів.

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Препарат призначений для внутрішнього застосування. Режим дозування становить від 5 до 20 мг один раз на добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта та рекомендацій лікаря. Початкова доза зазвичай становить 10 мг/добу, яку можна коригувати під час лікування. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води, без розжовування або подрібнення.

Тривалість курсу визначає лікар, враховуючи ступінь тяжкості стану та динаміку терапії. Зазвичай лікування триває не менше 6 тижнів для досягнення стабільного терапевтичного ефекту.

Лікарські взаємодії

Вортиоксетин метаболізується у печінці за допомогою ізоферментів CYP2D6, CYP3A4/5 та CYP2C9. Це означає, що його застосування з іншими препаратами може змінювати рівень вортиоксетину у крові.

• З застереженням: при одночасному застосуванні з інгібіторами МАО (особливо необоротними), можливий ризик розвитку серотонінового синдрому. Вортиоксетин не слід застосовувати разом з необоротними інгібіторами МАО або раніше застосовувати їх не менш ніж через 14 днів після скасування вортиоксетину.
• З обережністю слід застосовувати з селективними інгібіторами МАО А (наприклад, моклобемідом), а також з препаратами, що мають серотонінергичний ефект — трамадолом, суматриптаном, зверобоєм та іншими.
• При застосуванні з бупропіоном або інгібіторами CYP2D6 необхідно враховувати можливе підвищення рівня вортиоксетину у крові та коригувати дозу відповідно.
• Застосування з індукторами CYP (рифампициною, карбамазепіном, фенитоїном) може знизити ефективність препарату, тому можливо потрібно коригувати дозу.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані щодо застосування вортиоксетину у вагітних обмежені. У дослідженнях на тваринах виявлена репродуктивна токсичність. У новонароджених матерів, які отримували серотонінергичні препарати на пізніх термінах вагітності, можливо прояв інфантильних симптомів — порушення дихання, судоми, порушення температури, труднощі з годуванням, занепокоєння, сонливість.

Вортиоксетин не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Про можливість екскреції у грудне молоко йдеться, що також потрібно враховувати при призначенні препарату. У разі необхідності застосування у період годування груддю слід розглянути питання про припинення годування.

Побічні реакції

• З боку нервової системи: головокруження, серотоніновий синдром, порушення сну, сни з яскравими сновидіннями.
• З боку серцево-судинної системи: приливи, підвищена або знижена частота серцевих скорочень.
• З боку травної системи: нудота, діарея, запор, блювання.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: зуд, генералізований зуд, нічна потливість.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до вортиоксетину або допоміжних компонентів.
• Одночасне застосування з необоротними інгібіторами МАО або з селективними інгібіторами МАО А.
• Діти та підлітки до 18 років (без підтвердженої безпеки та ефективності).

Особливі вказівки

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, маниакальним або гіпоманічним станом у анамнезі, епілепсією або схильністю до судом, а також у літніх пацієнтів. У процесі терапії необхідний постійний моніторинг стану, особливо на початкових етапах або при зміні дози.

У пацієнтів з історією суїцидальних думок або поведінки слід бути особливо уважними, оскільки ризик їх виникнення під час терапії зростає. Також слід враховувати ризик розвитку серотонінового синдрому або нейролептичного злокачественного синдрому при комбінуванні з іншими препаратами, що впливають на серотонінову систему.

Не рекомендується вживати алкоголь під час лікування вортиоксетином. Під час керування транспортними засобами або складною технікою потрібно дотримуватись обережності через можливі побічні ефекти.

Застосування у дітей

Препарат Brintellix заборонений для застосування у дітей та підлітків до 18 років через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.