Загальна інформація

Бринтеллікс — це фармацевтичний препарат у формі таблеток, що призначені для перорального застосування. Таблетки мають розовий колір, миндалеподібну форму та покриття з плівкової оболонки. На одній стороні таблетки нанесено тиснення "TL", а на іншій — "5", що відповідає дозі активної речовини.

Основна дія забезпечується за рахунок вортиоксетину гідроброміду у дозі 5 мг у одній таблетці. Вспомогальні речовини включають маннітол, мікрокристалічну целюлозу, гипролозу, карбоксиметилкрахмаль натрію, магнію стеарат, а також компоненти плівкової оболонки, такі як гипромеллоза, титан диоксид, макрогол і фарбники.

Виготовляється у ячейкових контурних упаковках по 14 або 28 таблеток, упакованих у картонні пачки.

Класифікація за АТХ та груповою приналежністю

Фармако-терапевтична група: антидепресант.

Фармакологічна дія

Вортиоксетин є мультимодальним антидепресантом, що діє за рахунок модуляції серотонінової системи. Механізм його активності включає:

• антагонізм серотонінових рецепторів 5-НТ3, 5-НТ7 та 5-НТ1D;
• частковий агонизм 5-НТ1В-рецепторів;
• повний агонизм 5-НТ1А-рецепторів;
• інгібування серотонінового транспортеру (5-НТ транспортера);
• модуляція нейротрансмісії у кількох системах: серотоніновій, норадреналіновій, допаміновій, а також через гистамін, ацетилхолін, GABA та глутамат.

Така мультимодальна дія сприяє виникненню антидепресивних, анксиолітичних ефектів, а також покращенню когнітивних функцій, навчання і пам’яті.

Показання до застосування

• лікування великих депресивних епізодів у дорослих пацієнтів;

Спосіб застосування та дозування

Препарат призначають внутрішньо. Рекомендується початкова доза — 5 мг один раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 10-20 мг залежно від індивідуальної реакції пацієнта та клінічної ефективності.

Терапію слід проводити під контролем лікаря, із урахуванням відповіді організму та переносимості.

Лікарські взаємодії

Вортиоксетин метаболізується в печінці переважно за допомогою ізоферменту CYP2D6, а також CYP3A4/5 і CYP2C9. Взаємодіє з іншими препаратами, що впливають на ці ферменти.

• Заборонено застосовувати у комбінації з необоротними неселективними інгібіторами МАО; при необхідності — застосовувати з обережністю та під контролем лікаря.
• Одночасне застосування з селективними інгібіторами МАО А (моклобемід) заборонено.
• З обережністю рекомендовано застосування при сумісному прийомі з препаратами, що впливають на серотонінову систему (трамадол, триптани, зверобій), з метою попередження розвитку серотонінового синдрому.
• Зниження експозиції спостерігається при застосуванні індукторів ферментів (рифампицина, карбамазепіну, фенитойна), тому необхідно коригувати дозу.

Вагітність і годування груддю

Дані щодо застосування вортиоксетину у вагітних обмежені. У дослідженнях на тваринах виявлена репродуктивна токсичність. У новонароджених, матері яких отримували препарат у третин триместрі, можливі симптоми передчасного відміни або надмірної серотонінової активності: респіраторний дистрес, судоми, порушення температурного режиму, порушення годування, рвота, гіпоглікемія, гіпертензія, тремор, збудливість, сонливість, поганий сон.

Враховуючи можливий ризик, застосування вортиоксетину під час вагітності допускається лише у випадках крайньої необхідності. Відомо, що вортиоксетин і його метаболіти виділяються з грудним молоком, тому при лікуванні слід прийняти рішення про припинення годування.

Побічні дії

• З боку нервової системи: головокруження, серотоніновий синдром, порушення сну, сновидіння.
• З боку психіки: незвичні сновидіння, збудження, тривожність.
• З боку серцево-судинної системи: приливи, підвищений кров'яний тиск.
• З боку травної системи: нудота, діарея, запор, блювання.
• З боку шкіри: свербіж, генералізований свербіж, нічна потливість.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до вортиоксетину або інших компонентів препарату.
• Одночасне застосування з необоротними або селективними інгібіторами МАО.
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років (без встановленої безпечності та ефективності).

Особливі вказівки

Обережність при застосуванні: у пацієнтів із важкою печінковою або нирковою недостатністю, при мани або гіпомани, епілепсії, судомах у анамнезі, високому ризику суїцидальних думок, при цирозі печінки, схильності до кровотеч. Необхідно враховувати можливість розвитку серотонінового синдрому та гіпонатремії.

У пацієнтів похилого віку слід дотримуватися особливої обережності.

Ризик суїцидальних думок під час лікування зберігається, особливо на початкових етапах. Пацієнти та їх опікуни мають бути поінформовані про ознаки погіршення стану та необхідність звернення до лікаря.

Застосування у дітей і підлітків

Препарат заборонено до застосування у дітей та підлітків до 18 років.