Інструкція з застосування лікарського засобу Бусерелін-депо

Форма випуску

Ліофілізат для приготування суспензії для внутрім’язового введення пролонгованої дії у вигляді порошку білого або білого з слабким жовтуватим відтінком кольору. В комплекті з розчинником – безбарвна прозора рідина. Відновлена суспензія – однорідна, білого або білого з слабким жовтуватим відтінком кольору.

Кожна флакон: бусерелін ацетат 3.93 мг, що відповідає вмісту бусереліну 3.75 мг. Вспомагальні речовини: сополимер DL-молочної та гліколевої кислоти – 200 мг, маннітол – 85 мг, кармелоза натрію – 30 мг, полісорбат 80 – 2 мг. Розчинник: розчин маннітолу 0,8% – 2 мл.

Упаковка: темні скляні флакони (1 шт.), комплект із розчинником у ампулі, шприцами, голками та спиртовими тампонами, ячейкові контурні упаковки та картонні коробки.

Код АТХ

L02AE01 – бусерелін

Клініко-фармакологічні групи

• Аналог гонадотропін-рилизинг гормона – депо-форма
• Противоопухолевий засіб, аналог гонадотропін-рилизинг гормона

Діюча речовина

Бусерелін ацетат

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий препарат, гонадотропін-рилизинг гормона аналог

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 8°C до 25°C.

Термін придатності

Ліофілізат – 3 роки, розчинник – 5 років.

Фармакологічна дія

Синтетичний аналог гонадотропін-рилизинг гормона, який конкурентно зв’язується з рецепторами клітин передньої долі гіпофіза. Це викликає короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у крові. Через 12–14 днів застосування у терапевтичних дозах відбувається повна блокада гонадотропної функції гіпофіза, що призводить до пригнічення секреції ЛГ та ФСГ. Внаслідок цього зменшується синтез статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням рівня естрадіолу у жінок до постклімактеричних значень та тестостерону у чоловіків до посткастраційного рівня. Постійне лікування протягом 2–3 тижнів викликає фармакологічну кастрацію, зменшуючи рівень тестостерону до рівня, характерного для орхіектомії.

Показання до застосування

• Гормонозалежний рак простати
• Рак молочної залози
• Ендометріоз (перед- та післяопераційний період)
• Міома матки
• Гіперпластичні процеси ендометрія
• Лікування безпліддя (при програмі екстракорпорального запліднення)

Спосіб застосування, курс і доза

Гормонозалежний рак простати

3.75 мг внутрішньом’язово кожні 4 тижні.

Ендометріоз, гіперпластичні процеси ендометрія

Одноразова ін’єкція 3.75 мг кожні 4 тижні. Лікування починається у перші п’ять днів менструального циклу. Тривалість лікування – 4–6 місяців.

Міома матки

Одноразова ін’єкція 3.75 мг кожні 4 тижні. Лікування починається у перші п’ять днів циклу. Тривалість – перед операцією 3 місяці або до 6 місяців у разі консервативного лікування.

Безпліддя (програма ЕКЗ)

3.75 мг одноразово у початку фолікулярної або середині лютеїнової фази циклу. Після підтвердження пригнічення гіпофізарної функції (зниження рівня естрогенів не менше ніж на 50%) та відсутності кіст у яєчниках і товщини ендометрія до 5 мм, розпочинається стимуляція гонадотропними гормонами під контролем УЗД та рівня естрадіолу.

Правила приготування суспензії та введення препарату

• Препарат вводять тільки внутрішньом’язово.
• Перед застосуванням суспензію готують із розчинником, який додається до флакона з лиофілізатом безпосередньо перед ін’єкцією.
• Флакон тримають вертикально, легкими постукуваннями забезпечують рівномірне осідання лиофілізату.
• Знімають пластикову кришку, дезінфікують резинову пробку спиртовим тампоном.
• З допомогою шприца та голки проколюють резинову пробку, набирають розчинник, вводять його у флакон із лиофілізатом, обережно перемішують круговими рухами до однорідної суспензії (30–60 секунд).
• Швидко набирають суспензію у шприц, змінюють голку та вводять внутрішньом’язово у верхню зовнішню частину сідниці, попередньо обробивши місце ін’єкції спиртовим тампоном.

Передозування

В даний час не повідомлялося про випадки передозування препаратом Бусерелін-депо.

Лікування взаємодії з іншими препаратами

Одночасне застосування з препаратами, що містять статеві гормони, може сприяти розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників. Бусерелін у комбінації з гіпоглікемічними засобами може знижувати їхню ефективність.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Заборонено застосовувати під час вагітності та лактації.

Побічні дії

• Алергічні реакції: кропив’янка, гіперемія шкіри, рідко – ангіоневротичний набряк.
• З боку ЦНС: зміни настрою, безсоння, депресія, головний біль.
• З боку кістково-м’язової системи: демінералізація кісток, ризик розвитку остеопорозу.
• У жінок: головний біль, депресія, потовиділення, зміни лібідо, сухість слизових оболонок, болі внизу живота; рідко – менструальні кровотечі.
• У чоловіків при лікуванні раку простати: у перші 2–3 тижні можливе загострення симптомів, гінекомастія, приливи, підвищене потовиділення, зниження потенції, тимчасове підвищення рівню тестостерону, затримка сечовипускання, набряки, слабкість у нижніх кінцівках, біль у кістках, непрохідність сечоводів, здавлення спинного мозку, тромбоемболії.
• Інше: поодинокі випадки тромбоемболії легень, диспепсія.

Протипоказання

• Вагітність
• Період лактації
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

Жінки: Пацієнтки з депресією повинні перебувати під контролем лікаря. Лікування ендометріозу та інших станів – під суворим медичним контролем. Можливий розвиток кіст яєчників у початковій фазі терапії. Перед початком лікування необхідно виключити вагітність і припинити гормональні контрацептиви. В перші два місяці застосування рекомендується використовувати негормональні засоби контрацепції.

Чоловіки: Перед застосуванням потрібно застосовувати антиандрогени за 2 тижні до першої ін’єкції та протягом 2 тижнів після неї для профілактики побічних ефектів.

Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами – з обережністю.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом.

Коди МКБ

• C50 – Злоякісне новоутворення молочної залози
• C61 – Злоякісне новоутворення простати
• D25 – Лейоміома матки
• N80 – Ендометріоз
• N85.0 – Железиста гіперплазія ендометрія
• N97 – Жіноче безпліддя
• Z31.1 – Штучне запліднення