Інструкція для медичного застосування препарату Целебрекс®

Форма випуску

Целебрекс® випускається у вигляді твердых желатинових капсул з гранулятом білого або майже білого кольору. Капсули мають маркировки: на одній частині – «100», на іншій – «7767». Кожна капсула містить активну речовину целекоксиб у дозі 100 мг.

Доступні упаковки по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 капсул у блістерах, які розміщені у картонних упаковках із контролем першого відкривання.

Опис

Тверді желатинові капсули з непрозорого білого або майже білого кольору. Оболонка капсули містить титан діоксид, желатин, а також чорнила з індигокіном (FD&C Blue #2). Вміст капсули – гранулят білого або майже білого кольору.

Допоміжні речовини в складі капсули включають лактозу моногідрат, натрія лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллозу натрію та магнію стеарат.

Коди АТХ

Код: M01AH01 – Целекоксиб

Клініко-фармакологічні групи

• НПВС. Високоселективний інгібітор ЦОГ-2
• Групова належність: Нестероїдні протизапальні препарати

Діюча речовина

Целекоксиб

Фармако-терапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати (НПВП), селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Целекоксиб має протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну дію, блокуючи синтез простагландинів, зокрема простагландину Е2, шляхом селективного інгібування ферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Це зменшує прояви запалення, біль та лихоманку.

На відміну від неселективних НПВП, целекоксиб майже не впливає на ЦОГ-1, що відповідає за захист слизової шлунка, функцію тромбоцитів і ниркову функцію, тим самим зменшуючи ризик розвитку побічних ефектів з цих систем.

Вплив на функцію нирок: Целекоксиб знижує виведення простагландинів, що відповідають за регуляцію кровотоку у нирках, але не викликає значного зниження швидкості клубочкової фільтрації у пацієнтів похилого віку або з хронічною нирковою недостатністю. Може транзиторно знижувати натрійурез та викликати легкий периферичний набряк.

Показання

• Симптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.
• Біль: болі в спині, м'язово-скелетні, післяопераційний біль та інші види болю.
• Лікування первинної дисменореї.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Не розжовувати.

Максимальна добова доза для тривалого застосування – 400 мг, розподілена на 1-2 прийоми.

• Остеоартроз: 200 мг/добу (1 або 2 прийоми по 100 мг).
• Ревматоїдний артрит: 100-200 мг 2 рази на день.
• Анкілозуючий спондиліт: 200 мг/добу у 1 або 2 прийоми.
• Біль та дисменорея: початкова доза – 400 мг, при необхідності – додаткова 200 мг у перший день, потім по 200 мг 2 рази на добу.

У пацієнтів похилого віку або з низькою масою тіла (менше 50 кг) можливо починати з меншої дози. Для пацієнтів з печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас B за Чайлд-Пью) рекомендується зменшити початкову дозу вдвічі.

При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня корекція дозування не потрібна. У важких випадках (тяжка ниркова недостатність) застосування препарату не рекомендується.

При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2C9 (наприклад, флуконазол) слід знизити початкову дозу вдвічі, оскільки можливе підвищення концентрації целекоксибу.

Передозування

Клінічний досвід застосування високих доз обмежений. Одноразовий прийом до 1,2 г і багаторазовий до 1,2 г/добу не викликали клінічно значущих побічних ефектів.

При підозрі на передозування слід проводити підтримуюче лікування, можливе дезінтоксикаційне. Діаліз малоефективний через сильне зв’язування целекоксибу з білками крові.

Лікарські взаємодії

Целекоксиб може інгібувати CYP2C9, що підвищує його концентрацію та концентрацію інших препаратів, метаболізованих цим ізоферментом. Тому при спільному застосуванні з інгібіторами CYP2C9 (флуконазол, метроназол) слід знижувати дозу целекоксибу.

Препарати, що впливають на кровотечу (наприклад, варфарин), можуть підвищувати ризик кровотечі при застосуванні з целекоксибом.

Застосування з діуретиками, інгібіторами АПФ та іншими препаратами для серцево-судинної системи може знижувати їх ефективність та спричиняти погіршення функції нирок, особливо у пацієнтів з дегідратацією або з порушеннями функцій.

Целекоксиб може знижувати антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти, тому не слід використовувати його як замінник для профілактики серцево-судинних захворювань.

Взаємодія з літієм може призводити до підвищення його концентрації у крові, тому потрібен контроль рівнів літію.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження застосування целекоксибу у вагітних відсутні. Відомо, що застосування НПВП, включаючи целекоксиб, у III триместрі може спричинити у плода порушення ниркової функції, зменшення об’єму амніотичної рідини, а у матері – порушення скорочень матки і передчасне закриття артеріального протоку.

Застосування препарату протипоказане під час вагітності та годування груддю через можливий ризик для дитини.

Побічні реакції

Частота виникнення побічних ефектів класифікується так:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, диспепсія, нудота, діарея, болі у животі.
• Часто (≥1% і <10%): запаморочення, висипи, підвищений артеріальний тиск, набряки, печія, підвищення рівня печінкових трансаміназ.
• Нечасто (≥0.1% і <1%): алергічні реакції, астенія, анемія, порушення з боку нирок, зміни у крові, порушення зору.
• Рідко (≥0.01% і <0.1%): анафілактичні реакції, гепатит, гіпертензія, порушення функції нирок, тяжкі шкірні реакції.
• Дуже рідко (<0.01%): важкі алергічні реакції, анафілаксія, тяжкі шкірні реакції, порушення з боку крові.

При появі будь-яких побічних реакцій слід припинити застосування та звернутися до лікаря.

Протипоказання

• Гіперчутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату.
• Алергічні реакції на інші НПВП, зокрема на саліцилати.
• Вагітність у III триместрі.
• Під час годування груддю.
• Порушення функції печінки та нирок у тяжкій формі.
• Анемія або порушення з боку крові невстановленого походження.

Особливі вказівки

Перед початком застосування необхідно враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи та нирок. Пацієнтам з ризиком виникнення ускладнень слід застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі та коротким курсом.

Регулярний моніторинг функції нирок та печінки рекомендований у тривалому застосуванні.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, особливо при супутній гіпертензії або набряках.

Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі або порушень згортання крові.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів з помірною (клас B за Чайлд-Пью) або тяжкою (клас C) печінковою недостатністю застосування целекоксибу не рекомендується без консультації лікаря. У випадках середньої тяжкості слід зменшити початкову дозу.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря. Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з фахівцем для визначення індивідуальної дози та режиму лікування.

Застосування у пожилих пацієнтів

Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів похилого віку більше ризику розвитку побічних реакцій, тому рекомендується починати лікування з мінімальної дози та контролювати стан пацієнта.

Застосування у дітей

Досвід застосування у дітей обмежений. Тому препарат призначають лише за призначенням лікаря, з урахуванням віку та ваги дитини.

Можливі коди МКБ

• М15 – Поліартрит, неуточнений
• М16 – Коксартроз
• М17 – Гонартроз
• М05 – Ревматоїдний артрит
• М40 – Спондиліт і інші спондилоартрити

Власник реєстраційного посвідчення

Реєстраційне посвідчення видане відповідною державною службою відповідно до законодавства.

Виробник

Виробник – ТОВ «ФармКомпанія»

Торговий знак

Целебрекс®