Інструкція з застосування препарату Целебрекс (Celebrex)

Форма випуску та опис

Целебрекс® (Celebrex®) — це тверді желатинові капсули, непрозорі, білого або майже білого кольору, з маркуваннями білого кольору на голубих смугах: "100" — на одній частині та "7767" — на іншій. Вміст капсули — гранулят білого або майже білого кольору. В одній капсулі міститься активна речовина — целекоксиб у дозі 100 мг.

Допоміжні речовини включають лактозу моногідрат, натрій лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллозу натрію, магнію стеарат, а також оболонку з титану діоксиду та желатину. Колір чорнил — голубий шеллак із використанням індиготину (E132).

Класифікація за МКХ та групами

Код АТХ	M01AH01
Клініко-фармакологічні групи	Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП). Високоселективний інгібітор ЦОГ-2
Фармакологічна група	НПВП

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Целекоксиб має протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну дії, блокуючи вироблення запальних простагландинів (Pg), переважно через інгібування ЦОГ-2. Це сприяє зменшенню проявів запалення, таких як набряк і біль, без значного впливу на ЦОГ-1, що відповідає за підтримку фізіологічних процесів у шлунково-кишковому тракті та тромбоцитах.

У терапевтичних дозах Целекоксиб мінімально впливає на функцію нирок, не знижуючи швидкість клубочкової фільтрації у пацієнтів похилого віку та з хронічною нирковою недостатністю, хоча може транзиторно знижувати виведення натрію з сечею.

Препарат може спричиняти периферичні набряки, підвищення артеріального тиску та серцеву недостатність, особливо у пацієнтів, що приймають діуретики, але при цьому частота таких ускладнень є подібною до тієї, що спостерігається при застосуванні неселективних інгібаторів ЦОГ.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування остеоартрозу
• Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт
• Болевий синдром: спинальні болі, костно-м'язові, післяопераційний біль та інші види болю
• Лікування первинної дисменореї

Спосіб застосування, курс і дози

Целебрекс® приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи.

Рекомендується застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого терміну, щоб зменшити ризик розвитку серцево-судинних ускладнень.

Максимальна добова доза — 400 мг.

• Остеоартроз: 200 мг/добу, один або два прийоми
• Ревматоїдний артрит: 100-200 мг двічі на добу
• Анкілозуючий спондиліт: 200 мг/добу в один або два прийоми; іноді застосовують до 400 мг двічі на добу
• Біль та дисменорея: початкова доза — 400 мг (один раз), при необхідності — додаткова 200 мг у перший день; потім — по 200 мг двічі на добу за потребою

У пацієнтів похилого віку та з низькою масою тіла (менше 50 кг) слід починати з найменших доз.

При печінковій недостатності середнього ступеня (клас B за Чайлд-Пью) початкову дозу слід знизити вдвічі. У важких випадках — застосування протипоказане. У пацієнтів з легкою нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Передозування

Клінічний досвід передозування обмежений. Дози до 1,2 г однократно або до 1,2 г/добу при багаторазовому застосуванні не спричиняли значущих побічних ефектів. Лікування — симптоматичне та підтримуюче. Діаліз малоефективний через сильне зв’язування з білками плазми.

Лікарські взаємодії

Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C9 (наприклад, флуконазол) може підвищити концентрацію Целекоксибу. У таких випадках слід знизити дозу препарату.

З іншими НПЗП (крім низьких доз ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбозів) — уникати одночасного застосування.

З антикоагулянтами (варфарин) можливе збільшення протромбінового часу.

З дигоксином — підвищення концентрації в крові. Необхідно контролювати рівень та дози.

Зі знеболювальними препаратами, що метаболізуються через CYP2D6 (декстрометорфан, метопролол), можливе підвищення їх концентрації.

Зі сечогінними та інгібіторами АПФ — можливе зниження їх ефективності та функції нирок, особливо у пацієнтів з зневодненням.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю. Дослідження показали, що Целекоксиб проникає в грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Вживання НПВП у III триместрі може спричинити у плода порушення функцій нирок та закриття артеріального протоку, що може призвести до ускладнень у новонароджених.

Для жінок, які планують вагітність або мають проблеми з фертильністю, рекомендується припинити застосування препарату.

Побічні дії

Частота виникнення побічних реакцій залежить від системи органів та її частоти: дуже часто (≥10%), часто (≥1% і <10%), нечасто (≥0,1% і <1%), рідко (≥0,01% і <0,1%) та дуже рідко (<0,01%).

З боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися підвищення артеріального тиску, набряки, серцева недостатність, особливо у пацієнтів, що приймають діуретики або мають історію серцево-судинних захворювань.