Целебрекс® (Celebrex®)

Целебрекс® — це сучасний високоселективний нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), який застосовується для симптоматичного лікування запальних та болісних станів. Основною діючою речовиною є целекоксиб, який належить до групи селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

Форма випуску

Препарат доступний у вигляді твердых желатинових капсул по 100 мг. Кожна капсула містить гранулят білого або майже білого кольору, з маркуваннями на голубих полосках: "100" та "7767". В комплект входять блистери по 10 капсул, упаковані в картонні коробки з контролем першого відкриття.

Склад

Діюча речовина: целекоксиб — 100 мг у одній капсулі.
Вспоміжні речовини: лактози моногідрат (149.7 мг), натрію лаурилсульфат (8.1 мг), повидон К30 (6.8 мг), кроскармеллоза натрію (2.7 мг), магнію стеарат (2.7 мг).
Оболонка капсули містить: титану диоксид (1.7 мг), желатин (58.3 мг).
В чорнилах для друку використані: шеллак, етанол, ізопропанол, бутанол, пропиленгліколь, водний аміак, а також лак на основі індиготину (E132).

Фармакологічна дія

Целекоксиб проявляє протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну активність. Механізм дії полягає у блокуванні синтезу простагландинів, зокрема простагландину Е₂, шляхом специфічного інгібування ЦОГ-2, що активується у відповідь на запальні процеси.
В терапевтичних дозах препарат незначно пригнічує ЦОГ-1, що зменшує ризик розвитку побічних ефектів, характерних для неселективних НПЗП, таких як ураження слизової шлунка та кровотечі.
Вплив на функцію нирок: целекоксиб зменшує утворення простагландинів, відповідальних за підтримання ниркової гемодинаміки, але при цьому не знижує показники клубочкової фільтрації у здорових пацієнтів та у хворих із хронічною нирковою недостатністю. У пацієнтів на діуретиках або з обтяженим кардіоваскулярним анамнезом можливе виникнення периферичних набряків та підвищення артеріального тиску, що зазвичай є транзиторним і проходить самостійно.

Показання до застосування

• симптоматичне лікування остеоартрозу та ревматоїдного артриту;
• анкілозуючий спондиліт;
• загальний болювий синдром: біль у спині, м'язах, післяопераційний та інші види болю;
• лікування первинної дисменореї (болі при менструації).

Спосіб застосування, курс та дози

Препарат слід приймати внутрішньо, незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи. Тривалість лікування та дози підбираються лікарем індивідуально залежно від показань та тяжкості стану.

Рекомендувані дози:

• Остеоартроз — 200 мг/добу, розподілені на 1 або 2 прийоми;
• Ревматоїдний артрит — 100-200 мг двічі на день;
• Анкілозуючий спондиліт — 200 мг/добу, при необхідності — до 400 мг/добу, розділені на 1 або 2 прийоми;
• Больовий синдром — початкова доза 400 мг одразу, потім — по 200 мг двічі на день за потреби;
• Первинна дисменорея — початкова доза 400 мг, потім додатково — по 200 мг у перший день, далі — по 200 мг двічі на день.

Особливості застосування: при тривалому використанні слід контролювати функцію печінки, нирок та крові. Мінімальна ефективна доза повинна застосовуватися протягом найкоротшого можливого часу.

Передозування

Дані щодо передозування обмежені. Відомо, що при прийомі до 1.2 г одноразово або впродовж короткого часу у дозах до 1.2 г/добу не спостерігалося значущих побічних ефектів.
Лікування: необхідно провести симптоматичну підтримуючу терапію. Специфічного антидоту не існує. Враховуючи високу зв’язуваність целекоксибу з білками плазми, діаліз не є ефективним методом його виведення.

Лікарські взаємодії

- Інгибітори CYP2C9 збільшують концентрацію целекоксибу; при їх застосуванні рекомендується знизити дозу.
- Флуконазол у дозі 200 мг один раз/день підвищує концентрацію целекоксибу у крові вдвічі; при цьому слід зменшити дозу препарату.
- Варфарин та інші антикоагулянти — можливе збільшення протромбінового часу, тому необхідний контроль системи згортання крові.
- Дигоксин — можливо підвищення концентрації у крові, потрібно враховувати при одночасному застосуванні.
- Інші НПЗП — застосування одночасно не рекомендується через підвищений ризик побічних реакцій.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Протипоказаний у період вагітності та годування груддю. Відомо, що застосування цекоксибу у вагітних може спричинити порушення функції нирок плода, зменшення об’єму амніотичної рідини, а у III триместрі — закриття артеріального протоку, що загрожує ускладненнями у малюка.
У разі необхідності застосування препарату у період вагітності слід зважити потенційний ризик для плода. Для годування груддю препарат не рекомендується, оскільки невідомо, чи проникає целекоксиб у грудне молоко.

Побічні дії

Частота виникнення побічних реакцій класифікується так:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, диспепсія, нудота, болі у шлунку, діарея, підвищення рівня печінкових ферментів.
• Часто (1-10%): запаморочення, висипи на шкірі, набряки, підвищення кров’яного тиску.
• Нечасто (0.1-1%): алергічні реакції, порушення функції печінки, кровотечі, порушення роботи нирок.
• Рідко (0.01-0.1%): анафілактичні реакції, порушення зору, гіперчутливість.

Важливо враховувати можливість розвитку побічних реакцій та звертатися до лікаря у разі їх виникнення.

Протипоказання

• гіперчутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату;
• захворювання шлунково-кишкового тракту у період загострення (виразкова хвороба, кровотечі);
• тяжкі порушення функції печінки та нирок;
• перший триместр вагітності;
• жінки, які планують вагітність або мають проблеми з фертильністю;
• застосування інших НПЗП разом з целекоксибом (через ризик побічних явищ).

Особливі вказівки

Перед початком лікування рекомендується провести огляд, оцінити ризик розвитку побічних ефектів, особливо у пацієнтів із серцево-судинною патологією, порушеннями функції нирок або печінки.
При тривалому застосуванні — регулярно контролювати функцію нирок, печінки та крові.
Не рекомендується застосовувати препарат у разі гострих захворювань шлунково-кишкового тракту.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів із порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня корекція дози не потрібна. У випадках тяжкої ниркової недостатності застосування препарату не рекомендується через обмежені дані та потенційний ризик погіршення стану.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за Чайлд-Пью) корекція дози не потрібна. У випадках середньої тяжкості (клас В) початкова доза знижується наполовину. У важких випадках (клас C) застосування препарату протипоказано.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C. Термін придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря.

Застосування у похилому віці

У пацієнтів похилого віку корекція дози зазвичай не потрібна. Однак слід враховувати підвищений ризик розвитку побічних реакцій, зокрема серцево-судинних та ниркових у цій групі.

Застосування у дітей

Препарат не рекомендується для застосування у дітей без відповідних рекомендацій лікаря.

Міжнародна класифікація хвороб (МКБ)

Показання до застосування відповідають кодам:

• М15-М19 — остеоартроз
• М45 — анкілозуючий спондиліт
• М54 — болі в спині
• К30 — дисменорея

Власник реєстраційного посвідчення

Виробник — компанія "Фармацевтична компанія".

Русське найменування

Целебрекс®

Англійська назва

Celebrex®