Інструкція з медичного застосування препарату Дазатініб-Натив

Форма випуску та опис

Дазатініб-Натив випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, круглої форми, жовтого кольору. Таблетки мають двояковипуклу форму та з одного боку містять гравіровану марку. Внутрішньо у таблетках знаходиться активна речовина дазатініб у дозі 100 мг. В кожному блістері міститься 30 таблеток, упакованих у поліетиленові флакони або картонні коробки.

Склад

Крім активної речовини, до складу входять допоміжні компоненти: лактозу моногідрат (135 мг), мікрокристалічна целюлоза (135 мг), гипролоза (12 мг), кроскармеллоза натрію (16 мг), магнію стеарат (2 мг). Оболонка таблетки містить полівініловий спирт, макрогол, тальк, діоксид титану, а також фарбники: хіноліновий жовтий (E104), сонячний закат жовтий (E110), залізооксид жовтий, індигокармин (E132).

Клініко-фармакологічні групи

• Код АТХ: L01XE06
• Група: Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкинази

Фармакологічна дія

Дазатініб є потужним інгібітором тирозинкинази BCR-ABL і тирозинкиназ сімейства SRC, а також багатьох інших онкогенних киназ, включаючи кінуазу Ер-Рецептора та PDGFβ-рецептор. Він зв’язується з активною та неактивною формами ферменту BCR-ABL, що дозволяє ефективно гальмувати їх активність навіть у концентраціях 0.6-0.8 нмоль/мл. У in vitro умовах дазатініб проявляє високий рівень активності щодо клітинних моделей лейкозу, включно з резистентними до інших препаратів клітинами. Препарат здатен подолати механізми резистентності, зокрема гіперекспресію BCR-ABL, мутації у домені кінази та активізацію альтернативних шляхів, таких як кинази сімейства SRC.

Показання до застосування

• Хронічний мієлолейкоз у фазі спокою, фазі прискорення або у фазі лімфобластного або мієлоїдного криза, при резистентності або непереносимості попередньої терапії, включаючи іматиніб.
• Острий лімфобластний лейкоз з позитивною філадельфійською хромосомою у випадках резистентності або непереносимості попередньої терапії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Дазатініб приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 100 мг один раз на добу. В залежності від клінічного стану, ефективності терапії та переносимості дозу може бути кориговано за рекомендацією лікаря. Терапію слід проводити під контролем лікаря, з регулярним моніторингом крові та стану пацієнта.

Лекарське взаємодія

Дазатініб є субстратом ізоферменту CYP3A4. Інгибітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть підвищувати концентрацію дазатінібу у крові, тому їх застосування з препаратом слід уникати або проводити під ретельним наглядом. Мінералоктивні індуктори CYP3A4 (карбамазепін, фенітон, рифампін) зменшують його ефективність. Також слід враховувати можливість посилення або зниження дії препаратів, що метаболізуються під дією CYP3A4, і уникати їх спільного застосування без консультації з фахівцем.

Протипоказання

• Вагітність та період лактації (грудне вигодовування)
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

Перед початком терапії та протягом лікування необхідно регулярно контролювати клінічний стан, проводити аналізи крові (зокрема, рівень лейкоцитів, тромбоцитів, гемоглобіну) щонайменше один раз на тиждень у перші 2 місяці, а потім — за рекомендаціями лікаря. У разі появи ознак гематологічних порушень або ускладнень потрібно тимчасово припинити або зменшити дозу. У випадках кровотеч, особливо тяжких, слід звернути увагу на рівень тромбоцитів та вживати відповідних заходів.

При застосуванні дазатінібу можливе виникнення побічних ефектів, таких як нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, інфекції, у тому числі вірусні, бактеріальні та грибкові, а також порушення функцій печінки, серцево-судинної системи, нервової системи та шкіри. Важливо враховувати ризик виникнення тяжких кровотеч, тому пацієнтам з порушеннями згортання крові або підвищеним ризиком кровотеч слід проводити додатковий моніторинг.

Оскільки препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, при появі симптомів, що впливають на концентрацію та реакцію, рекомендується утриматися від керування транспортом та виконання потенційно небезпечних робіт.

Протипоказання до застосування

• Вагітність та годування груддю
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Міжнародні класифікації (МКБ)

• C91.0 — Острый лимфобластный лейкоз (ALL)
• C92.1 — Хронічний мієлолейкоз, BCR/ABL-позитивний

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Натив»