Загальна характеристика

Диротон® — це лікарський препарат у формі таблеток, що містять активну речовину лизиноприл дигідрат. Таблетки мають білого або майже білого кольору, плоскі, дископодібної форми з фаскою, з маркуванням "5" на одній стороні та рискою — на іншій. Випускається у блістерах по 14 або 28 штук, упаковки — картонні.

Код АТХ: C09AA03

Форма випуску: таблетки по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг та 20 мг.

Фармакологічна дія

Диротон® містить активну речовину лизиноприл дигідрат, який є інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Механізм дії полягає у пригніченні ферменту, що каталізує перетворення ангіотензину I у ангіотензин II — потужний вазоконстриктор і стимулятор секреції альдостерону. Це сприяє зниженню рівня ангіотензину II та зменшенню вазоспазму, що веде до зниження артеріального тиску і полегшення роботи серця.

Пригнічення АПФ також підвищує рівень брадикинину — вазодилататора, що додатково сприяє зниженню артеріального тиску.

Клінічно доведена ефективність у зниженні артеріального тиску, а також у лікуванні сердечної недостатності, профілактиці ускладнень після інфаркту міокарда та у лікуванні діабетичної нефропатії.

Показання до застосування

• Ессенціальна (первинна) та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами);
• Хронічна серцева недостатність (у комбінації з іншими препаратами);
• Рання терапія гострого інфаркту міокарда (у перші 24 години для профілактики дисфункції лівого шлуночка і серцевої недостатності);
• Діабетична нефропатія (з метою зниження альбумінурії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 та 2 типу).

Спосіб застосування, курс і доза

Загальні рекомендації: препарат приймається внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі, бажано в один і той самий час.

Ессенціальна гіпертензія

• Початкова доза — 10 мг 1 раз на добу.
• За необхідності дозу можна збільшувати кожні 2-3 дні на 5 мг до досягнення терапевтичного ефекту (зазвичай 20-40 мг/добу).
• Звичайна підтримуюча доза — 20 мг 1 раз на добу.
• Максимальна добова доза — 40 мг.

Реноваскулярна гіпертензія

Початкова доза — 2,5-5 мг/добу. Враховуючи функцію нирок, дози підбираються індивідуально, з контролем артеріального тиску та функції нирок.

При зниженій функції нирок (КК менше 30 мл/хв) початкова доза — 2,5 мг/добу або менше, з подальшим коригуванням.

Хронічна серцева недостатність

Початкова доза — 2,5 мг 1 раз на добу. Після цього дозу поступово збільшують на 2,5 мг кожні 3-5 днів до досягнення оптимального терапевтичного ефекту (до 20 мг/добу). Не рекомендується перевищувати цю дозу.

Гострий інфаркт міокарда

У перші 24 години — 5 мг одноразово. Наступного дня — 5 мг, через 48 год — 10 мг. Підтримуюча доза — 10 мг 1 раз на добу протягом щонайменше 6 тижнів.

Діабетична нефропатія

Початкова доза — 10 мг/добу, при необхідності підвищують до 20 мг/добу залежно від рівня АТ та функції нирок.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, порушення електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, тахікардія, брадикардія, запаморочення, кашель, слабкість.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримка об'єму циркулюючої крові шляхом внутрішньовенного введення розчинів, симптоматична терапія, контроль функцій серцево-судинної системи та функції нирок. У випадках важкої брадикардії застосовують електрокардіостимуляцію. Лізиноприл може бути видалений шляхом гемодіалізу.

Лікарські взаємодії

• Двофакторна блокада РААС: комбіноване застосування з АРБII або іншими препаратами, що знижують рівень ангіотензину II, може спричинити артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію та порушення функції нирок, тому таку терапію слід проводити під строгим контролем.
• Калійсберігаючі препарати та замінники солі: підвищують ризик гіперкаліємії, тому їх застосування потребує контролю рівня калію.
• Літій: одночасне застосування може призвести до підвищення рівня літію в крові та токсичності, тому потрібно регулярно контролювати його концентрацію.
• НПВП (включаючи селективні ЦОГ-2 інгібітори): можуть зменшити гіпотензивний ефект та спричинити порушення функції нирок, особливо у пацієнтів із порушеннями ниркової функції або з дегідратацією.

Протипоказання

• Гіперчутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ
• Ангіоневротичний набряк у анамнезі
• Стан після набряку Квінке
• Вагітність та період годування груддю
• Значна порушення функції нирок (КК менше 10 мл/хв)
• Атеросклеротичний стеноз ниркових артерій

Особливі застереження

• Перед початком лікування необхідно оцінити функцію нирок, рівень калію та артеріальний тиск.
• Під час терапії слід регулярно контролювати функцію нирок та рівень калію в крові.
• При прояві симптомів набряку Квінке або алергічних реакцій — негайно припинити застосування.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями роботи печінки та у літніх пацієнтів.

Застосування у особливих групах пацієнтів

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Початкові дози коригуються залежно від рівня кліренсу креатиніну. Регулярний моніторинг функції нирок є обов'язковим.

Пацієнти літнього віку

Застосовувати з обережністю, з урахуванням ризику гіпотензії та порушень функції нирок.

Діти

Без рекомендацій щодо застосування у педіатричній практиці.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.