Інструкція із застосування лікарського засобу Допегіт®

Форма випуску

Лікарський засіб Допегіт® доступний у формі таблеток. Таблетки мають круглу, плоску форму з фаскою, білого або сіровато-білого кольору, з гравіровкою "DOPEGYT" на одній стороні. Одна таблетка містить 250 мг метилдопи у вигляді сесквигідрату, що відповідає 250 мг активної речовини.

Опис

Таблетки мають характерний зовнішній вигляд: круглі, плоскі з фаскою, з гравіровкою "DOPEGYT" на одній стороні. Вони не мають вираженого запаху або мають дуже слабкий запах. У упаковці — по 50 таблеток у флаконах з коричневого скла з контролем першого відкриття та амортизатором-гармошкою, упаковані у картонні коробки.

Коди АТХ

C02AB02 — Метилдопа

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Стимулятор центральних альфа₂-адренорецепторів
• Антигіпертензивний препарат

Діюча речовина

Метилдопа у вигляді сесквигідрату — основний активний компонент лікарського засобу.

Фармако-терапевтична група

Гіпотензивний засіб центральної дії.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Не допускати впливу прямих сонячних променів. Термін придатності — 5 років.

Термін придатності

5 років від дати виробництва. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Допегіт® — це центральний антигіпертензивний препарат, який метаболізується з утворенням альфа-метилнорадреналіну. Ця речовина чинить гіпотензивний ефект через кілька механізмів:

• стимуляцію центральних тормозних α₂-рецепторів, що знижує симпатичний тонус;
• зміщення ендогенного допаміну на допамінергічні нервові закінчення;
• зниження активності реніну у плазмі крові та зменшення опору судинної системи периферійних судин;
• пригнічення синтезу норадреналіну та зниження рівня дофаміну, серотоніну, норадреналіну і адреналіну в тканинах за рахунок пригнічення активності ферменту допа-декарбоксилази.

Допегіт® не має прямого впливу на функцію серця: не знижує сердечний викид, не викликає рефлекторну тахікардію, не погіршує ниркову функцію. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 4–6 годин після прийому та триває до 24 годин. При тривалому застосуванні зниження АТ досягається через 2–3 доби. Після припинення терапії рівень АТ швидко повертається до вихідних значень.

Показання

• Артеріальна гіпертензія різної етіології

Спосіб застосування, курс і дозування

Для дорослих

Застосовують перорально, до або після їжі. Початкова доза — 250 мг 2–3 рази на добу. У разі необхідності дозу можна поступово збільшувати або зменшувати, враховуючи ефективність та переносимість. Інтервал між підвищенням дози — не менше 2 днів.

Стандартна підтримуюча доза становить 0,5–2 г на добу, яку ділять на 2–4 прийоми. Максимальна добова доза — 3 г. За потреби, при недостатньому зниженні АТ, можливо поєднання з іншими антигіпертензивними препаратами.

Через 2–3 місяці терапії можлива появи толерантності, тому дозу або терапію слід коригувати відповідно до клінічної ситуації.

Для пацієнтів похилого віку

Препарат призначають у мінімальній дозі — 250 мг на добу. За необхідності дозу збільшують, з інтервалом не менше 2 днів. Максимальна доза — 2 г на добу. У старших пацієнтів частіше спостерігаються обмороки, що пов’язано з підвищеною чутливістю до препарату та атеросклеротичними змінами судин. Для запобігання ускладненням слід поступово знижувати дозу.

Для дітей старше 3 років

Початкова доза — 10 мг/кг маси тіла на добу, яка ділиться на 2–4 прийоми. За потреби дозу збільшують з інтервалом не менше 2 днів, до максимальної — 65 мг/кг маси тіла на добу або не більше 3 г. При застосуванні у дітей дозування підбирається індивідуально, залежно від клінічного ефекту.

При порушеннях функції нирок

При легкій та середній недостатності нирок (швидкість клубочкової фільтрації 30–89 мл/хв) інтервал між прийомами збільшується до 8–12 годин. У важких випадках (швидкість фільтрації менше 30 мл/хв) — до 12–24 годин. Під час гемодіалізу препарат виводиться з організму, тому рекомендується додавання додаткової дози — 250 мг після сеансу.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, головокружіння, сильна сонливість, слабкість, брадикардія, заторможеність, тремор, атония кишечника, запор, здуття живота, метеоризм, нудота, блювота, діарея.

Лікування: промивання шлунка, стимуляція блювоти, внутрішньовенне введення симпатоміметиків (наприклад, епінефрін). Специфічного антидоту немає. Проводять контролювання життєвих показників та функцій органів, при необхідності — симптоматичне лікування.

Лікарські взаємодії

Допегіт® не застосовують одночасно з ингибіторами моноаміноксидази (МАО). Особливу обережність слід дотримуватись при застосуванні з наступними препаратами:

• знижують антигіпертензивний ефект: симпатоміметики, трициклічні антидепресанти, фенотиазини, препарати заліза, НПЗП, естрогени;
• посилюють антигіпертензивний ефект: інші гіпотензивні засоби, бета-блокатори, леводопа та її комбінації, загальні анестетики, транквілізатори;
• можливі взаємодії з літієм, леводопою, алкоголем та іншими препаратами центральної нервової системи.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності застосовувати препарат дозволено тільки за строгим показанням та після оцінки співвідношення користі та ризику. У II та III триместрах препарат не спричиняє шкідливих ефектів на плід. Метилдопа виділяється з грудним молоком, тому при лактації її застосування можливе тільки після обґрунтованого рішення лікаря.

Побічна дія

На початкових етапах терапії або при підвищенні дози можливі тимчасові седативні явища, головний біль, слабкість, утомлюваність. Часто спостерігаються:

• з боку серцево-судинної системи: дуже рідко — стенокардія, міокардит, перикардит, обмороки, ортостатична гіпотензія;
• з боку нервової системи: рідко — паркінсонізм, порушення психіки, сонливість, головний біль;
• з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, запор, здуття живота, гепатит;
• з боку шкіри: висипи, екзема, токсичний епідермальний некроліз;
• з інших систем: гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея, анемія, васкуліт, лейкопенія.

Реакції можуть бути різної частоти та тяжкості. При появі побічних ефектів рекомендується знизити дозу або припинити застосування.

Протипоказання

• Гострий гепатит або цироз печінки
• Захворювання печінки у анамнезі
• Симптоматика депресії
• Гемолітична анемія
• Гострий інфаркт міокарда
• Феохромоцитома
• Дитячий вік до 3 років для цієї форми препарату
• Індивідуальна чутливість до компонентів

Особливі вказівки

У рідких випадках у пацієнтів, які тривалий час приймали метилдопу, може розвитися гемолітична анемія. При наявності її ознак потрібно провести аналіз крові та визначити рівень гемоглобіну. У разі підтвердження — припинити лікування. Після припинення терапії зазвичай настає ремісія, але у рідких випадках можливі летальні наслідки. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтам із гемолітичною анемією, що виникла під час лікування.

Заключні зауваження

Постійне спостереження за станом пацієнта, аналіз крові та контроль за можливими побічними реакціями є обов’язковими під час застосування Допегіт®. Важливо дотримуватись рекомендацій щодо дозування та інструкцій лікаря для досягнення максимальної терапевтичної ефективності та мінімізації ризиків.