Інструкція щодо застосування препарату Джакаві (Jakavi)

Форма випуску

Препарат Джакаві представлений у вигляді таблеток для перорального застосування: по 15 мг у блістерах по 56 або 60 штук, а також у банках по 60 таблеток. Таблетки мають овальну форму, білого або майже білого кольору, без фаски. На одній стороні нанесена гравіровка "L15", на іншій — "NVR".

Опис

Кожна таблетка містить активну речовину — руксолитиниб фосфат у дозі 19.8 мг, що відповідає 15 мг руксолитинибу. В якості допоміжних речовин застосовуються лактозу моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, карбоксиметилкрахмал натрію, гипролоза, повидон, колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат. Таблетки мають двояковипуклу овальну форму без фаски, що забезпечує зручність при прийомі та високий рівень біодоступності.

Класифікація та фармакологічна група

Фармакологічна дія

Руксолитиниб є селективним інгібітором JAK-1 та JAK-2 — протеїнтирозинкиназ, що беруть участь у передачі сигналів від цитокінів та факторів росту. Це сприяє регуляції гемопоезу та імунної відповіді. Дисфункція шляху JAK-STAT, зокрема його дисрегуляція, асоційована з розвитком ряду злоякісних новоутворень, зокрема мієлофіброзу. Препарат гальмує фосфорилювання STAT3 у крові, знижуючи рівень цитокінів, таких як ФНОα, ІЛ-6, С-реактивний білок, що впливають на запальні процеси. Це допомагає контролювати симптоми та уповільнювати прогресування захворювання.

Показання до застосування

• Лікування дорослих пацієнтів з мієлофіброзом, включаючи первинний та вторинний мієлофіброз, який виник унаслідок інших мієлопроліферативних захворювань, таких як есенціальна тромбоцитемія та поліцитемія.

Спосіб застосування, режим та дози

Препарат призначений для внутрішнього застосування. Рекомендована початкова доза залежить від рівня тромбоцитів у крові:

• При тромбоцитах 100-200×10^9/л — 15 мг двічі на добу.
• При тромбоцитах >200×10^9/л — 20 мг двічі на добу.
• При тромбоцитах 50-100×10^9/л — початкова доза становить 5 мг двічі на добу з подальшою корекцією.

Максимальна доза — 25 мг двічі на добу. Дозу підбирають індивідуально, враховуючи безпеку та ефективність лікування. Контроль формених елементів крові слід проводити кожні 2-4 тижні під час підбору дози, а потім — за клінічними показаннями.

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв), на гемодіалізі, з тяжкою печінковою недостатністю або що отримують сильні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кларитроміцин, індіннавір, кетоконазол) — режим дозування коригується за рекомендаціями лікаря.

Лікарські взаємодії

Прийом кетоконазолу (мощного інгібітора CYP3A4) у дозі 200 мг двічі на добу підвищує AUC руксолитинибу на 91% та подовжує T1/2 до 6 годин. Тому при спільному застосуванні необхідно зменшувати дозу препарату приблизно на 50%. Аналогічно, прийом еритроміцину (помірного інгібітора CYP3A4) у дозі 500 мг двічі на добу збільшує AUC на 27%. Використання рифаміцину (індуктора CYP3A4) зменшує концентрацію руксолитинибу, тому дозу потрібно коригувати відповідно до рекомендацій лікаря.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до руксолитинибу або інших компонентів препарату.
• Беремінність та період лактації (грудне вигодовування).
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести загальний аналіз крові. Пацієнтам з низьким рівнем тромбоцитів (<200×10^9/л) ризик розвитку тромбоцитопенії зростає вдвічі. У разі розвитку анемії чи нейтропенії можливо потрібне зниження дози або тимчасове припинення лікування. Важливо контролювати стан імунної системи, оскільки препарат знижує імунітет і підвищує ризик інфекцій. Лікування не рекомендується розпочинати при активних інфекціях, а при їх появі — потрібно негайно почати відповідну терапію.

Після припинення терапії симптоми захворювання можуть повертатися, тому необхідно здійснювати моніторинг стану пацієнта.

Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами — можливий головокруження, тому слід дотримуватися обережності під час керування авто або роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Протипоказання до застосування

• Вагітність і період грудного вигодовування.
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років.
• Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів.

Виробник та власник реєстраційних документів

Власник реєстраційного посвідчення: NOVARTIS PHARMA AG.

Виробник: NOVARTIS PHARMA STEIN AG.

Власник товарного знака: NOVARTIS PHARMA STEIN AG.