Інструкція щодо застосування препарату Еффієнт®

Форма випуску

Препарат доступний у вигляді таблеток, покритих пленочною оболонкою:

• 10 мг — по 28 таблеток у блістері, 2 блістери у картонній упаковці
• 5 мг — по 28 таблеток у блістері, 2 блістери у картонній упаковці

Опис

Таблетки бежевого кольору, продовгуваті, шестиугольної форми, з гравіруванням "4759" на одній стороні та "10 MG" на іншій. На одній таблетці міститься:

Компонент	Кількість	Зміст активної речовини
прасугрел гидрохлорид	10.98 мг	еквівалентно 10 мг прасугрела
Вспоміжні речовини	загалом	маннітол, гипромеллоза, кроскармеллоза натрію, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат
Оболонка	опадрай II	лактози моногідрат, гипромеллоза, титану диоксид, триацетин, залізо оксид жовтий і червоний, тальк

Класифікація

АТХ-код: B01AC22

Фармакологічна група: антиагрегантне засіб

Діюча речовина: прасугрел

Фармакотерапевтична група: антиагрегантні препарати

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності:

• 10 мг — 3 роки
• 5 мг — 2 роки

Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Прасугрел є антагоністом рецепторів P2Y12 до аденозиндифосфату (АДФ) та інгібує активацію і агрегацію тромбоцитів. Це сприяє зменшенню ризику розвитку тромботичних ускладнень при атеросклерозі, таких як інфаркт міокарда, інсульт або смерть серцево-судинного походження.

У більшості здорових добровольців та пацієнтів з атеросклеротичними ураженнями через 1 годину після прийому 60 мг прасугрела досягається принаймні 50% інгібування агрегації тромбоцитів. При підтримуючій дозі 10 мг/день після 3-5 днів прийому знижений рівень агрегації становить близько 70%. Ефект поступово зменшується протягом 7-9 днів після однократного прийому та припинення терапії.

Перехід з інших препаратів

При переході з клопідогрелю (75 мг/день) на прасугрел (60 мг навантажувальна доза), інгібування агрегації тромбоцитів є схожим або більш вираженим. У пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ГКС), які отримували клопідогрел перед коронарографією, перехід на прасугрел під час чрескожної коронарної втручання зумовлює подібне або кращий рівень інгібування тромбоутворення.

Ефективність і безпека підтверджені у клінічних дослідженнях, що показали перевагу прасугрела у зниженні ризику серйозних серцево-судинних ускладнень у порівнянні з клопідогрелом.

Показання до застосування

• Профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів із гострим коронарним синдромом (ГКС), зокрема:
  • нестабільна стенокардія
  • інфаркт міокарда без підйому сегмента ST (ІМ БП ST)
  • інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST (ІМ СП ST)
• Профілактика тромбозу стента при проведенні чрескожної коронарної втручання (ЧКВ).

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Не розламувати таблетку перед застосуванням.

Стартову дозу 60 мг слід приймати одноразово як навантажувальну. Потім щоденно — підтримуючу дозу 10 мг. Для пацієнтів з масою тіла <60 кг застосовують підтримуючу дозу 5 мг.

Пацієнтам з гострим коронарним синдромом, яким проводять ЧКВ, навантажувальна доза застосовується лише під час втручання.

Обов’язково разом з препаратом приймати ацетилсаліцилову кислоту (75–325 мг/день).

Тривалість терапії — до 12 місяців, за винятком випадків, коли лікар скасовує препарат раніше.

Для пацієнтів із масою тіла <60 кг початкова доза — 60 мг, подальша підтримуюча — 5 мг. Не рекомендується підтримуюча доза 10 мг для цієї групи.

Пацієнтам віком 75 років і старше застосування можливе за особливими показаннями та під контролем лікаря. У цьому випадку початкова доза — 60 мг, підтримуюча — 5 мг.

Протипоказано застосовувати препарат пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за Чайлд-Пью), а також дітям та підліткам до 18 років.

Передозування

Можливе збільшення часу кровотечі та кровотечеві ускладнення. Лікування симптоматичне: при необхідності — переливання тромбоцитів або інших компонентів крові. Специфічного антидоту немає.

Лікувальні взаємодії

• Варфарин: можливе підвищення ризику кровотечі; застосовувати з обережністю.
• НПВП: підвищують ризик кровотечі; застосовувати з обережністю.
• Інші препарати, що метаболізуються цитохромом Р450 (статини, інгібітори CYP3A): не мають значного впливу.
• Морфін і інші опіоїди: можуть знижувати абсорбцію прасугрела, зменшуючи його ефективність.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека застосування у вагітних та під час годування груддю не встановлена. Використовувати тільки за суворими показаннями та під контролем лікаря.

Побічні дії

Можуть виникати кровотечі різного ступеня, зокрема носові, кишкові або внутрішньомозкові. Також можливі алергічні реакції, диспепсія, головний біль, запаморочення. У разі появи будь-яких побічних ефектів необхідно повідомити лікаря.

Протипоказання

• Гіперчутливість до прасугрела або інших компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-Пью).
• Дитячий вік до 18 років.

Особливі вказівки

Обережність при застосуванні у літніх пацієнтів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки, а також у пацієнтів, які отримують інші антикоагулянти або антиагреганти.

Тривале застосування слід проводити під контролем лікаря, особливо у пацієнтів з високим ризиком кровотеч.

Застосування при порушеннях функції нирок

Корекція дози не потрібна, крім випадків тяжкої ниркової недостатності.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний пацієнтам з важкою печінковою недостатністю (клас C). Для легких і помірних порушень — корекція дози не потрібна.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю, особливо у віці 75 років і старше, через підвищений ризик кровотеч. Підбір дози — індивідуальний, під контролем лікаря.

Застосування у дітей

Застосування у дітей та підлітків до 18 років не рекомендується через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Міжнародна класифікація хвороб (МКБ)

• Інфаркт міокарда: I21
• Інсульт: I63
• Нестабільна стенокардія: I20.0