Загальна характеристика

Циклофосфамід — це цитостатичний препарат, що належить до групи алкилируючих засобів. Випускається у формі порошку для приготування розчину для внутрішньовенного введення. Вміст активної речовини у 1 флаконі становить 1000 мг циклофосфаміду. Препарат має білого кольору, кристалічну структуру і призначений для використання у хіміотерапії онкологічних та імуносупресивних лікувальних схем.

Форма випуску

• Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення, по 200 мг у флаконі.
• Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення, по 500 мг у флаконі.
• Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення, по 1000 мг у флаконі.

Опис

Препарат являє собою білий, кристалічний порошок, що використовується для приготування розчину для внутрішньовенного введення. Вміст активної речовини у флаконі — 1069 мг моногідрату циклофосфаміду, що відповідає 1000 мг чистого циклофосфаміду. Флакони виготовлені з безбарвного скла об'ємом 75 мл.

Код АТХ

L01AA01 — Циклофосфамід

Клініко-фармакологічні групи

• Протипухлинний препарат
• Противоопухолевий засіб, алкилируюче з'єднання

Фармакологічна дія

Циклофосфамід є алкилируючим цитостатичним засобом, що сприяє знищенню клітин пухлини шляхом утворення поперечних зв'язків між нитками ДНК і РНК, що призводить до порушення їх реплікації та синтезу білків. Це сприяє гальмуванню росту і розмноження пухлинних клітин. Важливо відзначити, що препарат має імуносупресивну дію, що дозволяє застосовувати його при аутоімунних захворюваннях.

Показання до застосування

• Лімфобластний та хронічний лімфолейкоз
• Лімфогранулематоз
• Неклінкі лимфоми
• Множинна мієлома
• Рак молочної залози
• Рак яєчників
• Нейробластома
• Ретінобластома
• Грибовидний мікоз
• Комбіноване лікування рака легень, герміногенних пухлин, рака шийки матки, сечового міхура, сарком м'яких тканин, ретикулосаркоми, саркоми Юінга, пухлини Вільмса, рака простати
• Імуносупресія при прогресуючих аутоімунних захворюваннях (ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, колагенози, аутоімунна гемолітична анемія, нефротичний синдром)

Спосіб застосування, курс і доза

Циклофосфамід застосовується у складі хіміотерапевтичних схем, підбираючи режим дозування індивідуально залежно від стану пацієнта. Найчастіше використовуються такі схеми:

• 50-100 мг/м² щоденно протягом 2-3 тижнів
• 100-200 мг/м² або 3 рази на тиждень протягом 3-4 тижнів (внутрішньовенно або перорально)
• 600-750 мг/м² один раз кожні 2 тижні внутрішньовенно
• 1500-2000 мг/м² один раз кожні 3-4 тижні до сумарної дози 6-14 г

Перед застосуванням препарат розчиняють у воді для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду до концентрації 20 мг/мл.

Передозування

Специфічного антидоту при передозуванні Циклофосфаміду не існує. В разі передозування рекомендується підтримуюча терапія, спрямована на лікування інфекцій, проявів мієлосупресії або кардіотоксичності. Необхідно контролювати життєво важливі показники та при необхідності застосовувати симптоматичне лікування.

Лікарські взаємодії

Індуктори мікросомального окислення у печінці можуть прискорювати метаболізм циклофосфаміду, що знижує його ефективність. Препарат посилює дію суксаметонію через пригнічення активності холінестерази. Одночасне застосування з аллопуринолом може підвищити токсичність на кістковий мозок. Вживання грейпфрута або соку з нього може змінювати активність циклофосфаміду.

Вагітність і годування груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та лактації через високий ризик розвитку тератогенних та мутагенних ефектів. Можливий розвиток стерильності у чоловіків і жінок, а також порушення менструального циклу у жінок, що відновлюється після припинення лікування.

Побічні дії

З системи кровотворення:

• Лейкопенія, нейтропенія
• Рідко — тромбоцитопенія, анемія

З травної системи:

• Тошнота, блювання, анорексія
• Редко — стоматит, диспепсія, діарея або запор

З боку печінки:

• Підвищення активності печінкових трансаміноз, рівня щелочної фосфатази та билирубіну

З шкіри:

• Алопеція, висип, пигментація шкіри, зміни нігтів

З сечовидільної системи:

• Геморагічний цистит, нефропатія, некроз ниркових канальців

Інші:

• Кардіотоксичність при високих дозах, інтерстиціальний фіброз легень, порушення репродуктивної функції, алергічні реакції

Протипоказання

• Виражені порушення функції кісткового мозку
• Цистит, затримка сечовипускання
• Активні інфекції
• Вагітність та лактація
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

• Регулярний контроль крові, особливо рівня нейтрофілів та тромбоцитів
• Контроль стану сечовивідних шляхів, профілактика циститу
• При зниженні кількості лейкоцитів або тромбоцитів — припинити лікування
• У разі розвитку інфекцій — припинити або знизити дозу
• Застосовувати надійні засоби контрацепції під час лікування
• Обмежити прийом алкоголю

Вплив на функцію органів

При порушеннях функції нирок:

Заборонено застосовувати при циститі та затримці сечовипускання. Обережність при важких захворюваннях нирок.

При порушеннях функції печінки:

Обережність, можливе підвищення токсичності. Необхідний регулярний контроль функціональних показників печінки.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Коди МКХ

• C34 — Злоякісне новоутворення бронхів і легень
• C38.3 — Злоякісне новоутворення середостіння неуточненої частини
• C40 — Злоякісне новоутворення кісток і суглобових хрящів кінцівок
• C41 — Злоякісне новоутворення кісток і суглобових хрящів інших та неуточнених локалізацій
• C47 — Злоякісне новоутворення сітківки