Інструкція щодо застосування лікарського засобу Фарестон

Форма випуску та опис

Лікарський препарат Фарестон випускається у вигляді таблеток по 20 мг, які мають круглу, плоску форму з скошеними краями. На одній стороні таблеток нанесений код "ТО20". В упаковці може бути 30, 60 або 100 таблеток у блистерах або флаконах з поліетилену високого тиску (ПЭВП).

Код АТХ

Код АТХ: L02BA02

Клініко-фармакологічна група

• Протипухлинний препарат, антиестроген

Діюча речовина

Торемифен цитратом, 20 мг

Фармако-терапевтична група

• Протипухлинний засіб, антиестроген

Фармакологічна дія

Фарестон є нестероїдним антиестогенним засобом, похідним трифенілетилену. Він зв'язується з рецепторами естрогенів, виконуючи естрогеноподібну або антиестрогенну дію в залежності від тривалості застосування, статі, органу-мішені та інших факторів. У хворих на рак молочної залози у постменопаузі торемифен сприяє помірному зниженню рівня холестерину та ЛПНП. Механізм дії полягає у конкурентному зв'язуванні з рецепторами естрогенів та гальмуванні естроген-опосередкованої стимуляції синтезу ДНК і клітинної реплікації. На експериментальних моделях рак торемифен у високих дозах демонстрував естроген-незалежний протипухлинний ефект. Його антипроліферативна дія реалізується через блокування естроген-реактивних шляхів та інших механізмів, що можуть включати зміну експресії онкогенів, секрецію факторів росту, індукцію апоптозу та регуляцію клітинного циклу.

Показання до застосування

• Гормонозалежний метастатичний рак молочної залози в постменопаузі (терапія першої лінії)
• Профілактика та лікування дисгормональної гіперплазії молочної залози

Спосіб застосування, курс і дозування

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Рекомендується:

• При естрогензалежному раку молочної залози — 60 мг/добу (3 таблетки по 20 мг)
• При дисгормональній гіперплазії молочної залози — 20 мг/добу (одна таблетка)

Тривалість терапії визначає лікар індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта та ефективності лікування.

Лекарське взаємодія

При одночасному застосуванні торемифена з препаратами, що пролонгують інтервал QT, можливо подовження електрокардіографічного інтервалу QT, що підвищує ризик розвитку аритмій, включаючи тріпотіння та мерехтіння шлуночків. Тому заборонено застосовувати разом з:

• Антиаритмічними препаратами класу I A (хінідин, гідрохінін, дизопірамід)
• Класу III (аміодарон, соталол)
• Нейролептиками (фенотиазинові, пимозид, галоперидол)
• Антибактеріальними засобами (моксифлоксацин, еритроміцин в/в)
• Антигістамінними (терфенадин, астемізол)
• Цизапіридом, винкаміном, бепридилом

Також слід враховувати можливість розвитку гиперкальціємії при застосуванні з діуретиками, що зменшують виділення кальцію, а індуктори ферментів печінки (фенобарбітал, карбамазепін) можуть прискорювати метаболізм торемифена, знижуючи його концентрацію в крові.

Застосування під час вагітності та лактації

Застосування торемифена під час вагітності та годування груддю не рекомендується через відсутність достатніх даних щодо безпеки і ефективності препарату в ці періоди.

Побічні дії

Можливі побічні реакції, класифіковані за системами органів:

• З боку статевої системи: приливи крові, маткові кровотечі, вагінальні виділення, гіпертрофія і поліпи ендометрія, рідко — гіперплазія і рак ендометрія.
• З боку нервової системи: підвищена втомлюваність, головокруження, депресія, безсоння, головний біль, порушення орієнтації.
• З боку травної системи: нудота, блювання, запори, підвищена активність трансаміноз, жовтуха (рідко).
• З боку серцево-судинної системи: тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоз глибоких вен і легеневу емболію (рідко).
• Обмін речовин: підвищення маси тіла, гиперкальціємія.
• Інше: диспное, короткочасне помутніння рогівки, алопеція (рідко).

Протипоказання до застосування

• Гіперплазія ендометрія в анамнезі
• Виражена печінкова недостатність
• Нарушення серцевої провідності з удлиненням інтервалу QT
• Нарушення електролітного балансу, особливо некоригована гипокаліємія
• Значна брадикардія та серцева недостатність з низькою фракцією викиду
• Симптоматична асистолія в анамнезі
• Підвищена чутливість до торемифена

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести гінекологічне обстеження та регулярний моніторинг стану слизової оболонки ендометрія (не менше 1 разу на рік). Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, діабетом або високим індексом маси тіла (понад 30) слід ретельно контролювати ризик розвитку раку ендометрія. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з історією важких тромбоемболічних ускладнень.

Торемифен застосовують з обережністю у літніх пацієнтів, особливо з порушеннями серцевого ритму або ризиком аритмій. При виникненні симптомів серцевої аритмії терапію слід припинити та провести додаткове ЕКГ дослідження. Не рекомендується застосовувати при індексі QТc > 500 мс.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами є мінімальним, але можливі випадки головокруження або слабкості, тому у таких ситуаціях слід утримуватись від керування транспортом або роботи з механізмами.

Власник реєстраційного посвідчення

ORION CORPORATION