Інструкція щодо медичного застосування препарату Фарестон

Форма випуску та опис

Фарестон випускається у вигляді таблеток по 60 мг, які мають круглу форму, білого кольору, плоскі з скошеним краєм. На одній стороні таблеток нанесено код «ТО60». В упаковці може міститися по 30, 60 або 100 штук у блістерах або у флаконах з поліетилену високої щільності (ПЭВП).

Код АТХ та групова приналежність

Діюча речовина

Тореміфен у формі цитрату – 60 мг у одній таблетці.

Фармакотерапевтична група

Протиизліковий препарат, антиестроген.

Фармакологічна дія

Фарестон є нестероїдним протипухлинним засобом, похідним трифенілетилену, який зв’язується з рецепторами естрогенів та виконує естрогеноподібну або антиестрогенну функцію, залежно від тривалості застосування, статі, органу-мішені та інших факторів. При лікуванні раку молочної залози у постменопаузі спостерігається помірне зниження рівня холестерину в сироватці крові та ЛПНП. Механізм дії полягає у конкурентному зв’язуванні з рецепторами естрогенів, що гальмує естроген-опосередковану стимуляцію синтезу ДНК та реплікацію клітин. В експериментальних моделях високі дози тореміфену демонстрували естрогенно-незалежний протипухлинний ефект, що зумовлений не лише антиестрогенним механізмом, але й змінами у експресії онкогенів, секрецією факторів росту, індукцією апоптозу та впливом на клітинний цикл.

Показання до застосування

• Гормонозалежний метастатичний рак молочної залози у постменопаузі (терапія першої лінії);
• Профілактика та лікування дисгормональної гіперплазії молочної залози.

Спосіб застосування, курс і доза

Фарестон приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Тривалість та доза терапії визначаються лікарем залежно від показань та стану пацієнта.

• При естрогензалежному раку молочної залози: рекомендована доза становить 60 мг/день.
• При дисгормональній гіперплазії молочної залози: рекомендована доза складає 20 мг/день.

Лекарствені взаємодії

Одночасне застосування тореміфену з препаратами, які подовжують інтервал QT, може призвести до підвищеного ризику розвитку аритмій, зокрема тріпотіння та мерехтіння шлуночків. Не рекомендується комбінація з такими препаратами як антиаритміки класу I A (хінідин, гідрохінін), класу III (аміодарон, соталол), нейролептики (фенотіазинові препарати), антибактеріальні засоби (моксифлоксацин, еритроміцин), антигістамінні (терфенадин, астемізол), цизапірид, винкамін та інші. Також можливе підвищення рівня кальцію при застосуванні з діуретиками з тіазидною дією. Індуктори ферментів печінки (фенобарбітал, карбамазепін) можуть прискорювати метаболізм тореміфену, зменшуючи його концентрацію в крові. Водночас інгібітори CYP3A (кетоконазол, еритроміцин) можуть уповільнювати метаболізм та підвищувати рівень препарату. При застосуванні з антикоагулянтами, такими як варфарин, можливо збільшення часу кровотечі, тому необхідний контроль згортання крові.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Фарестон протипоказаний у період вагітності та годування груддю через відсутність достатніх даних щодо його безпеки та ефективності.

Побічні дії

З боку репродуктивної системи:

• часто: приливи крові, маткові кровотечі, вагінальні виділення;
• рідко: гіпертрофія ендометрію, поліпи ендометрію;
• дуже рідко: гіперплазія ендометрію, рак ендометрію.

З боку нервової системи:

• часто: підвищена втомлюваність, головокруження, набряки, нудота, блювота, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, депресія;
• рідко: порушення орієнтації, безсоння, головний біль.

З боку травної системи:

• рідко: зниження апетиту, підвищення активності трансаміноз, запор;
• дуже рідко: жовтяха.

З боку серцево-судинної системи:

• рідко: тромбоемболічні ускладнення (тромбоз глибоких вен, тромбофлебіти, легенева емболія).

З обміну речовин:

• рідко: підвищення маси тіла, гіперкальціємія (особливо у хворих із метастазами у кістки).

Інші:

• рідко: задишка;
• дуже рідко: короткочасне помутніння рогівки, алопеція.

Протипоказання

• гіперплазія ендометрію в анамнезі;
• виражена печінкова недостатність;
• зміни серцевої провідності з удлиненням інтервалу QT;
• порушення електролітного балансу, особливо некоригована гіпокаліємія;
• клінічно значуща брадикардія;
• серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка;
• симптоматична асистолія в анамнезі;
• підвищена чутливість до тореміфену.

Особливості застосування

Перед початком лікування необхідно провести гінекологічне обстеження, з особливою увагою до стану слизової оболонки ендометрія. Регулярні гінекологічні огляди слід повторювати не менше одного разу на рік. Пацієнти з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом або високим індексом маси тіла (>30) перебувають у групі ризику розвитку раку ендометрія та потребують ретельного контролю. Тореміфен не рекомендується застосовувати у пацієнтів з історією важких тромбоемболічних ускладнень. У деяких випадках можливо дозозалежне подовження інтервалу QT, тому препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями серцевого ритму або ризиком розвитку аритмій. У разі появи симптомів серцевої аритмії лікування слід припинити і здійснити ЕКГ.

Код МКБ

• C50 — Злоякісне новоутворення молочної залози
• N60 — Доброякісна дисплазія молочної залози (включно з фібрознокістозною мастопатією)

Власник реєстраційного посвідчення

ORION CORPORATION