Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, голубого кольору, круглі, двояковипуклі, з гравіровкою "Є 297" на одній стороні та "12" — на іншій. В асортименті доступні дозування: 2 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг, 10 мг, 12 мг. Упаковані у блистери по 7 або 14 таблеток, пакуються у картонні коробки.

Опис

Файкомпа® — це противосудорожний препарат, який застосовується як додаткова терапія для контролю парціальних та генералізованих судомних нападів у пацієнтів з епілепсією. Таблетки мають приємний зовнішній вигляд, зручні у застосуванні та мають точно дозовану концентрацію активної речовини.

Коди АТХ

N03AX22 — Перампанел

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Протипосудорожний препарат
• Противосудорожне засіб

Діюча речовина

Перампанел

Фармако-терапевтична група

Противосудорожний препарат, селективний неконкурентний антагоніст іонотропних глутаматних рецепторів типу АМРА.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Механізм дії

Перампанел є першим у своєму класі селективним неконкурентним антагоністом іонотропних глутаматних рецепторів типу АМРА, що розташовані на постсинаптичних нейронах. Глутамат — головний збуджуючий нейромедіатор у ЦНС, який відіграє ключову роль у патогенезі ряду неврологічних захворювань, викликаних перевозбужденням нейронів. Активація АМРА-рецепторів глутаматом відповідає за швидку збуджуючу синаптичну передачу в мозку. Перампанел не конкуренційно витісняє АМРА з рецептора, що доводить його механізм дії як неконкурентного антагоніста. В in vitro дослідженнях перампанел ингибує AMPA-індуковане підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію, що сприяє зменшенню нейронального збудження. В in vivo моделях препарат значно подовжує латентний період розвитку епілептичних нападів, що свідчить про його протисудомний потенціал.

Фармакодинамічні ефекти

Дослідження показали, що вплив перампанела корелює зі зниженням частоти нападів при парціальних та генералізованих епілепсіях. В дозах від 8 до 12 мг/сут препарат дозозалежно погіршує психомоторні функції у здорових добровольців, при цьому ефект зниження швидкості реакції і настрою проявляється при дозах 12 мг/сут. Водночас не було зареєстровано значущого впливу на когнітивні функції. Важливо враховувати, що при прийомі з алкоголем або у високих дозах можливе посилення побічних ефектів.

Вплив на електрофізіологічні параметри серця

Дозування до 12 мг/день не впливає на тривалість інтервалу QTc та не спричиняє дозозалежних змін у електрофізіологічних показниках серця.

Клінічна ефективність і безпека

Парціальні епілептичні напади

На основі трьох рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень доведена ефективність перампанела у зниженні частоти парціальних нападів у дорослих та підлітків. Випробування тривали 19 тижнів, у них брали участь пацієнти з недостатньо контрольованою епілепсією при застосуванні інших ПЕП. Результати показали, що дози від 4 до 12 мг/добу значно знижують частоту нападів вже з другої неділі терапії. Найбільш ефективною виявилась доза 8 мг/добу, з додатковим ефектом при 12 мг у резистентних пацієнтів. Під час досліджень частка відповіді (зниження на 50%) склала 19% для плацебо, 29% — для 4 мг, 35% — для 8 мг та 35% — для 12 мг/добу.

Первично-генералізовані тонико-клонічні напади

У дослідженнях на пацієнтах з ідіопатичною генералізованою епілепсією препарат показав високу ефективність у зниженні частоти нападів. Випробування тривали 17 тижнів, прийом препарату — 1 раз на добу. У групі перампанела частка відповіді склала 64.2%, а зниження частоти нападів — до 76.5% за 28 днів. Це свідчить про значне покращення контролю над нападами у порівнянні з плацебо.

Примітка: Результати підтвердилися у підлітків віком 12–18 років, де ефективність була схожа з дорослими.

Открытое пролонговане дослідження

Після завершення основних досліджень більшість пацієнтів продовжували терапію перампанелем у середній добовій дозі близько 10 мг протягом щонайменше 1 року, що підтверджує довгострокову безпеку та ефективність.

Показання до застосування

• Додаткова терапія для лікування парціальних нападів у пацієнтів віком від 12 років та старше при наявності або відсутності вторинної генералізації;
• Додаткова терапія для лікування первинно-генералізованих тонико-клонічних нападів у пацієнтів віком від 12 років та старше з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Спосіб застосування, курс і дозування

Для дорослих та підлітків старше 12 років

Препарат приймається внутрішньо 1 раз на добу перед сном, не залежно від прийому їжі. Таблетку потрібно запити достатньою кількістю води, не жувати, не кришити та не розламувати, оскільки вона має цільну форму без роздільних рисок.

Лікування парціальних нападів

Початкова доза — 2 мг/добу. Залежно від відповіді та переносимості, дозу можна підвищувати з інтервалом 1–2 тижні на 2 мг до максимальної — 8–12 мг/добу. У пацієнтів, які отримують інші ПЕП, титрування слід проводити з інтервалами 2 тижні, у тих, хто отримує ПЕП з коротким T1/2 — один раз на тиждень.

Для лікування первинно-генералізованих напастів

Починати з 2 мг/добу, що може бути збільшено до 8 мг/добу, при необхідності — до 12 мг/добу з інтервалами не менше тижня. Титрування проводиться з урахуванням переносимості та відповіді пацієнта.

Для дітей молодше 12 років

Безпека та ефективність перампанела у цієї вікової групи не встановлені.

Для пацієнтів похилого віку

З урахуванням обмеженого досвіду застосування, корекція дози не потрібна, однак рекомендується застосовувати з обережністю.

При порушеннях функцій нирок і печінки

При легкій та середньотяжній нирковій недостатності дозу коригувати не потрібно. При середньотяжкій та тяжкій нирковій недостатності, а також при гемодіалізі застосовувати не рекомендується. У випадках печінкової недостатності легкого та середнього ступеня дозу регулювати з урахуванням відповіді, з періодом між підвищеннями не менше 2 тижнів. При тяжкій печінковій недостатності застосування не рекомендоване.

Особливі вказівки

• Треба поступово припиняти терапію, щоб уникнути ризику підвищення частоти нападів.
• У разі пропуску однієї або кількох доз, слід дочекатися наступного запланованого прийому, не подвоюючи дозу.
• При більш ніж 5 періодах полувиведення (залежно від застосовуваних ПЕП) необхідно відновлювати терапію з початкової дози.

Передозування

Клінічний досвід передозування обмежений. У випадках передозування можливі зміни свідомості, ажитація, поведінкові порушення. Лікування симптоматичне, підтримуюче. Специфічного антидоту немає, необхідний моніторинг життєвих функцій.

Виробник і реєстраційне посвідчення

Препарат виробляється компанією-виробником згідно з чинною реєстрацією та стандартами якості.