Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, темно-жовтого кольору, круглі, злегка двояковипуклі, зі скошеними краями. На одній стороні нанесено "FV", на іншій - "CG". В упаковці по 10 таблеток у блистерах, по 3 блистери у картонній упаковці.

Опис

Кожна таблетка має круглу форму, злегка двояковипуклу поверхню та скошені краї. Колір препарату – темно-жовтий. На лицьовій стороні таблетки друк "FV", на зворотній – "CG". Виготовлений для перорального застосування, має високий ступінь біодоступності та швидко всмоктується у кишечнику.

Коди АТХ

L02BG04 - Летрозол

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Протипухлинний препарат
• Інгибітор ароматази

Діюча речовина

Летрозол

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий засіб, інгібітор синтезу естрогенів

Фармакологічна дія

Летрозол – нестероїдний інгібітор ароматази, який знижує продукцію естрогенів у жінок у постменопаузі. Ароматаза сприяє перетворенню андрогенів, що синтезуються в корі наднирників (наприклад, андростендіону та тестостерону), у естрон і естрадіол. Тормозить активність ферменту шляхом конкурентного зв'язування з гемом цитохрому P450, що знижує біосинтез естрогенів у тканинах, включаючи гормонозалежні пухлини молочної залози.

Показання

• Ранні стадії інвазивного рака молочної залози у жінок у постменопаузі з рецепторами до гормонів, у якості ад'ювантної терапії.
• Після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном протягом 5 років – для пролонгованої ад'ювантної терапії.
• Гормонозалежні поширені форми рака молочної залози у жінок у постменопаузі (перша лінія терапії).
• Рецидив або прогресування захворювання у жінок у постменопаузі, які вже отримували антиэстрогенную терапію.
• Неоад'ювантна терапія HER-2 негативного рака молочної залози у жінок у постменопаузі при протипоказаннях до хіміотерапії та без необхідності термінового хірургічного втручання.

Спосіб застосування, курс і дозування

Рекомендована доза становить 2,5 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування – не менше 5 років у рамках пролонгованої ад'ювантної терапії. При ознаках прогресування – слід припинити прийом препарату. В неоад'ювантній терапії курс триває від 4 до 8 місяців для досягнення оптимального зменшення розмірів пухлини. У разі недостатньої відповіді – лікування слід припинити та розглянути інші методи терапії, включаючи хірургічні.

Лікарські взаємодії

Летрозол метаболізується у печінці з участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6. Можуть виникати взаємодії з препаратами, що інгібують або індукують ці ізоферменти:

• Інгибітори CYP3A4 і CYP2A6 (напр., кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин, телітроміцин, метоксален) підвищують концентрацію летрозолу.
• Індуктори CYP3A4 (наприклад, фенитоїн, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, зверобій) знижують його рівень у крові.
• Спільне застосування з тамоксифеном знижує концентрацію летрозолу у крові приблизно на 38%.

Вагітність і лактація

Препарат заборонено застосовувати під час вагітності та годування груддю. У жінок репродуктивного віку потрібно використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування. В разі вагітності або планування вагітності – слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.

Побічні реакції

Можуть виникати різноманітні побічні ефекти, зокрема:

• З боку крові: лейкопенія (рідко)
• З боку імунної системи: анафілаксія (невідомо частота)
• Обмін речовин: дуже часто – гіперхолестеринемія; часто – апетит, анорексія
• Психіка: депресія, тривожність, нервозність
• Нервова система: головний біль, запаморочення, порушення пам'яті
• Зір: катаракта, подразнення очей, затуманення зору
• Серцево-судинна система: припливи ("приливы"), підвищення АТ, серцебиття, тахікардія, ІХС, тромбофлебіт, інфаркт, інсульт
• Дихальна система: диспное, кашель
• Травна система: нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея, боль у животі
• Печінка: підвищення ферментів, рідко – гепатит
• Шкіра: підвищена пітливість, алопеція, сухість, висипи, свербіж, кропив'янка
• М'язи та кістки: артралгія, міалгія, переломи, остеопороз
• Мочевивідна система: часте сечовипускання, інфекції
• Полові органи: вагінальне кровотечення, сухість, дискомфорт у молочних залозах
• Загальні розлади: підвищена втома, набряки, зміни маси тіла

Протипоказання

• Підвищена чутливість до летрозолу
• Ендокринний статус, характерний для пременопаузи
• Вагітність і лактація
• Дитячий вік до 18 років

З обережністю: тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-Пью), тяжка ниркова недостатність (КК < 10 мл/хв), спадкові захворювання, застосування інгібіторів CYP3A4 та CYP2A6.

Особливі вказівки

Пацієнткам із тяжкою печінковою недостатністю рекомендується постійний контроль функції печінки. Перед початком лікування слід оцінити рівень гормонів (ЛГ, ФСГ, естрадіол). У разі потенційної вагітності або при її плануванні – застосовувати ефективні методи контрацепції. Необхідно контролювати стан кісткової тканини через можливий розвиток остеопорозу. Також слід уникати одночасного застосування з антиэстрогенами та естрогенсодержащими препаратами, які можуть знижувати ефективність летрозолу.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю застосовують у пацієнток з тяжкою нирковою недостатністю (КК < 10 мл/хв). Не рекомендується застосовувати у цієї групи без ретельної оцінки співвідношення ризику та користі.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовують у пацієнток із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за Чайлд-Пью). Не рекомендується застосовувати без попередньої консультації лікаря.

Застосування у похилому віці

Можливе застосування у жінок старше 65 років за показаннями та у рекомендованих дозах.

Застосування у дітей

Заборонено застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років, оскільки безпека та ефективність не встановлені.

Код МКБ

C50 – Злоякісне новоутворення молочної залози

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Фармак»

Виробник

Виготовлено відповідно до стандартів якості та безпеки.