Інструкція з медичного застосування препарату Філахромін®

Форма випуску

Препарат Філахромін® випускається у вигляді твердої желатинової капсули, яка має корпус білого кольору та темно-зелену кришечку. Вміст капсули представлений порошком або сумішшю порошку з гранулами, від білого до жовтуватого з коричневим відтінком. Кількість капсул у упаковці може становити 30, 24, 36, 48, 96, 120 або 180 штук залежно від дозування та типу упаковки.

Опис

Капсули мають наступний склад:

• Діюча речовина: іматинібу мезилат 119,5 мг (що відповідає 100 мг іматинібу)
• Вспоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 92 мг, кросповідон 15 мг, колоїдний діоксид кремнію 1,5 мг, магнію стеарат 2 мг.

Склад оболонки капсули:

• Титану діоксид - 2%
• Желатин - до 100%

Кришечка капсули складається з індигокарміну 0,3%, титану діоксиду 1%, жовтого залізного оксиду 1,7143%, желатину - до 100%.

Код АТХ

Лікарський засіб належить до групи L01XE01 – Іматинібу.

Клініко-фармакологічна група

Противоопухолевий препарат, інгібітор протеїнтирозинкинази.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Тримати в недоступних для дітей місцях.

Термін придатності

2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Іматинібу селективно інгібує фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, що утворюється при злитті генів Bcr (breakpoint cluster region) та Abl (Abelson) на клітинному рівні. Це призводить до пригнічення проліферації та викликає апоптоз клітин, що експресують цю тирозинкиназу, а також незрілих лейкозних клітин при хронічному мієлолейкозі з позитивною філадельфійською хромосомою та гострому лімфобластному лейкозі.

Препарат має високу селективність щодо Bcr-Abl- та c-Kit- тирозинкиназ, що забезпечує його противоопухолеву активність при різних онкологічних захворюваннях.

Показання до застосування

• Вперше виявлений позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+) хронічний мієлолейкоз (ХМЛ) у дітей та дорослих.
• Підтверджений позитивний по Ph+ ХМЛ у фазі спокою, у фазі акселерації або при бластній кризі.
• Вперше діагностований Ph+ гострий лімфобластний лейкоз (ГЛЛ).
• Рецидивуючий або резистентний гострий лімфобластний лейкоз із позитивною філадельфійською хромосомою у дорослих у рамках монотерапії або у комбінації з хіміотерапією.
• Міелодиспластичні/міелопроліферативні захворювання, пов’язані з генними перестройками рецепторів фактора росту тромбоцитів, у дорослих.
• Системний мастоцитоз у дорослих без мутації D816V в c-Kit або з невідомим статусом цієї мутації.
• Гіперейозинофільний синдром та хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих з позитивною або негативною аномальною FIP1L1-PDGFRA-тирозинкиназою.
• Ад’ювантна терапія гастроінтестинальних стромальних пухлин (ГІСП), позитивних за c-Kit (CD117).
• Непоперабельні, метастатичні або рецидивуючі гастроінтестинальні стромальні пухлини, позитивні за c-Kit.
• Непоперабельна, рецидивуюча або метастатична выбуха́юча дерматофібросаркома.

Спосіб застосування, курс і дозування

Філахромін® приймати внутрішньо під час їжі, запиваючи повним склянкою води. Дозування залежить від діагнозу та фази захворювання:

Захворювання	Рекомендуєма доза	Особливості
Хронічний мієлолейкоз (ХМЛ) у фазі спокою	400 мг/добу	Приймати 1 раз на добу. При відсутності побічних ефектів можливо збільшити дозу до 600 або 800 мг/добу, розділивши її на 2 прийоми
Фаза акселерації або бластна криза ХМЛ	600 мг/добу	Можливе збільшення до 800 мг/добу за умови хорошого переносимості
Гострий лімфобластний лейкоз (Ph+)	600 мг/добу	Прийом у 1 або 2 прийоми
Міелодиспластичні/міелопроліферативні захворювання	400 мг/добу	Можливе збільшення дозування за рекомендаціями лікаря
Гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСП)	400 мг/добу	Можливе збільшення до 600 або 800 мг за рекомендацією лікаря
Гіперейозинофільний синдром або хронічний еозинофільний лейкоз	100-400 мг/добу	Стартова доза 100 мг, з можливістю збільшення до 400 мг за показаннями
Системний мастоцитоз	100-400 мг/добу	Залежно від мутаційного статусу та переносимості
Выбуха́юча дерматофібросаркома	800 мг/добу	Можливе зменшення до 600 або 400 мг за рекомендацією лікаря

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від відповіді організму та стану захворювання. При необхідності дозу коригують відповідно до переносимості та клінічних показників.

Передозування

Випадки передозування іматинібу в клінічній практиці були зафіксовані при прийомі доз від 1200 до 3200 мг. Вони проявлялися нудотою, блювотою, діареєю, шкірними висипаннями, набряками, підвищеною втомою, міалгіями та змінами в крові. Прояви, як правило, мали сприятливий перебіг і потребували симптоматичного лікування. Специфічного антидоту не існує. При передозуванні необхідно провести ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до іматинібу або інших компонентів препарату.
• Періоди вагітності та годування груддю без рекомендації лікаря.
• Наявність серйозних порушень функції печінки або нирок без корекції дози.

Особливі вказівки

Перед початком лікування рекомендується провести повне обстеження пацієнта, зокрема оцінити функцію печінки та кровотворної системи. Під час терапії необхідно регулярно контролювати гематологічний стан, функцію печінки та потенційні побічні ефекти.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам з порушеннями функції печінки: при тяжких порушеннях препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря.

З обережністю застосовувати у літніх пацієнтів та дітей, особливо з порушеннями функції нирок або печінки.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Вагітним жінкам препарат призначати за суворими показаннями, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Годування груддю слід припинити перед початком терапії.

Побічні дії

• Гематологічні: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
• Загальні: втома, слабкість, головний біль.
• З боку шкіри: висипання, еритема, свербіж.
• З боку печінки: підвищення рівнів трансаминаз, гепатит.
• Інші: набряки, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, біль у суглобах.

При появі будь-яких побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії або зняття препарату.

Протипоказання до застосування

• Індивідуальна підвищена чутливість до іматинібу або допоміжних компонентів.
• Вагітність та період годування груддю без консультації лікаря.
• Тяжкі порушення функції печінки та нирок без відповідної корекції дози.

Особливі вказівки

Під час лікування необхідно регулярно контролювати гематологічний статус та функцію печінки. При появі ознак побічних реакцій або погіршенні стану слід звернутися до лікаря для корекції дози або тимчасової відміни препарату.

Для пацієнтів з порушеннями функції печінки доза може бути зменшена, а при тяжких порушеннях — застосовувати з особливою обережністю.

При застосуванні у дітей та літніх пацієнтів необхідно враховувати особливості метаболізму та переносимості.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Тримати у недоступних для дітей місцях. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.