Фірмагон (Firmagon) – ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення

Фірмагон є ефективним препаратом, що застосовується у комплексній терапії прогресуючого гормонозалежного раку простати. Це ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення, що містить активний компонент дегарелікс. Препарат має селективну антагоністичну дію на гонадотропін-рилизинг гормон (ГнРГ), що забезпечує швидке та тривале зниження рівня тестостерону у крові.

Форма випуску та опис

Фірмагон представлений у вигляді ліофілізату у флаконах для приготування розчину для підшкірного введення. Кожен флакон містить 80 мг дегареліксу у стерильній упаковці. Виглядає як сухий порошок або гранули, які перед застосуванням розчиняються у розчиннику.

Код АТХ

H01CC – Антигонадотропін-рилизинг гормон

Клініко-фармакологічні групи / Групова належність

• Антагоніст гонадотропін-рилизинг гормона
• Гормональна терапія онкологічних захворювань

Діюча речовина

Дегарелікс – селективний антагоніст ГнРГ, що конкурентно та оборотно зв'язується з рецепторами гипофізу, швидко знижуючи рівень ЛГ та ФСГ, що призводить до зниження рівня тестостерону.

Фармакотерапевтична група

Гонадотропін-рилизинг гормон, антагоніст

Фармакологічна дія

Дегарелікс є селективним антагоністом ГнРГ, що конкурентно зв'язується з його рецепторами, швидко та повністю пригнічуючи секрецію гонадотропінів – ЛГ та ФСГ. Це сприяє швидкому зниженню рівня тестостерону у крові, що є ключовим у лікуванні гормонозалежного раку простати. Відмінною особливістю препарату є те, що він не викликає початкову стимуляцію тестостерону, характерну для агонистів ГнРГ, що зменшує ризик прояву симптомів обострення.

Показання до застосування

• Прогресуючий гормонозалежний рак простати

Спосіб застосування, курс і дозування

Введення здійснюється підшкірно у область живота, з періодичною зміною місця ін'єкції. Початкова доза становить 240 мг, розділена на дві ін'єкції по 120 мг. Вводяться разом або з інтервалом у кілька днів. Подальша підтримуюча терапія – 80 мг один раз на місяць, починаючи з місяця після початкової дози.

Примітка: препарат не призначений для внутрішньовенного або внутрішньом'язового застосування.

Лікарське взаємодія

При застосуванні Дегареліксу можливе подовження інтервалу QT. Тому слід з обережністю призначати його разом із препаратами, що викликають подовження інтервалу QT або порушення ритму, такими як хінідин, дизопірамід, а також з антиаритмічними засобами, нейролептиками і циметидином. Вважається, що фармакокінетичне взаємодія з ферментами системи CYP450 малоймовірна.

Побічна дія

З боку нервової системи

• часто (≥ 1%, < 10%) – безсоння, запаморочення, головний біль
• рідко (≥ 0.01%, < 0.1%) – зниження лібідо, депресія, роздратованість, дзвін у вухах

З боку серцево-судинної системи

• дуже часто (≥ 10%) – приливи
• рідко (≥ 0.01%, < 0.1%) – AV-блокада I ступеня, подовження QT, підвищення АТ, вазовагальний обморок, варикозне розширення вен

З боку травної системи

• дуже часто (≥ 10%) – нудота
• часто (≥ 1%, < 10%) – діарея, блювання, метеоризм, сухість у роті, запори, підвищення активності печінкових трансаміназ

Інші можливі побічні реакції

• слабкість, озноб, підвищена пітливість, реакції гіперчутливості
• зміни у крові: анемія, порушення електролітного балансу
• зміни шкіри: крапивниця, гіперпигментація, випадіння волосся, свербіж

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Не застосовувати при перших ознаках алергічних реакцій.

Особливі вказівки

Не досліджувалось застосування у пацієнтів з інтервалом QTc понад 450 мс або з факторами ризику розвитку серцево-судинних порушень. В разі необхідності застосування слід оцінити співвідношення користі та ризику. Важливо контролювати рівень тестостерону та ПСА для оцінки терапевтичного ефекту. Препарат не викликає коливань рівня тестостерону, тому антиандрогенні засоби застосовувати не потрібно.

У пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю застосування можливе з обережністю, оскільки дослідження у цій категорії не проводилися.

Тривале застосування може впливати на щільність кісткової тканини, тому потрібно контролювати стан кісток у пацієнтів з ризиком остеопорозу.

Застосування у різних групах пацієнтів

• Пожилі пацієнти: доза не потребує корекції.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки чи нирок: застосування з обережністю, без необхідності корекції дози при легких та помірних порушеннях.
• Діти та підлітки: застосування не рекомендовано через відсутність досвіду та показань.

Межі застосування та додаткові рекомендації

Терапію слід проводити під контролем лікаря, що має досвід у лікуванні онкологічних захворювань. Не рекомендується самостійне змінення режиму лікування або дозування. Регулярний контроль рівня тестостерону та ПСА дозволяє оцінити ефективність терапії та запобігти можливим ускладненням.

Виробник та власник реєстраційних документів

Власник реєстраційного посвідчення: FERRING PHARMACEUTICALS B.V., Нідерланди
Виробник: RENTSCHLER BIOTECHNOLOGIE GmbH, Німеччина
Власник торгового знака: FERRING INTERNATIONAL CENTER S.A., Швейцарія