Фірмагон (Firmagon)

Фірмагон — це лікарський препарат, що застосовується для лікування прогресуючого гормонозалежного раку простати. Основною функцією цього засобу є пригнічення вироблення чоловічих статевих гормонів, що сприяє зниженню росту пухлини та покращенню якості життя пацієнтів з цим діагнозом.

Форма випуску та опис

Препарат представлений у вигляді лиофілізату для приготування розчину для підшкірного введення. В упаковці містяться два флакони по 120 мг, кожен з яких є флаконами з депо-гелем, призначеним для ін'єкцій. Ліофілізат має вигляд порошку, який після розчинення використовується для ін'єкцій у область живота з періодичною зміною місця введення.

Код АТХ

H01CC — Антигонадотропін-рилизинг гормон

Клініко-фармакологічна група / Групова приналежність

• Антагоніст гонадотропін-рилизинг гормона
• Гормональні препарати для лікування раку простати

Діюча речовина

Дегарелікс — селективний антагоніст гонадотропін-рилизинг гормона, що конкурентно та оборотно зв’язується з ГнРГ-рецепторами в гіпофізі, знижуючи викид лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулювального гормону (ФСГ), що веде до зниження рівня тестостерону в крові.

Фармако-терапевтична група

Гонадотропін-рилизинг гормон антагоніст.

Фармакологічна дія

Дегарелікс є селективним антагоністом ГнРГ, що швидко знижує рівень ЛГ, ФСГ і, відповідно, тестостерону у крові. Це сприяє швидкому і тривалому пригненню гормональної стимуляції пухлини простати. Відмінною рисою є те, що препарат не викликає сплеску тестостерону, що характерно для агонистів ГнРГ, і не спричиняє симптоматичне погіршення стану у початковій фазі лікування.

Показання до застосування

• Прогресуючий гормонозалежний рак простати (код МКБ C61)

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат вводиться підшкірно у область живота, з періодичною зміною місця ін’єкції. Початкова доза становить 240 мг, розділена на два введення по 120 мг, що здійснюється одразу або з інтервалом. Після однократного введення початкової дози через місяць призначають підтримуючу дозу у розмірі 80 мг один раз на місяць. Важливо дотримуватись правил асептики під час ін’єкцій, а також уникати в/в або в/м введення.

Лікарське взаємодія

При застосуванні дегарелікса можливо збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Тому під час одночасного прийому препаратів, що пролонгують інтервал QT, або мають потенціал спричинити аритмію (наприклад, хінідин, дизопірамід, амиодарон, соталол, цизаприд, моксифлоксацин), необхідно оцінити співвідношення ризик/користь. Враховуючи фармакокінетичні особливості, клінічно значущі взаємодії з ферментами CYP450 малоймовірні.

Побічна дія

Можливі такі реакції:

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, зниження лібідо, депресія, роздратованість, дзвін у вухах.
• З боку серцево-судинної системи: приливи (часто), AV-блокада I ступеня, подовження інтервалу QT, підвищення АТ, вазовагальний обморок, варикозне розширення вен.
• З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, метеоризм, сухість у роті, запори, підвищення активності печінкових трансаміназ.
• З боку дихальної системи: кашель (рідко).
• З боку кровотворної системи: анемія (рідко).
• Дерматологічні реакції: потоотделення, висип, крапивниця, гіперпігментація, випадання волосся, розм’якшення нігтів.
• М’язово-скелетна система: м’язові болі, слабкість (рідко).
• З боку статевої системи: еректильна дисфункція, гінекомастія, тестикулярна атрофія, болі внизу живота, болючість простати, ретроградна еякуляція.
• З боку сечовивідної системи: часте сечовипускання, неотложні позиви, потенційна ниркова недостатність.
• Обмін речовин: гипокаліємія, гіпербілірубінемія, підвищення рівня азоту у крові.
• Інше: роздратування в місці ін’єкції, озноб, лихоманка, слабкість, утомлюваність.

Протипоказання до застосування

Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

Особливі вказівки

• Не досліджувалося застосування у пацієнтів з подовженим інтервалом QTc більше 450 мс або при наявності факторів ризику розвитку вентрикулярних аритмій.
• Після початку терапії необхідно контролювати рівень тестостерону та ПСА для оцінки ефективності лікування.
• Оскільки супресія тестостерону може спричинити остеопороз, потрібно враховувати можливий ризик зниження щільності кісткової тканини.
• У пацієнтів із серйозними порушеннями функцій печінки або нирок слід застосовувати з обережністю.
• Рекомендується контроль рівня глюкози у крові через потенційний ризик розвитку цукрового діабету.
• Під час лікування можлива утомлюваність і головокруження, що слід враховувати при керуванні транспортом або виконанні потенційно небезпечних робіт.

Застосування у пацієнтів похилого віку, дітей та при порушеннях функцій

Не потрібно коригувати дозу для літніх пацієнтів. Застосування у дітей та підлітків не рекомендується через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

При порушеннях функцій печінки та нирок корекція дози не потрібна для легких та помірних порушень, проте слід застосовувати з обережністю при важких формах.

Можливі взаємодії з лікарськими засобами

Загалом, клінічно значущі взаємодії малоймовірні. Однак, слід враховувати потенційне подовження QT у випадках одночасного застосування з препаратами, що мають таку побічну дію.

Виробник та власник товарного знака

Виробник: RENTSCHLER BIOTECHNOLOGIE GmbH.

Власник реєстраційного посвідчення: FERRING PHARMACEUTICALS B.V.

Власник товарного знака: FERRING INTERNATIONAL CENTER S.A.