Флударабін-Тева — ефективний протипухлинний препарат для лікування лімфолейкозу та неходжкинських лімфом

Флударабін-Тева — це концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, що містить активну речовину флударабін фосфат. Препарат належить до групи антиметаболітів та має виражену протипухлинну дію, застосовується у хіміотерапії при лікуванні В-клітинового лімфолейкозу та неходжкинських лімфом низької злоякісності.

Форма випуску та опис

Концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення у вигляді прозорого безбарвного або з коричнево-жовтуватим відтінком розчину. Вміст активної речовини — 25 мг флударабіну фосфату в 1 мл розчину. В комплект входять флакони об'ємом 2 мл, які містять 25 мг активної речовини, а також допоміжні компоненти: маннитол (25 мг), натрію гідроксид (3.3 мг), вода для ін'єкцій до 1 мл.

Код АТХ та групова приналежність

Код АТХ	L01BB05 — Fludarabine
Клініко-фармакологічна група	Протипухлинний препарат, антиметаболіт

Фармакологічна дія

Флударабін фосфат — водорозчинний фторований нуклеотидний аналог, що швидко дефосфорилюється до 2-фтор-ара-А. Внутріклітинно цей метаболіт фосфорилюється до активного трифосфату (2-фтор-ара-АТФ), який інгібує рибонуклеотидредуктазу, ДНК-полімеразу, праймази та лігази, що блокують синтез ДНК. Також частково пригнічує РНК-полімеразу II, знижуючи білковий синтез. Це сприяє апоптозу та фрагментації ДНК у лімфоцитах та пухлинних клітинах, що знижує їх життєздатність і сприяє зменшенню пухлинної маси.

Показання до застосування

• В-клітинний лімфолейкоз
• Неходжкинські лімфоми низької ступеня злоякісності

Спосіб застосування, курс і дозування

Лікування проводиться виключно внутрішньовенно, уникаючи випадкового проникнення препарату у кровоносні судини. Рекомендована доза — 25 мг/м² поверхні тіла один раз на добу протягом 5 днів кожні 28 днів. Дозу розчиняють у 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду для інфузій або у 100 мл для крапельного введення, вводячи протягом 30 хвилин. Обсяг розчину залежить від маси тіла та площі поверхні тіла пацієнта. Тривалість курсу визначається клінічною ефективністю та переносимістю. Зазвичай застосовують до 6 циклів, після чого препарат скасовують. Перед початком лікування необхідно оцінити функцію нирок та стан крові. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв) застосування протипоказане.

Передозування

Симптоми: можлива нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, ураження центральної нервової системи, в тому числі кома, порушення зору, летальний випадок. Можуть розвиватися важкі ускладнення з боку кровотворної системи. Лікування — підтримуюча терапія, гемодіаліз та симптоматична допомога. Специфічного антидоту не існує.

Лікарські взаємодії

Комбінація з пентостатином може призводити до високої токсичності легенів та летальних випадків. Вплив на ефективність препарату мають інгібітори зворотного захоплення аденозину та дипіримол. При сумісному застосуванні з цитарабином відзначаються підвищені внутріклітинні концентрації активних метаболітів. Не рекомендується змішувати флударабін з іншими препаратами у одному розчині.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до флударабіну або допоміжних компонентів
• Порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв)
• Декомпенсована гемолітична анемія
• Вагітність та період лактації
• Дитячий вік (відсутність достатніх даних)

Можливі побічні ефекти

З боку кровотворної системи: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія (дуже часто), мієлосупресія (часто).
З боку імунної системи: алергічні реакції, аутоімунні порушення (нечасто).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, стоматит, мукозити (дуже часто).
З боку нервової системи: периферична невропатія, спутаність, судоми, кома (часто-нечасто).
З боку зору: порушення зору, неврит зорового нерва, сліпота (часто-рідко).
З боку дихальної системи: кашель, задишка, пневмоніт (дуже часто-нечасто).
З боку серцево-судинної системи: аритмії, серцева недостатність (рідко).
З боку шкіри: висип, синдром Лайелла, токсичний епідермальний некроліз (рідко).
Інші прояви: підвищення температури, слабкість, вторинні інфекції.

Особливі вказівки та рекомендації

• Забезпечити контроль функції крові та кровотворних показників під час лікування.
• Проводити регулярний моніторинг функції нирок та роботи ЦНС.
• У разі розвитку ускладнень слід негайно припинити терапію та надавати підтримуючу допомогу.
• Не рекомендується застосовувати у вагітних та годуючих, а також у дітей.
• При порушеннях функції нирок (КК менше 30 мл/хв) застосування заборонене, у межах 30-70 мл/хв — дозу слід знизити.

Умови зберігання та реалізації

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці за температури від 2°C до 8°C. Не заморожувати. Термін придатності — 3 роки. Відпускається за рецептом лікаря.

Додаткові рекомендації

Перед застосуванням потрібно ретельно розвести препарат у відповідності з інструкцією. Обробляти цитотоксичні засоби слід з обережністю, використовуючи засоби захисту. При попаданні розчину на шкіру або слизові необхідно промити великою кількістю води. Вплив на здатність керувати транспортом або складними механізмами може бути опосередкованим побічними ефектами, такими як слабкість або порушення зору.