Фторурацил-Ленс (Fluorouracil-Lens)

Опис

Фторурацил-Ленс — це високоефективний цитостатичний препарат, що застосовується для лікування різних видів злоякісних новоутворень. Це розчин для внутрішньосудинного та внутріполостного введення, що містить активну речовину фторурацил у концентрації 50 мг на 1 мл. Препарат виготовляється у вигляді ампул об’ємом 5 мл, які упаковані у картонні коробки. Висока біодоступність та швидка дія роблять його незамінним у схемах комплексної хіміотерапії онкологічних захворювань.

Код АТХ

L01BC02 — Противоопухолевий препарат, антиметаболіт.

Клініко-фармакологічні групи

• Противоопухолевий препарат
• Антиметаболіт

Діюча речовина

Фторурацил

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий засіб, антиметаболіт

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. При знижених температурах можливе випадання осаду. У такому разі флакон слід нагріти до 60°C з енергійним струшуванням і охолодити до 35°C. Якщо розчин стане прозорим — препарат придатний до застосування.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Фторурацил — це антиметаболіт урацила, що проявляє цитотоксичну активність. Механізм дії полягає у його перетворенні в тканинах у активний метаболіт — фторуридинмонофосфат, який є конкурентним інгібітором фермента тимідилатсинтетази, що бере участь у синтезі нуклеїнових кислот. Це призводить до порушення синтезу ДНК і утворення структурно неправильних РНК, що сприяє пригніченню поділу пухлинних клітин. Активні метаболіти локалізуються всередині клітини, забезпечуючи цільовий ефект.

Показання до застосування

• Рак товстої і прямої кишки
• Рак молочної залози
• Рак стравоходу, шлунка, підшлункової залози
• Первинний рак печінки
• Рак яєчників
• Рак шийки матки
• Рак сечового міхура
• Злоякісні новоутворення голови і шиї
• Рак простати
• Рак наднирників
• Рак статевого члена
• Карциноїд

Спосіб застосування, курс і дози

Фторурацил застосовують внутрішньовенно струйно, шляхом повільної інфузії або внутріполостно згідно з індивідуальними схемами лікування. Рекомендовані дози:

• 500 мг/м² або 12-13,5 мг/кг щоденно протягом 3-5 днів з перервою між курсами — 4 тижні.
• 600 мг/м² або 15 мг/кг один раз на тиждень, 6-10 доз.
• 600 мг/м² у 1-й і 8-й дні, внутрішньовенно в комбінації з іншими цитостатиками.
• 1 г/м²/добу у вигляді капельної інфузії впродовж 96-120 годин.

При комбінованому застосуванні з кальцію фолінатом дозу фторурацилу зазвичай зменшують на 25-30%.

Передозування

симптоми передозування включають: нудоту, блювання, діарею, стоматит, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, пригнічення функцій кісткового мозку (тромбоцитопенія, лейкоцитопенія, агранулоцитоз). Лікування — симптоматичне. Специфічного антидоту не існує. Необхідно контролювати кровотворення протягом не менше 4 тижнів.

Лікування взаємодії з іншими препаратами

Кальцію фолінат підсилює терапевтичний та токсичний ефект фторурацилу. Водночас, застосування з іншими цитостатиками та інтерфероном-альфа може збільшити як ефективність, так і токсичність. Тривале одночасне застосування з мітоміцином С викликає гемолітичний уремічний синдром. Вагодобу з препаратами соривудином може спричинити виражену лейкопенію, що іноді призводить до летального результату. Не рекомендується застосовувати після або у комбінації з аминофеназоном, фенілбутазоном, сульфонамідами, а також з гризеофульвіном і ізониазидом.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат заборонений до застосування у період вагітності та годування груддю через ризик розвитку аномалій у плода та негативного впливу на дитину.

Побічні дії

З боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, рідко — тромбоцитопенія, анемія.
З боку ШКТ: зниження апетиту, нудота, блювання, стоматит, діарея, кровотечі, зміна смаку, порушення функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: рідко — болі в серці, аритмія, ішемія, інфаркт міокарда.
З боку нервової системи: рідко — атаксія, порушення чутливості, головний біль, дезорієнтація.
З боку очей: подразнення слизової оболонки, сльозотеча, світлобоязнь, катаракта.
З боку репродуктивної системи: тимчасове пригнічення функції статевих залоз.
Шкірні реакції: алопеція, гіперпігментація, сухість і тріщини шкіри, телеангиоектазії, синдром ладонно-підошвенної еритродизестезії.
Алергічні реакції: шкірна сып, дерматит, кропив'янка, бронхоспазм, анафілаксія.
Інше: лихоманка, тромбофлебіт у місці ін’єкції, носові кровотечі, кашель, одышка, гиперурикемія, слабкість, вторинні інфекції.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до фторурацилу або будь-яких компонентів препарату
• Вагітність і годування груддю
• Висока лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія
• Стоматит, виразкові ураження слизових оболонок ШКТ
• Псевдомебранозний ентероколіт

З обережністю застосовують при функціональних порушеннях печінки і нирок, при гострих інфекційних захворюваннях, раніше проведеній радіотерапії або хіміотерапії.

Особливі вказівки

Препарат є цитотоксичним, тому з ним слід працювати з обережністю, використовуючи захисні засоби. При виникненні стоматиту або діареї лікування слід припинити до зникнення симптомів. Початкову дозу рекомендується зменшити у випадках зниженої маси тіла, післяопераційного періоду понад 30 днів, порушень функцій печінки або нирок. Необхідний контроль кровотворення та функцій печінки і нирок під час лікування. Вагітним і жінкам детородного віку потрібно використовувати надійні засоби контрацепції протягом лікування та протягом 3 місяців після його завершення. Це препарату може негативно впливати на швидкість психомоторних реакцій, тому слід утриматися від керування транспортом і виконання робіт, що вимагають високої швидкості реакції.

Застосування при порушеннях функцій нирок та печінки

При нирковій або печінковій недостатності препарат застосовують з обережністю, з урахуванням можливого збільшення токсичності.

Умови реалізації

За рецептом лікаря.

Міжнародні коди МКБ

Код МКБ	Опис
C15	Злоякісне новоутворення стравоходу
C16	Злоякісне новоутворення шлунка
C18	Злоякісне новоутворення ободової кишки
C19	Злоякісне новоутворення ректосигмоїдного з’єднання
C20	Злоякісне новоутворення прямої кишки
C22	Злоякісне новоутворення печінки та внутрішньопечінкових жовчних протоків
C25	Злоякісне новоутворення підшлункової залози
C49.0	Злоякісне новоутворення сполучної та м’яких тканин голови, обличчя та шиї
C50	Злоякісне новоутворення молочної залози
C53	Злоякісне новоутворення шийки матки
C56	Злоякісне новоутворення яєчника
C60	Злоякісне новоутворення статевого члена
C61	Злоякісне новоутворення простати
C67	Злоякісне новоутворення сечового міхура
C73	Злоякісні новоутворення щитоподібної залози та інших ендокринних залоз