Інструкція з медичного застосування препарату Геміта

Загальна характеристика

Геміта — це ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій, що містить гемцитабін у вигляді порошку або маси білого або майже білого кольору. Препарат використовується у хіміотерапії для лікування різних видів раку та має високий рівень безпеки при дотриманні рекомендованих дозувань та умов застосування.

Фізико-хімічні властивості

Код за АТХ

L01BC05 — Противоопухолевий препарат, антиметаболіт.

Клініко-фармакологічна група

• Противоопухолевий засіб
• Антиметаболіт

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Не заморожувати. Термін придатності — 2 роки.

Фармакологічна дія

Гемцитабін — це антиметаболіт групи аналоги пиримідинів, що пригнічує синтез ДНК. Проявляє циклоспецифічну активність, впливаючи на клітини у фазі S і на межі фаз G1 та S. Метаболізується всередині клітин під дією нуклеозидкіназ до активних дифосфатних і трифосфатних нуклеозидів, що інгібують рибонуклеотидредуктазу — фермент, відповідальний за утворення дезоксинуклеотидтрифосфатів, необхідних для синтезу ДНК. Вбудовування трифосфатних нуклеозидів у ланцюг ДНК призводить до припинення її синтезу та запуску апоптозу. Гемцитабін є також сильним радіосенсибілізатором, що підвищує ефективність радіотерапії навіть у низьких концентраціях.

Показання до застосування

• Місцево-розповсюджений або метастатичний немелкоклітинний рак легень — у першій лінії терапії в комбінації з цисплатином, а також у монотерапії у пацієнтів похилого віку (функціональний статус ECOG 2);
• Рак молочної залози — у комбінації з паклітакселом для лікування пацієнтів із прогресуванням після неоад'ювантної та/або ад'ювантної терапії з антрациклінами, що не мають протипоказань;
• Місцево-розповсюджений або метастатичний рак уротелію (мочевого міхура, ниркової лоханки, сечовивідних шляхів) — у монотерапії або у комбінації з цисплатином;
• Рак яєчників — у монотерапії або у комбінації з карбоплатином при прогресії після першої лінії терапії;
• Рак підшлункової залози — у монотерапії, що застосовується щотижнево протягом 7 тижнів із подальшим перервою, або у циклі з 1, 8 і 15 днями кожного 28-денного циклу;
• Рак шийки матки — у місцево-розповсюдженій або метастатичній формі, у комбінації з цисплатином та променевою терапією.

Спосіб застосування, курс і дозування

Геміта вводиться внутрішньовенно крапельно протягом 30 хвилин.

Для немелкоклітинного раку легень

• Монотерапія: 1000 мг/м² у 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу.
• Комбінація з цисплатином: 1250 мг/м² у 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу або 1000 мг/м² у 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу. Цисплатин — 70 мг/м² у 1-й день циклу після водної навантаження.
• Комбінація з карбоплатином: 1000–1200 мг/м² у 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу, з введенням карбоплатину (AUC 5.0 мг/мл/хв) у 1-й день.

Для раку молочної залози

• У комбінації з паклітакселом: 1250 мг/м² у 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу. Паклітаксел — 175 мг/м² у 1-й день циклу, крапельно протягом 3 годин.

Для уротеліального раку

• Монотерапія: 1250 мг/м² у 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу.
• Комбінована терапія з цисплатином: 1000 мг/м² у 1-й, 8-й і 15-й дні з цисплатином 70 мг/м² у 1-й або 2-й день циклу.

Для раку яєчників

• Монотерапія: 800–1250 мг/м² у 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу.

Для раку підшлункової залози

• Монотерапія: 1000 мг/м² щотижнево протягом 7 тижнів з перервою, потім у циклах з 1, 8 і 15 днями кожного 28-денного циклу.

Для раку шийки матки

• Моно- і комбінована терапія: 1250 мг/м² у 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу, або у поєднанні з цисплатином і променевою терапією.

Корекція дози при гематологічній токсичності

Перед кожним введенням необхідно оцінити кількість тромбоцитів та нейтрофілів. Лікування починається за умови нейтрофілів ≥1500/мкл і тромбоцитів ≥100 000/мкл. У разі розвитку токсичності дозу можна зменшити або відкласти, згідно з рекомендаціями, наведені у інструкції.

Спосіб введення

Препарат вводиться внутрішньовенно крапельно упродовж 30 хвилин. При виникненні екстравазації введення припиняється та переноситься у іншу вену. Після введення пацієнта слід спостерігати протягом визначеного часу.

Особливості застосування

• Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функцій печінки та нирок, оскільки дані щодо безпеки у цієї категорії обмежені.
• Пацієнтам похилого віку (старше 65 років) корекція дози не потрібна, препарат переноситься добре.
• Застосування у дітей до 18 років не рекомендується через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Правила приготування розчину для інфузій

Для приготування розчину використовують 0,9% розчин натрію хлориду. Вміст флакона розчиняють у не менше ніж у 5 мл (для 200 мг), 25 мл (для 1000 мг) або 35 мл (для 1400 мг) розчину натрію хлориду. Ретельно струшують до повного розчинення. Максимальна концентрація гемцитабіну — 40 мг/мл. Перед застосуванням отриманий розчин слід перевірити на прозорість та відсутність механічних домішок. Приготовлений розчин стабільний протягом 24 годин при температурі від 20°C до 25°C, якщо він зберігається у контрольованих умовах.

Передозування

Антидот для гемцитабіну невідомий. Ознаки передозування включають гематологічну токсичність, проявляється лейкопенією, нейтропенією та тромбоцитопенією. Необхідно проводити підтримуючу терапію та контролювати стан крові. У разі підозри на передозування рекомендується припинити введення препарату і здійснювати симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Протипоказано змішувати гемцитабін з іншими лікарськими препаратами у одному розчині.
• Обережність при застосуванні з променевою терапією: можливе підвищення токсичності, особливо при поєднанні з високими дозами.
• Гемцитабін посилює радіосенсибілізуючу дію променевої терапії.
• Можливе посилення імунодепресивних ефектів при сумісному застосуванні з імуносупресорами.

Застосування у вагітних та годуючих жінок

Застосування препарату протипоказане під час вагітності та лактації через відсутність достатніх даних щодо безпеки для плода та новонародженого.

Побічні реакції

Найчастіше спостерігаються:

• З боку крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія — дуже часті; фебрильна нейтропенія — часта; тромбоцитоз — дуже рідкісний.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, підвищення активності печінкових трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ — дуже часті; інші реакції — рідкісні.