Абраксан® (Abraxane®)

Форма випуску

Ліофілізат для приготування суспензії для інфузій у вигляді порошку або пористої маси білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Після розчинення утворює однорідну, напівпрозору суспензію білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.

Опис

Абраксан® містить нанодисперсний паклітаксел, стабілізований альбуміном, з розміром частинок приблизно 130 нм, у некристалічному стані. Після внутрішньовенного введення наночастинки швидко дисоціюють із утворенням розчинних комплексів паклітакселу, зв’язаних із альбуміном, розмір яких становить приблизно 10 нм. Альбумін сприяє транспортуванню паклітакселу через ендотеліальні клітини, що підвищує його проникність у пухлину.

Фармакологічна дія

Механізм дії абраксану базується на стимуляції збору мікротрубочок із димерних молекул тубуліну та їх стабілізації, що гальмує деполімерацію та порушує динамічну реорганізацію мікротрубочок у клітинному циклі. Це сприяє зупинці клітинного ділення та викликає аномальні скупчення мікротрубочок, що веде до апоптозу пухлинних клітин. Високий рівень альбуміну покращує транспорт паклітакселу через ендотеліальні клітини та сприяє його накопиченню у пухлинах.

Механізм дії	Стимуляція збору та стабілізація мікротрубочок, що порушує клітинний цикл і сприяє апоптозу.
Формулація	Нанодисперсний паклітаксел у стабілізованому альбуміном стані, розміром частинок близько 130 нм, у некристалічній формі.

Показання до застосування

• Третина та наступні лінії терапії у пацієнтів з метастатичним раком молочної залози, резистентним до стандартної хіміотерапії з антрациклінами або при її протипоказаннях, а також при рецидиві протягом 6 місяців після завершення ад’ювантної терапії.
• У комбінації з гемцитабіном – як терапія першої лінії у дорослих з метастатичною аденокарциномою підшлункової залози.

Спосіб застосування, курс і дозування

Абраксан® вводять внутрішньовенно крапельно протягом 30 хвилин під контролем лікаря, що спеціалізується на хіміотерапії. Не слід замінювати або застосовувати разом із іншими формами паклітакселу.

Рак молочної залози

Доза: 260 мг/м² один раз у 3 тижні. Введення внутрішньовенно крапельно протягом 30 хвилин.

У разі розвитку тяжкої нейтропенії (<500 клітин/мм³ протягом ≥1 тижня) або тяжкої сенсорної нейропатії дозу знижують до 220 мг/м². При повторних випадках тяжких реакцій – до 180 мг/м². Лікування припиняють, поки рівень нейтрофілів не відновиться до >1500 клітин/мм³ та тромбоцитів до >100 000 клітин/мм³.

Аденокарцинома підшлункової залози

Доза: 125 мг/м² у 1, 8 і 15 дні кожного 28-денної циклу у комбінації з гемцитабіном. Гемцитабін – 1000 мг/м² у ті ж дні. Дозу знижують відповідно до ступеня токсичності:

• Повна доза: 125 мг/м² + 1000 мг/м²
• Перше зниження: 100 мг/м² + 800 мг/м²
• Друге зниження: 75 мг/м² + 600 мг/м²

Особливі вказівки

• Перед застосуванням препарат розводять у розчині натрію хлориду 0,9%, додаючи 20 мл у флакон та перевертаючи до однорідної суспензії. Не допускається використання препаратів із видимими механічними частками або пінкою.
• Внутрішньовенне введення з використанням фільтра з пором 15 мкм для запобігання потраплянню білкових ниток.
• Готову суспензію слід використовувати одразу або зберігати у холодильнику при 2–8°C протягом не більше 8 годин.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до паклітакселу або компонентів препарату.
• Вагітність та період годування груддю.
• Тяжка нейтропенія або тромбоцитопенія.
• Тяжка периферична нейропатія.

Побічні дії

Можуть виникнути:

• Нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
• Периферична нейропатія, сенсорні розлади.
• Випадіння волосся.
• Нудота, блювання, діарея, мукозити.
• Алергічні реакції.

Особливі вказівки

Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів із порушеннями функцій печінки середньої та важкої ступеня. Пацієнтам віком 65 років і старше необхідно уважно оцінювати стан перед призначенням терапії.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C, у захищеному від світла місці. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.